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公开(公告)号：CN104725367A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201510111459.3
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及四氢苯并噻唑-7-酮肟化合物，该药物的结构式包括四氢苯并噻唑-7-酮肟的顺式异构体及反式异构体：药物还包括上述顺反异构体药学上可接受的盐(HX)。具体制备步骤为2-溴代-1,3-环己二酮(原料1)和硫代酰胺在乙醇作溶剂的条件下回流过夜，得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮(中间体2)；将中间体2与盐酸羟胺在冰乙酸钠作用下无水乙醇溶剂中回流，得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮肟(中间体3)；将中间体3和溴丙炔溶解在无水乙腈中，在氢化钠的作用下，搅拌反应得到2-取代四氢苯并噻唑-7-酮肟醚(中间体4)；将中间体4在CuI作催化剂与叠氮中间体发生1,3-偶极环加成反应得到四氢苯并噻唑-7-酮肟类药物。并将其应用于制备治疗抗胃癌药物上。
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公开(公告)号：CN104817545B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201510127276.0
申请日：2015-03-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/4192 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种双三唑抑酸类药物，制备方法及其应用，其化合物的结构式为：具体的制备方法是以基本化工原料环己二酮衍生物为原料，在硝酸铈铵氧化条件下与芳基乙炔环化得到酮中间体1，再用硼氢化钠将还原得到醇中间体2，经三甲基氯硅烷和叠氮化钠亲核取代得到叠氮中间体3，最后在碘化亚铜催化下与炔丙基溴、伯胺进行点击环化得到双三唑抑酸药物。本发明将得到的双三唑抑酸类药物应用于开发抗溃疡药物上，实验证明具有较好效果，适合大批量的生产。
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公开(公告)号：CN104725367B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510111459.3
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及四氢苯并噻唑‑7‑肟化合物，该药物的结构式包括四氢苯并噻唑‑7‑酮肟的顺式异构体及反式异构体：药物还包括上述顺反异构体药学上可接受的盐(HX)。具体制备步骤为2‑溴代‑1,3‑环己二酮(原料1)和硫代酰胺在乙醇作溶剂的条件下回流过夜，得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮(中间体2)；将中间体2与盐酸羟胺在冰乙酸钠作用下无水乙醇溶剂中回流，得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮肟(中间体3)；将中间体3和溴丙炔溶解在无水乙腈中，在氢化钠的作用下，搅拌反应得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮肟醚(中间体4)；将中间体4在CuI作催化剂与叠氮中间体发生1,3‑偶极环加成反应得到四氢苯并噻唑‑7‑酮肟类药物。并将其应用于制备治疗抗胃癌药物上。
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公开(公告)号：CN104817544A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510118757.5
申请日：2015-04-21
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种四氢吲哚-4-酮肟类药物，结构式为：其制备方法是以四氢苯并吲哚-4-酮(中间体1)为原料，与盐酸羟胺缩合得到相应的酮肟(中间体2)，经分离提纯后分别得到顺、反式酮肟异构体；将酮肟中间体2与炔丙基溴烷基化得到炔丙基肟醚(中间体3)，最后分别和不同类型的原料叠氮R4N3经铜催化的环加成反应合成1,2,3-三氮唑基取代的吲哚并环己酮肟类药物4。本发明还将该类药物应用于制备治疗胃癌药物、乳腺癌药物、肝癌药物。
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公开(公告)号：CN104817544B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510118757.5
申请日：2015-03-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种四氢吲哚‑4‑酮肟类药物，结构式为：其制备方法是以四氢苯并吲哚‑4‑酮(中间体1)为原料，与盐酸羟胺缩合得到相应的酮肟(中间体2)，经分离提纯后分别得到顺、反式酮肟异构体；将酮肟中间体2与炔丙基溴烷基化得到炔丙基肟醚(中间体3)，最后分别和不同类型的原料叠氮R4N3经铜催化的环加成反应合成1,2,3‑三氮唑基取代的吲哚并环己酮肟类药物4。本发明还将该类药物应用于制备治疗胃癌药物、乳腺癌药物、肝癌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105380937A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510703146.7
