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![2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用](/CN/2014/1/9/images/201410045539.jpg)
公开(公告)号：CN103751160B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410045539.9
申请日：2014-02-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00
Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用，涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体，组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型；所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子，进而缓解脓毒症小鼠的症状，延长其存活率，具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单，容易制备。
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公开(公告)号：CN110354112A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201910790322.3
申请日：2019-08-26
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/216 , A61P15/14 , A61P35/00
Abstract: 孤儿核受体Nur77激动剂Cytosporone B在制备治疗乳腺癌药物中应用，属于生物医药技术领域。孤儿核受体Nur77作为治疗乳腺癌作用靶点的应用，Cytosporone B作为制备治疗乳腺癌候选药物的应用。Cytosporone B可以特异性地结合在Nur77配体结合区域，加强Nur77同源二聚体形成，由此使得Nur77蛋白更稳定，从而提高Nur77蛋白表达水平。Nur77能在乳腺癌细胞中抑制脂肪酸吸收和转运相关的CD36和FABP4基因和蛋白表达水平，由此阻断乳腺癌细胞从肿瘤微环境中吸收脂肪酸，抑制乳腺癌细胞增殖。
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公开(公告)号：CN117736081A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311763368.9
申请日：2023-12-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/825 , C07C45/64 , C07C231/02 , C07C235/46 , C07C249/04 , C07C251/40 , C07C51/367 , C07C65/21 , C07C45/45 , C07C49/84 , A61P1/16 , A61K31/12 , A61K31/166 , A61K31/15
Abstract: 多取代苯基类Nur77受体调控剂制备方法及其在抗纤维化方面的应用，涉及三取代苯基类衍生物，提供具有新结构的一类多取代苯基类衍生物。提供结构式I、II、III所代表的多取代苯基类衍生物的制备方法。提供一类具有新结构的多取代苯基类衍生物作为Nur77受体调节剂的用途，它们可以通过调节Nur77相关信号通路的活性，从而改善肝损伤，减少胶原沉积，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平，并改善纤维化。
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公开(公告)号：CN116217533A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211089261.6
申请日：2022-09-07
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。
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公开(公告)号：CN116217533B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202211089261.6
申请日：2022-09-07
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102851268B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201210362775.4
申请日：2012-09-25
Applicant: 厦门大学 , 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C12N9/50 , C12Q1/37 , A61K31/4015 , A61P31/14 , C12R1/93
Abstract: 肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构及其应用，涉及一种蛋白酶。所述肠病毒71型3C蛋白酶是未经突变的野生型蛋白质，所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构由两个结构域组成，共有14个β折叠和4个α螺旋，构成典型的糜蛋白酶样折叠，并由第40位组氨酸（His40）、第71位谷氨酸(Glu71)、第147位半胱氨酸(Cys147)所构成的催化三联体形成活性中心；同时，所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构具有与其他小RNA病毒3C蛋白酶相同的C2-D2环构象。所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构可在制备能够与肠病毒71型3C蛋白酶特异性相互作用的小分子抑制剂中的应用。
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公开(公告)号：CN103088007A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310033249.8
申请日：2013-01-28
Applicant: 厦门大学 , 上海药明康德新药开发有限公司
Abstract: 肠道病毒71型2A蛋白酶的晶体结构及其在药物设计中的应用，涉及一种蛋白酶的晶体结构。提供一种肠道病毒71型的2A蛋白酶的晶体结构、底物结合凹槽、底物结合凹槽在药物分子设计中的应用、能与所述底物结合凹槽相互作用的化合物，以及二者相互作用所形成的复合物结构。所述晶体结构由氮端结构域和碳端结构域构成，所述底物结合凹槽具有由第21位组氨酸、第39位天门冬氨酸、第110位半胱氨酸所构成的催化三联体组成的催化活性中心；所述底物结合凹槽包括S4，S3，S2，S1，S1’，S2’和S3’位点在药物分子设计中的应用。所述能够与所述肠道病毒71型2A蛋白酶的底物结合凹槽相互作用的4个小分子化合物。
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公开(公告)号：CN103088007B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310033249.8
申请日：2013-01-28
Applicant: 厦门大学 , 上海药明康德新药开发有限公司
Abstract: 肠道病毒71型2A蛋白酶的晶体结构及其在药物设计中的应用，涉及一种蛋白酶的晶体结构。提供一种肠道病毒71型的2A蛋白酶的晶体结构、底物结合凹槽、底物结合凹槽在药物分子设计中的应用、能与所述底物结合凹槽相互作用的化合物，以及二者相互作用所形成的复合物结构。所述晶体结构由氮端结构域和碳端结构域构成，所述底物结合凹槽具有由第21位组氨酸、第39位天门冬氨酸、第110位半胱氨酸所构成的催化三联体组成的催化活性中心；所述底物结合凹槽包括S4，S3，S2，S1，S1’，S2’和S3’位点在药物分子设计中的应用。所述能够与所述肠道病毒71型2A蛋白酶的底物结合凹槽相互作用的4个小分子化合物。
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公开(公告)号：CN103751160A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410045539.9
申请日：2014-02-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00
Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用，涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体，组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型；所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子，进而缓解脓毒症小鼠的症状，延长其存活率，具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单，容易制备。
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公开(公告)号：CN102851268A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210362775.4
申请日：2012-09-25
Applicant: 厦门大学 , 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C12N9/50 , C12Q1/37 , A61K31/4015 , A61P31/14 , C12R1/93
Abstract: 肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构及其应用，涉及一种蛋白酶。所述肠病毒71型3C蛋白酶是未经突变的野生型蛋白质，所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构由两个结构域组成，共有14个β折叠和4个α螺旋，构成典型的糜蛋白酶样折叠，并由第40位组氨酸（His40）、第71位谷氨酸(Glu71)、第147位半胱氨酸(Cys147)所构成的催化三联体形成活性中心；同时，所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构具有与其他小RNA病毒3C蛋白酶相同的C2-D2环构象。所述肠病毒71型3C蛋白酶的晶体结构可在制备能够与肠病毒71型3C蛋白酶特异性相互作用的小分子抑制剂中的应用。
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