公开(公告)号：CN102030642A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN201010573530.7

申请日：2010-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  陈贵阳 ,  危珍 ,  罗世鹏

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/343 ,  C07C57/62 ,  C07C51/353 ,  C07C51/09

Abstract: 舒林酸类似物的中间体的合成方法与应用，涉及一种舒林酸类似物的中间体。中间体为5-氟-2-甲基-3-茚乙酸乙酯(5a)和5-氟-2-甲基-3-茚乙酸(5b)。以4-氟苯甲醛为起始原料，丙酸酐为溶剂，与丙酸酐发生珀金反应得4-氟-2-甲基肉桂酸，再由5％～20％钯含量的钯碳催化，在氢气氛围中还原得到3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸；在多聚磷酸作用下，3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸在加热条件下发生分子内的傅克酰基化反应，形成6-氟-2-甲基茚酮，再与卤代乙酸酯在活化的锌粉作用下发生雷福尔马茨基反应，得粗产物后在酸性溶液中消除得到5-氟-2-甲基-3-茚乙酸酯。可用于制备新型抗癌活性舒林酸类似物。