申请日：2015-10-26
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/343 , A61P1/04 , A61P31/04 , C07D307/83
CPC classification number: A61K31/343 , C07D307/83
Abstract: 本发明涉及一种倍半萜类抗溃疡药物，该药物还包括没药烷吉酮及其衍生物，本发明好提供了没药药烷吉酮及其衍生物的制备方法，并将该类药物应用于制备预防和治疗胃溃疡以及十二指肠溃疡的药物中。实验结果证明该类药对H+/K+-ATP酶的抑制率均较好。
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公开(公告)号：CN104788436A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510111498.3
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P1/04
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及一种四氢苯并呋喃-4-酮肟基三唑药物，该药物为四氢苯并呋喃-4-酮肟基三唑的顺式异构体：该药物还包括药学上可接受的盐以及衍生物。具体制备方法是首先制备了3,6,6-三甲基-6,7-二氢苯并呋喃-4(5H)-酮(中间体1)和叠氮(中间体2)，再通过缩合反应将中间体1转化为顺式酮肟(中间体3)，经分离提纯后将其烷基化得到炔丙基肟醚(中间体4)，最后将中间体4和叠氮中间体2经铜催化的环加成反应合成1,2,3-三氮唑基取代的呋喃并环己酮肟及其衍生物。该类化合物具有抗溃疡和抗胃癌双重疗效，可作为胃癌治疗的替代药物。
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公开(公告)号：CN104788436B
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201510111498.3
申请日：2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及一种四氢苯并呋喃‑4‑酮肟基三唑药物，该药物为四氢苯并呋喃‑4‑酮肟基三唑的顺式异构体：该药物还包括药学上可接受的盐以及衍生物。具体制备方法是首先制备了3,6,6‑三甲基‑6,7‑二氢苯并呋喃‑4(5H)‑酮(中间体1)和叠氮(中间体2)，再通过缩合反应将中间体1转化为顺式酮肟(中间体3)，经分离提纯后将其烷基化得到炔丙基肟醚(中间体4)，最后将中间体4和叠氮中间体2经铜催化的环加成反应合成1,2,3‑三氮唑基取代的呋喃并环己酮肟及其衍生物。该类化合物具有抗溃疡和抗胃癌双重疗效，可作为胃癌治疗的替代药物。
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公开(公告)号：CN104817545A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510127276.0
申请日：2015-03-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/4192 , A61P1/04
CPC classification number: C07D405/14
Abstract: 本发明提供一种双三唑抑酸类药物，制备方法及其应用，其化合物的结构式为：具体的制备方法是以基本化工原料环己二酮衍生物为原料，在硝酸铈铵氧化条件下与芳基乙炔环化得到酮中间体1，再用硼氢化钠将还原得到醇中间体2，经三甲基氯硅烷和叠氮化钠亲核取代得到叠氮中间体3，最后在碘化亚铜催化下与炔丙基溴、伯胺进行点击环化得到双三唑抑酸药物。本发明将得到的双三唑抑酸类药物应用于开发抗溃疡药物上，实验证明具有较好效果，适合大批量的生产。
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公开(公告)号：CN104817544A8
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201510118757.5
申请日：2015-03-23
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D403/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种四氢吲哚-4-酮肟类药物，结构式为：其制备方法是以四氢苯并吲哚-4-酮(中间体1)为原料，与盐酸羟胺缩合得到相应的酮肟(中间体2)，经分离提纯后分别得到顺、反式酮肟异构体；将酮肟中间体2与炔丙基溴烷基化得到炔丙基肟醚(中间体3)，最后分别和不同类型的原料叠氮R4N3经铜催化的环加成反应合成1,2,3-三氮唑基取代的吲哚并环己酮肟类药物4。本发明还将该类药物应用于制备治疗胃癌药物、乳腺癌药物、肝癌药物。
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