公开(公告)号：JP2020529401A

公开(公告)日：2020-10-08

申请号：JP2020504174

申请日：2018-07-27

Applicant: モエス、イベリカ、ソシエダッド、リミターダ ,  MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： カルレス、サンチェス、カザルス ,  アリシア、ドバロ、ロドリゲス

IPC: C07D213/50 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本発明は、(2−アミノ−5−ブロモ−フェニル)−ピリジン−2−イル−メタノンから3−[(3S)−7−ブロモ−2−オキソ−5−(ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−[1,4]−ベンゾジアゼピン−3−イル]プロピオン酸メチルエステルを調製する方法に関する。本発明はまた、前記方法において中間体として有用な新規な化合物である、(4S)−4−アミノ−5−[4−ブロモ−2−(ピリジン−2−カルボニル)アニリノ]−5−オキソ−ペンタン酸メチル臭化水素酸塩、及び(4S)−4−(ベンジルオキシカルボニルアミノ)−5−[4−ブロモ−2−(ピリジン−2−カルボニル)アニリノ]−5−オキソ−ペンタン酸メチルに関する。 【化1】 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021514348A

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：JP2020542406

申请日：2019-02-13

Applicant: モエス、イベリカ、ソシエダッド、リミターダ ,  MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： エレナ、ガルシア、ガルシア ,  アリシア、ドバロ、ロドリゲス

IPC: C07D213/74

Abstract: 本発明は、式(I)のtert−ブチルN−((1R,2S,5S)−2−((2−((5−クロロピリジン−2−イル)アミノ)−2−オキソアセチル)アミノ)−5−(ジメチルカルバモイル)シクロヘキシル)カルバメートまたはその塩もしくは溶媒和物を調製するための方法に関し、本方法は、以下のステップa)式(A)のtert−ブチルN−((1R,2S,5S)−2−アミノ−5−(ジメチルカルバモイル)シクロヘキシル)カルバメートを、有機溶媒中で式(B)のエチル2−((5−クロロピリジン−2−イル)アミノ)−2−オキソアセテートと混合すること;b)塩基をステップ(a)の結果として得られる混合物と混合すること;およびc)ステップ(b)で得られた混合物を攪拌することを含むことを特徴とする。本方法は、反応媒体の粘性の低減をもたらし、生成物収率および/または生成物純度を向上させて、式(I)の化合物の獲得を実質的に促進する。 【選択図】なし

公开(公告)号：WO2019020790A1

公开(公告)日：2019-01-31

申请号：PCT/EP2018/070414

申请日：2018-07-27

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： SÁNCHEZ CASALS, Carles ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia

IPC: C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D213/56

Abstract: The present invention relates to a method for preparing 3-[(3S)-7- bromo-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-IH-[l,4]-benzodiazepin-3-yl] propionic acid methyl ester from (2-amino-5-bromo-phenyl)-pyridin-2- yl-methanone. The present invention also relates to new compounds useful as intermediates in that method, methyl (4S)-4-amino-5-[4- bromo-2-(pyridin-2-carbonyl)anilino]-5-oxo-pentanoate hydrobromide salt and methyl (4S)-4-(benzyloxycarbonylamino)-5-[4-bromo-2- (pyridin-2-carbonyl)anilino]-5-oxo-pentanoate.

公开(公告)号：WO2021013826A1

公开(公告)日：2021-01-28

申请号：PCT/EP2020/070528

申请日：2020-07-21

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： SÁNCHEZ CASALS, Carles ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517

Abstract: The present invention relates to a lyophilization method for obtaining amorphous remimazolam besylate without contamination of crystalline material of said product.

公开(公告)号：WO2020169643A1

公开(公告)日：2020-08-27

申请号：PCT/EP2020/054308

申请日：2020-02-19

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： BERNABEU MARTÍNEZ, María del Carmen ,  JIMÉNEZ ALONSO, Oscar ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia

IPC: C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J51/00

Abstract: The present invention relates to the diethylamine salt of 3a- tetrahydropyranyloxy-6a-ethyl-7a-hydroxy-53-cholanic acid (I), which is a new intermediate in the synthesis of obeticholic acid, to the use of said diethylamine salt in the synthesis of said obeticholic acid, as well as to the method of obtaining this new salt.

