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公开(公告)号：CN104257652A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410529766.9
申请日：2013-05-24
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/40 , A61K31/4025 , A61P29/00 , C07D295/185 , C07D207/14 , C07D295/192 , C07D207/08 , C07D405/06
CPC classification number: A61K31/40 , A61K31/4025
Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺可在制备水解酶抑制剂中应用，水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。
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公开(公告)号：CN107074788B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201580059446.4
申请日：2015-10-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供具有可抑制内源性大麻素水解酶NAAA和/或FAAH酶活性的式I所示化合物、其可药用的盐、水合物或溶剂合物，以及该化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN107074788A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201580059446.4
申请日：2015-10-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供具有可抑制内源性大麻素水解酶NAAA和/或FAAH酶活性的式I所示化合物、其可药用的盐、水合物或溶剂合物，以及该化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN104352488B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201410604001.7
申请日：2014-10-31
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/02 , A61P25/06
Abstract: 一类取代杂环衍生物在制备治疗疼痛药物中的应用，涉及取代杂环生物。所述一类取代杂环衍生物的化学结构式如下：所述一类取代杂环衍生物可在制备治疗疼痛药物中应用。所述一类取代杂环衍生物在药学上可接受的盐、前药、溶液等中的至少一种可在制备治疗疼痛药物中应用。所述疼痛包括但不限于神经性疼痛、炎性疼痛、混合型疼痛。
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公开(公告)号：CN104356082B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410603721.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/04
Abstract: 一类取代杂环衍生物及其制备方法，涉及取代杂环生物。一类取代杂环衍生物的化学结构式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104356082A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410603721.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/04
CPC classification number: C07D413/06 , C07D207/273 , C07D207/28 , C07D263/26 , C07D413/14
Abstract: 一类取代杂环衍生物及其制备方法，涉及取代杂环生物。一类取代杂环衍生物的化学结构式如下：
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公开(公告)号：CN104352488A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410604001.7
申请日：2014-10-31
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/02 , A61P25/06
CPC classification number: A61K31/421 , A61K31/4015 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K2300/00
Abstract: 一类取代杂环衍生物在制备治疗疼痛药物中的应用，涉及取代杂环生物。所述一类取代杂环衍生物的化学结构式如下：所述一类取代杂环衍生物可在制备治疗疼痛药物中应用。所述一类取代杂环衍生物在药学上可接受的盐、前药、溶液等中的至少一种可在制备治疗疼痛药物中应用。所述疼痛包括但不限于神经性疼痛、炎性疼痛、混合型疼痛。
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公开(公告)号：CN103242262A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310196609.6
申请日：2013-05-24
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D295/185 , C07D295/192 , C07D207/14 , C07D207/08 , C07D317/60 , C12Q1/02
Abstract: N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂及其合成方法和用途，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺水解酶。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。
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公开(公告)号：CN102349917A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201110234772.8
申请日：2011-08-16
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素的用途及制备方法。雷公藤红素可用于制备治疗脑胶质瘤的药物。一种雷公藤红素的制备方法包含以下步骤：(1)将雷公藤地上藤本部分与地下根部分混合粉碎处理后，经乙醇回流提取，过滤后减压浓缩；(2)将浓缩后的乙醇提取物用乙醇水超声混悬，静置后，倾倒出上清液；(3)上清液采用吸附树脂进行分离，以乙醇-水梯度洗脱依次洗脱，收集洗脱液；(4)洗脱部分减压浓缩后，经硅胶柱色谱纯化，回收溶剂后干燥获得红色粉末状提取物；(5)该提取物以热乙醇溶解成饱和或不饱和溶液后，放置，析出红色结晶后干燥即得。与现有技术相比，本方法原料利用率高、环保、简便、成本低廉、适合工业化生产，产品纯度高。
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公开(公告)号：CN102241596A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110099329.4
申请日：2011-04-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C215/08 , C07C215/10 , C07C213/00 , A61K31/133 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P25/24
Abstract: 邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。涉及醇类化合物，提供邻氨基醇类化合物及其制备方法与应用。以一种廉价易得的氨基酸为原料，经过4步法，立体选择性单一地合成了8个具有重要生理活性的邻氨基醇天然产物及其衍生物。氧化加成采用一瓶两步法，实现了不对称合成中立体选择性单一的目标同时C-2没有发生外消旋化。还通过活性实验分析了这些化合物作为FAAH酶抑制剂的活性，为多种医药的发展提供可靠有价值的依据。合成方法通用、简洁、高效且选择性单一，所用原料廉价易得，各步骤操作分离简单，适合于工业化大规模生产。
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