公开(公告)号：CN113278026B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110595626.1

申请日：2021-05-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  杨承斌 ,  陶伟伟

IPC: C07D493/20 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的苦木素类化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明中将鸦胆子干燥成熟果实的80％乙醇提取物经大孔树脂脱色素，再由正向硅胶柱划段，以石油醚‑乙酸乙酯(体积比85:15，75:25，55:45，35:65)，二氯甲烷‑甲醇(体积比95:5，0:100)依次进行梯度洗脱；将得到的分离组分再进行MCI柱层析以甲醇‑水(0％～100％)、聚酰胺柱层析以甲醇‑水(30％)洗脱划段；再经过凝胶和高效液相HPLC分离纯化；最后通过高分辨质谱和NMR等技术鉴定其化学结构。本发明化合物可用于制备抗胰腺癌药物或作为抗胰腺癌药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN114409670A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202111638473.0

申请日：2021-12-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  段金廒 ,  杨承斌 ,  周俊飞 ,  陶伟伟 ,  卢斯枬

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种从鸦胆子中分离得到的具有抗肿瘤活性苦木素类化合物及其制备方法。本发明将鸦胆子干燥成熟果实的80％乙醇提取物经大孔树脂脱色素，再由正向硅胶柱、MCI柱、聚酰胺柱划段，最后经过凝胶和高效液相HPLC分离纯化得到二个新的化合物，并采用MTT法测试新化合物对Mia PaCa‑2胰腺癌细胞的IC50(半数抑制浓度)，表明化合物具有良好的抗胰腺癌作用，可作为抗胰腺癌药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN113278026A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110595626.1

申请日：2021-05-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  杨承斌 ,  陶伟伟

IPC: C07D493/20 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的苦木素类新化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明中将鸦胆子干燥成熟果实的80%乙醇提取物经大孔树脂脱色素，再由正向硅胶柱划段，以石油醚‑乙酸乙酯（体积比85:15，75:25，55:45，35:65），二氯甲烷‑甲醇(体积比95:5，0:100)依次进行梯度洗脱；将得到的分离组分再进行MCI柱层析以甲醇‑水（0%~100%）、聚酰胺柱层析以甲醇‑水（30%）洗脱划段；再经过凝胶和高效液相HPLC分离纯化；最后通过高分辨质谱和NMR等技术鉴定其化学结构。本发明化合物可用于制备抗胰腺癌药物或作为抗胰腺癌药物开发的先导化合物。