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公开(公告)号：CN103936736A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410172960.6
申请日：2014-04-28
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61P1/16 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/22
Abstract: 本发明涉及一类苦参碱衍生物及其盐，具体涉及具有以下化学结构通式的一类新的苦参碱类化合物及其盐类：通式中X是硫原子；n选自取1,2；R1选自烷基，烷氧基，芳基，取代芳基；R2选自氢，烷基，取代烷基；本发明还提供了一类苦参碱衍生物及其盐制备方法。本发明制备方法产率高，化合物抗肿瘤效果好，且具靶向、低毒、等优点；本发明制备方法得到的目标分子的稳定性高。部分化合物的活性明显优于化合物M19。
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公开(公告)号：CN103897042A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410091862.X
申请日：2014-03-13
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
Abstract: 本发明涉及一种环肽类化合物的糖基化衍生物，所述的环八肽TunicyclinD糖基衍生物化学结构通式如下：其中，n等于0，1或2；Glycosyl为单糖或二糖，所述的单糖为葡萄糖、半乳糖、木糖、鼠李糖、甘露糖、核糖、氨基葡萄糖或乙酰氨基葡萄糖；所述的二糖为麦芽糖或乳糖。本发明还提供了环肽类化合物的糖基化衍生物制备方法和用途。本发明化合物具有较强的体外抗真菌活性，因此可用于制备抗真菌药物；本发明的制备方法成功地在TunicyclinD的羧基上引入了不同的糖基，且工艺简单、产率高。
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公开(公告)号：CN104804000B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510206847.X
申请日：2015-04-27
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及一种苦参碱类化合物及其制备方法与应用。所述的苦参碱类化合物结构通式如下所示： 其中R选自烷基取代基、烷氧基或吸电子基团。本发明还提供了上述苦参碱类化合物的制备方法、药学上可接受的盐类及其用途。实验证实本发明的苦参碱类化合物及其药学上可接受的盐类对人肝癌细胞株Hun-7有显著的抑制作用，在制备抗肝癌药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN104829619A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510207887.6
申请日：2015-04-27
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P29/00
CPC classification number: C07D471/22
Abstract: 本发明涉及一种取代芳基苦参碱类化合物，所述的苦参碱类化合物的结构通式如下所示，其中R选自单取代或多取代芳基以及取代萘环。本发明还提供这种苦参碱类化合物药学上可接受的盐类，及其制备方法和应用。本发明优点在于：本发明的取代芳基苦参碱类化合物及其药学上可接受的盐类，细胞试验证实其对于人肝癌细胞株Hun-7具有显著的抑制作用，具有显著抗肝癌的活性作用，在制备抗肝纤维化、抗肝癌药物方面具有重大潜力；还具有毒性低等优点，可用于制备药物治疗细胞因子和核转录因子NFκB参与的相关的炎症性疾病。
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公开(公告)号：CN104860949B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201510206850.1
申请日：2015-04-27
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种取代氨基二硫代甲酸酯类苦参碱衍生物，所述的苦参碱衍生物的结构通式如下所示，其中R选自脂肪氨基、环胺基或苄基。本发明还提供这种苦参碱衍生物药学上可接受的盐类，及其制备方法和应用。本发明优点在于：本发明的取代氨基二硫代甲酸酯类苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐类，初步的细胞试验证实其对于人肝癌细胞株Hun‑7具有显著的抑制作用，具有显著抗肝癌的活性作用，在制备抗肝纤维化及抗肝癌药物方面具有重大潜力；还具有毒性低等优点，可用于制备药物治疗细胞因子和核转录因子NFκB参与的相关的炎症性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104829619B
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510207887.6
申请日：2015-04-27
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种取代芳基苦参碱类化合物，所述的苦参碱类化合物的结构通式如下所示，其中R选自单取代或多取代芳基以及取代萘环。本发明还提供这种苦参碱类化合物药学上可接受的盐类，及其制备方法和应用。本发明优点在于：本发明的取代芳基苦参碱类化合物及其药学上可接受的盐类，细胞试验证实其对于人肝癌细胞株Hun-7具有显著的抑制作用，具有显著抗肝癌的活性作用，在制备抗肝纤维化、抗肝癌药物方面具有重大潜力；还具有毒性低等优点，可用于制备药物治疗细胞因子和核转录因子NFκB参与的相关的炎症性疾病。
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公开(公告)号：CN104804000A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510206847.X
申请日：2015-04-27
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P1/16
CPC classification number: C07D471/22
Abstract: 本发明涉及一种苦参碱类化合物及其制备方法与应用。所述的苦参碱类化合物结构通式如下所示：其中R选自烷基取代基、烷氧基或吸电子基团。本发明还提供了上述苦参碱类化合物的制备方法、药学上可接受的盐类及其用途。实验证实本发明的苦参碱类化合物及其药学上可接受的盐类对人肝癌细胞株Hun-7有显著的抑制作用，在制备抗肝癌药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN103933038A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410172957.4
申请日：2014-04-28
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/4375 , C07D471/22 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及化合物及其盐的应用，所述化合物及其盐是一组苦参碱类化合物及其盐用于制备抗肝纤维化和抗肝癌药物的应用。本发明优点在于：本发明的化合物能显著抑制肝癌细胞株Hep-G2，Hun-7,MHCC-97L,SMMC-7721和Hep-3B的增殖以及成纤维细胞BJ,人肝星状细胞LX-2,大鼠肝星状细胞HSC-T6的增殖活性，可用于制备治疗抗肝纤维化和治疗抗肝癌的药物。
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公开(公告)号：CN103933038B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410172957.4
申请日：2014-04-28
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/4375 , C07D471/22 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及化合物及其盐的应用，所述化合物及其盐是一组苦参碱类化合物及其盐用于制备抗肝纤维化和抗肝癌药物的应用。本发明优点在于：本发明的化合物能显著抑制肝癌细胞株Hep?G2，Hun?7,MHCC?97L,SMMC?7721和Hep?3B的增殖以及成纤维细胞BJ,人肝星状细胞LX?2,大鼠肝星状细胞HSC?T6的增殖活性，可用于制备治疗抗肝纤维化和治疗抗肝癌的药物。
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公开(公告)号：CN103833720B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410091557.0
申请日：2014-03-13
Applicant: 中国人民解放军第二军医大学
IPC: C07D311/62
Abstract: 本发明涉及一种儿茶素类化合物的制备方法，所述的方法以2,4,6-三羟基苯乙酮，对羟基苯甲醛为原料，经缩合反应，还原脱氧，环氧化，酸催化的环合反应得到儿茶素类化合物。本发明优点在于：本发明提供一种可用于生产儿茶素类化合物工艺。在中间体9的合成过程中，本发明利用路易斯酸催化的硼氢化钠还原从而大大降低了由于双键转移而产生的副反应，而利用双氧水氧化代替了剧毒试剂四氧化锇。
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