公开(公告)号：CN113880810B

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202111125241.5

申请日：2021-09-24

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  孟令欣 ,  张现忠 ,  方建阳

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10

Abstract: 一种核素标记的配合物及其制备方法和应用，所述核素标记的配合物包括配体和核素，所述配体为两个FAP抑制剂单体和配位基团以特定的化学形式相连接形成二聚体，核素标记的配合物按湿法或冻干法进行制备，所述核素标记的配合物在人或动物FAP蛋白高表达病灶中作为诊疗试剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于临床推广。

公开(公告)号：CN115974962A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202111200592.8

申请日：2021-10-14

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  孟令欣 ,  张现忠 ,  方建阳 ,  霍力 ,  赵祚全

IPC: C07K5/072 ,  C07K5/093 ,  C07K5/097 ,  C07K5/113 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/34 ,  C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12

Abstract: 一种FAP靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该探针基于喹啉酸衍生的FAPI化合物，各部分结构以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述FAPI化合物结构的放射性核素标记物；本发明还涉及化合物及放射性标记物在人或动物的器官或组织中作为FAP蛋白高表达肿瘤的显像剂及核素靶向治疗探针的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN115974962B

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202111200592.8

申请日：2021-10-14

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  孟令欣 ,  张现忠 ,  方建阳 ,  霍力 ,  赵祚全

IPC: C07K5/072 ,  C07K5/093 ,  C07K5/097 ,  C07K5/113 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  C07K1/34 ,  C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12

Abstract: 一种FAP靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该探针基于喹啉酸衍生的FAPI化合物，各部分结构以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述FAPI化合物结构的放射性核素标记物；本发明还涉及化合物及放射性标记物在人或动物的器官或组织中作为FAP蛋白高表达肿瘤的显像剂及核素靶向治疗探针的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN119775345A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202411932367.7

申请日：2024-12-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  方建阳 ,  孟令欣 ,  张静茹 ,  刘宏武

IPC: C07K5/03 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  C07K7/02 ,  C07K1/13 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30 ,  A61K103/32 ,  A61K103/40 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20

Abstract: 本发明公开了一种地拉罗司衍生物、核素标记物及其制备方法与应用。该地拉罗司衍生物由地拉罗司残基、链接剂及标记基团以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述化合物结构的核素标记物。该类化合物及核素标记物可富集于炎症或肿瘤病灶组织，特别是被细菌特异性识别，可精准地对早期细菌感染进行诊断定位。本发明还提供了该核素标记物应用在活体动物中作为区分细菌感染和无菌性炎症的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、特异性高等优点，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN113880810A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111125241.5

申请日：2021-09-24

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郭志德 ,  孟令欣 ,  张现忠 ,  方建阳

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10

Abstract: 一种核素标记的配合物及其制备方法和应用，所述核素标记的配合物包括配体和核素，所述配体为两个FAP抑制剂单体和配位基团以特定的化学形式相连接形成二聚体，核素标记的配合物按湿法或冻干法进行制备，所述核素标记的配合物在人或动物FAP蛋白高表达病灶中作为诊疗试剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于临床推广。