一种适用于天然产物高通量筛选的化合物库高效制备方法

    公开(公告)号:CN103487531B

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201310032626.6

    申请日:2013-01-28

    Abstract: 本发明涉及一种复杂天然产物高通量筛选的化合物库高效制备方法。该方法通过将常规分析型液相色谱与自动组分收集系统联用,在软件的控制下,运行基于优化的分析条件,设置各指纹峰的起始时间和结束时间以及收集位置,组分收集程序自动、精确收集各指纹峰,经简单快速的脱溶剂处理即可获得几十个至上百个微量样品构成的化合物库,所制备的化合物库可用于多种系统的高通量筛选。该组分收集系统还可以同步联接液相色谱-质谱系统,进行收集馏分的纯度检测、结构推测和成分鉴定。本发明的化合物库制备方法具有快速、精确、自动化程度高、操作简便、成本较低、适用性强等优点;所制备样品纯度高,基本仅含单个化合物,极少数含有共洗脱成分。

    一种适用于天然产物高通量筛选的化合物库高效制备方法

    公开(公告)号:CN103487531A

    公开(公告)日:2014-01-01

    申请号:CN201310032626.6

    申请日:2013-01-28

    Abstract: 本发明涉及一种复杂天然产物高通量筛选的化合物库高效制备方法。该方法通过将常规分析型液相色谱与自动组分收集系统联用,在软件的控制下,运行基于优化的分析条件,设置各指纹峰的起始时间和结束时间以及收集位置,组分收集程序自动、精确收集各指纹峰,经简单快速的脱溶剂处理即可获得几十个至上百个微量样品构成的化合物库,所制备的化合物库可用于多种系统的高通量筛选。该组分收集系统还可以同步联接液相色谱-质谱系统,进行收集馏分的纯度检测、结构推测和成分鉴定。本发明的化合物库制备方法具有快速、精确、自动化程度高、操作简便、成本较低、适用性强等优点;所制备样品纯度高,基本仅含单个化合物,极少数含有共洗脱成分。

    一种卡培他滨及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN101830953A

    公开(公告)日:2010-09-15

    申请号:CN201010183352.7

    申请日:2010-05-26

    Abstract: 本发明涉及医药化工领域,具体涉及是抗癌药物5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶(卡培他滨)及其重要中间体1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖的制备方法。其特征是制备方法包括:以(5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯为起始原料,经三甲基氯硅烷活化后,生成的(5-氟-2-三甲基硅氧基-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯再与1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖在三氯化铝的催化下生成2’,3’-二-氧-乙酰-5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,最后与氢氧化钠反应得到目标产物卡培他滨。本发明的制备方法各步反应条件温和,后处理简单,克服了现有工艺成本高,操作繁琐等缺点,易于工业化生产。

    一种同时筛选超氧阴离子清除剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN104792910A

    公开(公告)日:2015-07-22

    申请号:CN201510210024.4

    申请日:2015-04-28

    Abstract: 本发明涉及药物筛选领域,具体涉及一种快速同时筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂和超氧阴离子清除剂的方法。该方法通过在待测化合物、底物、靶蛋白组成的反应体系中加入荧光探针,探针与超氧阴离子反应生成特异性产物2-OH-E+,在反应一段时间后,利用合适的方法终止反应,然后利用高效液相-质谱联用技术对反应体系中生成的尿酸和2-OH-E+进行定量分析,并对化合物的结构进行鉴定。通过检测与黄嘌呤氧化酶或超氧阴离子作用前与作用后尿酸和2-OH-E+含量的变化,分析天然产物提取物或单体化合物的黄嘌呤氧化酶抑制率或超氧阴离子清除率。

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