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公开(公告)号：CN119775345A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411932367.7
申请日：2024-12-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K5/03 , C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P35/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K49/00 , C07K7/02 , C07K1/13 , C07K1/08 , C07K1/06 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/40 , A61K103/10 , A61K103/20
Abstract: 本发明公开了一种地拉罗司衍生物、核素标记物及其制备方法与应用。该地拉罗司衍生物由地拉罗司残基、链接剂及标记基团以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述化合物结构的核素标记物。该类化合物及核素标记物可富集于炎症或肿瘤病灶组织，特别是被细菌特异性识别，可精准地对早期细菌感染进行诊断定位。本发明还提供了该核素标记物应用在活体动物中作为区分细菌感染和无菌性炎症的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、特异性高等优点，适于工业化生产和临床推广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119735578A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411909236.7
申请日：2024-12-24
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/12 , C07D215/50 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61K51/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种PSMA靶向小分子化合物及其制备方法和应用、核素标记探针及其制备方法和应用、药物组合物及其应用、试剂盒及其应用，涉及生物医药。本发明提供的PSMA靶向小分子化合物及其核素标记探针均具有优良的体内生物学性能，其在PSMA蛋白高表达的病灶中具有优异的病灶摄取，且滞留时间长；而在正常组织等非靶器官中被快速清除、信号背景低，因此具有靶/非靶比值高的特点，特别适合用作肿瘤的核素治疗和显像，可改善靶向PSMA核素诊疗效果，具有在临床上推广应用的潜力。
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公开(公告)号：CN118812544A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410790138.X
申请日：2024-06-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种腺苷A2AR靶向小分子化合物、核素标记探针及其制备方法、应用和药物组合物。本发明提供的腺苷A2AR靶向化合物及其核素标记探针具有优良的体内生物学性能。其在人或动物腺苷A2AR高表达的病灶中具有高的特异性摄取，滞留时间长等特点，可作为诊疗试剂评估CD73抑制剂等的治疗效果。其具备制备简单、稳定性好、滞留久、适用多种核素标记等有点，易于推广。
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公开(公告)号：CN117924394A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311133397.7
申请日：2023-09-05
Applicant: 厦门大学
IPC: C07H19/23 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K103/10
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及核苷酸类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的核苷酸类化合物以及核素标记配合物具有优良的体内生物学性能，在CD73蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶/非靶比值高，非特异性背景低，该特性可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，非常适合用于肿瘤的诊断与治疗。此外，该核素靶向探针也可以与其它免疫检查点抑制剂(如PD‑1/PD‑L1单抗)联用，进行联合治疗。且核素靶向探针通过核医学成像手段，对肿瘤微环境中的CD73动态表达进行可视化定量分析，克服了传统检测方法存在取样错误、精确度较差的不足。
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公开(公告)号：CN118955478A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411035514.0
申请日：2024-07-31
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/4196 , C07K5/02 , C07K7/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能，在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶与非靶比值高，非特异性背景活性低，具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间，适合用作肿瘤的核素治疗和显像，还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷，改善靶向PSMA核素治疗和显像效果，具有在临床上推广应用的潜力。
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公开(公告)号：CN117924253A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311035883.5
申请日：2023-08-17
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/14 , A61K31/555 , A61K31/4192 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能，在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶与非靶比值高，非特异性背景活性低，具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间，适合用作肿瘤的核素治疗和显像，还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷，改善靶向PSMA核素治疗和显像效果，具有在临床上推广应用的潜力。
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