阿立哌唑的制备新方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1562973A

    公开(公告)日:2005-01-12

    申请号:CN200410017548.3

    申请日:2004-04-08

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,是7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮(Aripiprazole,阿立哌唑)的制备新方法。本发明将现有制备方法中的取代试剂1,4-二溴丁烷改为1,4-二溴-2-丁烯,其在与原料喹诺酮类化合物和2,3-二氯苯基哌嗪或其盐,或2,3-二氯溴苯和哌嗪、喹诺酮类化合物,或2,3-二氯苯胺和2′,2-二卤代乙基胺氢溴酸盐、喹诺酮类化合物,或N,N-二(2-卤代乙基)-2,3-二氯苯胺和氨、喹诺酮类化合物制备阿立哌唑时,由于1,4-二溴-2-丁烯反应活性比1,4-二溴丁烷好,因此反应条件更温和,反应时间缩短,且提高了阿立哌唑收率。

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