公开(公告)号：CN115109809B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202210926480.9

申请日：2022-08-03

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 林炜 ,  赵明 ,  魏勇军 ,  路楚洁 ,  杜瑞 ,  林兆柱 ,  陈培英

IPC: C12P17/18 ,  C12P17/06 ,  C12N15/81 ,  C12N15/61 ,  C12N15/60 ,  C12N15/54 ,  C12N15/53 ,  C12N15/52 ,  C12N1/19 ,  A23L33/10 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00 ,  C09K15/06 ,  C12R1/865

Abstract: 本发明公开了一种利用合成生物学技术在酿酒酵母体内异源合成天然高价值活性化合物美迪紫檀素的方法，本发明利用生物信息学分析、挖掘，体内和体外实验鉴定，验证了美迪紫檀素生物合成相关的12个关键酶基因——肉桂酸‑4‑羟化酶、香豆酰辅酶A连接酶、查尔酮合成酶、查尔酮还原酶、查尔酮异构酶、2‑羟基异黄酮合成酶、2‑羟基异黄酮脱水酶、异黄酮‑4′‑O‑甲基转移酶、异黄酮‑2′‑羟化酶、异黄酮还原酶、雌激素还原酶、紫檀碱合成酶，以这些关键酶基因作为美迪紫檀素的表达元件，在酿酒酵母细胞工厂中构建了基因表达模块获取高价值活性化合物美迪紫檀素。本发明合成方法经济高效、绿色环保，合成得到的美迪紫檀素纯度高，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN118126014A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202410057423.0

申请日：2024-01-15

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  段金廒 ,  卫欣怡 ,  周俊飞 ,  毕洪凯 ,  严辉 ,  郭盛 ,  宿树兰

IPC: C07D311/64 ,  C07D311/58 ,  A61P31/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体公开了抗幽门螺旋杆菌的含二氢茋类母核的衍生物及其制备方法，本发明以甘草茎叶为原料，采用醇提后，通过大孔树脂、硅胶柱和制备液相提取分离、鉴定，得到新的天然异戊烯基二氢茋类化合物，并且新化合物对两种耐药性和敏感性幽门螺杆菌均具有较好的活性，可用于制备成抗幽门螺旋杆菌的药物。

公开(公告)号：CN117886697A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410042684.5

申请日：2024-01-10

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  段金廒 ,  卫欣怡 ,  周俊飞 ,  毕洪凯 ,  严辉 ,  郭盛 ,  宿树兰

IPC: C07C69/30 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  C07C41/34 ,  C07C41/36 ,  C07C43/23 ,  C07C69/33 ,  C07C47/57 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C39/21 ,  C07C37/68 ,  C07C37/82 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药领域，具体公开了抗幽门螺旋杆菌的含二氢茋类母核的衍生物及其制备方法，本发明以甘草茎叶为原料，采用醇提后，通过大孔树脂、硅胶柱层析和制备液相提取分离、鉴定，得到新的天然异戊烯基二氢茋类化合物，并且新化合物对两种耐药性和敏感性幽门螺杆菌均具有较好的活性，可用于制备成抗幽门螺旋杆菌的药物。

公开(公告)号：CN114395014B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202111666104.2

申请日：2021-12-31

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 刘睿 ,  段金廒 ,  钱大玮 ,  赵明 ,  郭盛 ,  朱悦

IPC: C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  G01N33/68 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明公开了一种牛角特征肽段，本发明通过大量实验筛选，筛选出Ala‑Ile‑Gly‑Cys‑Gly‑Phe‑Gly‑Ser‑Ser‑Gly‑Gly‑Ser‑Ser‑Ser‑Thr‑Ile‑Lys，Thr‑Cys‑Gly‑Phe‑Ser‑Thr‑Val‑Gly‑Ser‑Gly‑Phe‑Gly‑Ser‑Arg，Ser‑Asp‑Leu‑Glu‑Ala‑Glu‑Val‑Glu‑Ser‑Leu‑Lys 3条牛角特征肽段，这3条牛角特征肽段可用于区分水牛角、牦牛角及黄牛角，通过大量实验筛选出最佳的色谱条件和质谱条件，整个方法操作简单，判断准确，能准确将来源于近缘物种的角类药材，水牛角、牦牛角及黄牛角进行区分。本发明提供的牛角特征肽段及其检测方法，有利于水牛角等角类中药的质量控制，对保证含有水牛角药品的质量具有重要的意义。

公开(公告)号：CN115006391B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202210473778.9

申请日：2022-04-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 林炜 ,  陈培英 ,  李佳聪 ,  李维佳 ,  赵明 ,  路楚洁

IPC: A61K31/4035 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种抑制分枝杆菌四氢叶酸还原酶的化合物AB‑131作为抗分枝杆菌药物的增效剂的新用途，本发明通过大量实验筛选出化合物AB‑131能够通过与分枝杆菌四氢叶酸还原酶结合并降低四氢叶酸还原酶的酶活性，显著提高抗分枝杆菌药物（叶酸合成拮抗剂）对氨基水杨酸（PAS）和磺胺甲恶唑（SMX）的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌四氢叶酸还原酶抑制剂AB‑131有望开发成新的抗致病性分枝杆菌药物的增效剂，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN115160405A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210672165.8