公开(公告)号：US09181260B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14381954

申请日：2013-03-01

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： Maria del Carmen Bernabeu Martínez ,  Alicia Dobarro Rodríguez ,  Cristobal Galán Rodríguez

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A novel crystalline form of sitagliptin sulfate is provided. In addition, a method for obtaining the crystalline form, pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and the crystalline form for use as a medicament are provided.

Abstract translation: 提供硫酸西他列嗪的新型结晶形式。 此外，提供了获得结晶形式的方法，包含新型结晶形式的药物组合物和用作药物的结晶形式。

公开(公告)号：WO2021001350A1

公开(公告)日：2021-01-07

申请号：PCT/EP2020/068358

申请日：2020-06-30

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： ARE, Celeste ,  SÁNCHEZ CASALS, Carles ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  A61P25/06

Abstract: The present invention relates to a new intermediate, (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide) useful in the synthesis of lasmiditan, to a method for obtaining same, to the use of said intermediate for preparing lasmiditan, to a method for preparing lasmiditan making use of said intermediate, and to a method for preparing an intermediate ((6-amino-pyridin-2-yl)-(1-methyl-piperidin-4-yl)-methanone) from (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide).

公开(公告)号：WO2019158550A1

公开(公告)日：2019-08-22

申请号：PCT/EP2019/053484

申请日：2019-02-13

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： GARCÍA GARCÍA, Elena ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia

IPC: C07D213/75 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to a method for preparing tert-butyl N- ((1R,2S,5S)-2-((2-((5-chloropyridin-2-yl)amino)-2-oxoacetyl)amino) -5-(dimethylcarbamoyl)cyclohexyl)carbamate of formula (I), or a salt or solvate thereof,characterized in that it comprises the steps of a) mixing tert-butyl N-((1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimethylcarbamoyl) cyclohexyl)carbamate of formula (A) with ethyl 2-((5-chloropyridin-2- yl)amino)-2-oxoacetate of formula (B) in an organic solvent; b) mixing a base with the resulting mixture of step (a); and c) stirring the mixture obtained in step (b). The method substantially facilitates the obtention of the compound of formula (I), leading to a reduction in the viscosity of the reaction medium and improving product yield and/or product purity. Formulae (I), (B), (A).

公开(公告)号：WO2013128000A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/EP2013/054164

申请日：2013-03-01

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： BERNABEU MARTÍNEZ, María del Carmen ,  DOBARRO RODRÍGUEZ, Alicia ,  GALÁN RODRÍGUEZ, Cristobal

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a novel crystalline form of sitagliptin sulfate, to a method for obtaining it, to pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and to said crystalline form for use as a medicament.

Abstract translation: 本发明涉及硫酸西他列霉的新型结晶形式，其获得方法为包含新型结晶形式和所述结晶形式用作药物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012146643A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/EP2012/057617

申请日：2012-04-26

Applicant: MOEHS IBERICA S.L. ,  PÉREZ CABRÉ, Montserrat ,  LLOVERAS SERRACANTA, Isabel ,  LÓPEZ PÉREZ, Marc

Inventor： PÉREZ CABRÉ, Montserrat ,  LLOVERAS SERRACANTA, Isabel ,  LÓPEZ PÉREZ, Marc

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: The present invention relates to a new process for obtaining the amorphous form of rabeprazole sodium salt from the acetone solvate of said salt by means of the treatment in a solvent system formed by a C 6 -C 8 alkane and water, and to the use of said process for obtaining rabeprazole sodium salt from the acetone solvate thereof.

Abstract translation: 本发明涉及通过在由C6-C8烷烃和水形成的溶剂体系中的处理，从所述盐的丙酮溶剂合物中获得雷贝拉唑钠盐的无定形形式的新方法，以及所述方法 用于从其丙酮溶剂化物中获得雷贝拉唑钠盐。