N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂及其合成方法和用途

    公开(公告)号:CN103242262A

    公开(公告)日:2013-08-14

    申请号:CN201310196609.6

    申请日:2013-05-24

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂及其合成方法和用途,涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺水解酶。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中,再加入相应的酰氯,反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液;在所得的反应液中加入水进行淬灭反应,无机相用有机溶剂萃取,即可得到酰基吡咯烷的粗产物,经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质,具有抗炎,镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶,NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性,提高体内的PEA水平,有潜在的抗炎镇痛的药理作用。

    一种雷公藤红素的用途及制备方法

    公开(公告)号:CN102349917A

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN201110234772.8

    申请日:2011-08-16

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素的用途及制备方法。雷公藤红素可用于制备治疗脑胶质瘤的药物。一种雷公藤红素的制备方法包含以下步骤:(1)将雷公藤地上藤本部分与地下根部分混合粉碎处理后,经乙醇回流提取,过滤后减压浓缩;(2)将浓缩后的乙醇提取物用乙醇水超声混悬,静置后,倾倒出上清液;(3)上清液采用吸附树脂进行分离,以乙醇-水梯度洗脱依次洗脱,收集洗脱液;(4)洗脱部分减压浓缩后,经硅胶柱色谱纯化,回收溶剂后干燥获得红色粉末状提取物;(5)该提取物以热乙醇溶解成饱和或不饱和溶液后,放置,析出红色结晶后干燥即得。与现有技术相比,本方法原料利用率高、环保、简便、成本低廉、适合工业化生产,产品纯度高。

    一种(R)-油酰丙醇胺的合成方法

    公开(公告)号:CN102391144A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110227100.4

    申请日:2011-08-08

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明涉及一种(R)-油酰丙醇胺的合成方法,其具体步骤为:(1)将油酸溶于有机溶剂中,再加入酰化试剂,反应得到油酰氯;(2)将(R)-丙醇胺和碱加入有机溶剂中,再加入步骤(1)所得油酰氯,反应得到含有产物(R)-油酰丙醇胺的反应液。该方法路线简洁,操作方便,可用重结晶方法对产物进行纯化,适合工业化生产。

    一种油酰乙醇胺及其衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN102351728A

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN201110226403.4

    申请日:2011-08-08

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明涉及一种油酰乙醇胺(OEA)及其衍生物的合成方法。其具体步骤为:(1)将高级脂肪酸和N,N-二甲基-4-氨基吡啶溶于有机溶剂中,再加入氯甲酸酯和一种碱,反应得到油酸混酐。(2)将链烷醇胺、N,N-二甲基-4-氨基吡啶和碱加入有机溶剂中,再加入油酸混酐,反应得到产物油酰乙醇胺或其衍生物。该方法环保、成本低廉、可用重结晶方法对产物进行纯化,适合工业化生产。

    N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用

    公开(公告)号:CN104257652A

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201410529766.9

    申请日:2013-05-24

    Applicant: 厦门大学

    CPC classification number: A61K31/40 A61K31/4025

    Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用,涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中,再加入相应的酰氯,反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液;在所得的反应液中加入水进行淬灭反应,无机相用有机溶剂萃取,即可得到酰基吡咯烷的粗产物,经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺可在制备水解酶抑制剂中应用,水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质,具有抗炎,镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶,NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性,提高体内的PEA水平,有潜在的抗炎镇痛的药理作用。

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