公开(公告)号：CZ20002364A3

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：CZ20002364

申请日：1998-12-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL R ,  TUNG ROGER D ,  BAKER CHRISTOPHER T ,  SPALTENSTEIN ANDREW ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  KALDOR ISTVAN ,  KAZMIERSKI WIESLAW MIECZYSLAV

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/661 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/18 ,  C07C311/18 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/26

公开(公告)号：CZ301653B6

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CZ20002363

申请日：1998-03-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TUNG ROGER D ,  HALE MICHAEL R ,  BAKER CHRISTOPHER T ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  KALDOR ISTVAN ,  KAZMIERSKI WIESLAW MIECZYSLAV ,  SPALTENSTEIN ANDREW

IPC: C07C311/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/425 ,  A61K31/496 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

Abstract: Sulfonamidové deriváty obecného vzorce I nebo XXIII, jejichž symboly mají specifický význam, a farmaceutické prostredky s jejich obsahem. Tyto deriváty jsou proléciva ze trídy sulfonamidu, která jsou inhibitory aspartylproteázy, napr. HIV aspartylproteázy, a vyznacují se výhodnou rozpustností ve vode, vysokou biologickou využitelností pri perorálním podávání a snadnou in vivo generací aktivní složky. Proléciva a farmaceutické prostredky podle vynálezu jsou zvlášte vhodné pro snížení zatížení pilulkami a zlepšení spolupráce pacienta.

公开(公告)号：CZ20002363A3

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：CZ20002363

申请日：1998-03-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TUNG ROGER D ,  HALE MICHAEL R ,  BAKER CHRISTOPHER T ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  KALDOR ISTVAN ,  KAZMIERSKI WIESLAW MIECZYSLAV ,  SPALTENSTEIN ANDREW

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07D277/30 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6584 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

Abstract: The present invention relates to prodrugs of a class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile in vivo generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.