申请日：2022-06-14

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 刘睿 ,  段金廒 ,  郭盛 ,  朱悦 ,  赵明

IPC: C07K7/06 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明公开了一种羚羊角特征肽段及其检测方法，本发明通过大量实验筛选，筛选出序列为Leu‑Lys‑Gln‑Glu‑Val‑Asn‑Cys‑Ala‑Tyr‑Val‑Arg的羚羊角特征肽，这条羚羊角特征肽具有很高的专属性，可用于鉴定含有羚羊角药材的药品。本发明提供的羚羊角特征肽的检测方法，通过大量实验筛选出最佳的色谱条件和质谱条件，整个方法操作简单，判断准确，能准确区分羚羊角特征肽。本发明提供的羚羊角特征肽及其检测方法，有利于羚羊角药品的质量控制，对保证含有羚羊角药品的质量具有重要的意义。

公开(公告)号：CN115006391A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210473778.9

申请日：2022-04-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 林炜 ,  陈培英 ,  李佳聪 ,  李维佳 ,  赵明 ,  路楚洁

IPC: A61K31/4035 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种抑制分枝杆菌四氢叶酸还原酶的化合物AB‑131作为抗分枝杆菌药物的增效剂的新用途，本发明通过大量实验筛选出化合物AB‑131能够通过与分枝杆菌四氢叶酸还原酶结合并降低四氢叶酸还原酶的酶活性，显著提高抗分枝杆菌药物（叶酸合成拮抗剂）对氨基水杨酸（PAS）和磺胺甲恶唑（SMX）的抗分枝杆菌活性。分枝杆菌四氢叶酸还原酶抑制剂AB‑131有望开发成新的抗致病性分枝杆菌药物的增效剂，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN114409670A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202111638473.0

申请日：2021-12-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  段金廒 ,  杨承斌 ,  周俊飞 ,  陶伟伟 ,  卢斯枬

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种从鸦胆子中分离得到的具有抗肿瘤活性苦木素类化合物及其制备方法。本发明将鸦胆子干燥成熟果实的80％乙醇提取物经大孔树脂脱色素，再由正向硅胶柱、MCI柱、聚酰胺柱划段，最后经过凝胶和高效液相HPLC分离纯化得到二个新的化合物，并采用MTT法测试新化合物对Mia PaCa‑2胰腺癌细胞的IC50(半数抑制浓度)，表明化合物具有良好的抗胰腺癌作用，可作为抗胰腺癌药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN113278026A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110595626.1

申请日：2021-05-29

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 赵明 ,  杨承斌 ,  陶伟伟

IPC: C07D493/20 ,  A61K36/185 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的苦木素类新化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明中将鸦胆子干燥成熟果实的80%乙醇提取物经大孔树脂脱色素，再由正向硅胶柱划段，以石油醚‑乙酸乙酯（体积比85:15，75:25，55:45，35:65），二氯甲烷‑甲醇(体积比95:5，0:100)依次进行梯度洗脱；将得到的分离组分再进行MCI柱层析以甲醇‑水（0%~100%）、聚酰胺柱层析以甲醇‑水（30%）洗脱划段；再经过凝胶和高效液相HPLC分离纯化；最后通过高分辨质谱和NMR等技术鉴定其化学结构。本发明化合物可用于制备抗胰腺癌药物或作为抗胰腺癌药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN118345132A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410438898.4

申请日：2024-04-12

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 林炜 ,  赵明 ,  魏勇军 ,  路楚洁 ,  杜瑞 ,  陈培英 ,  刘甜羽

IPC: C12P17/06 ,  A61K31/353 ,  A61P31/00 ,  C12P17/18 ,  C12N9/10 ,  C12N9/04 ,  C12N15/81 ,  C12N15/70 ,  C12N15/53 ,  C12N15/54

Abstract: 本发明公开了光甘草定前体4′‑O‑Methylpreglabridin的生物合成方法，本发明利用生物信息学分析、挖掘，生化实验鉴定了美迪紫檀素到光甘草定前体4′‑O‑Methylpreglabridin生物合成过程中涉及的2个关键酶基因——二甲基烯丙基转移酶和紫檀碱还原酶，通过同源重组或双酶切方法构建相应质粒并转化至大肠杆菌或酿酒酵母感受态细胞中，通过蛋白表达、纯化以及酶活测定来获取高价值活性化合物光甘草定前体4′‑O‑Methylpreglabridin。本发明合成方法经济高效、绿色环保，合成得到的光甘草定前体4′‑O‑Methylpreglabridin纯度高，能够为进一步生物合成“美白黄金”光甘草定提供一定量的前体物质，且具有重要的市场应用价值。