公开(公告)号：CN117736081A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202311763368.9

申请日：2023-12-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 林天伟 ,  洪文斌 ,  肖天一宸

IPC: C07C49/825 ,  C07C45/64 ,  C07C231/02 ,  C07C235/46 ,  C07C249/04 ,  C07C251/40 ,  C07C51/367 ,  C07C65/21 ,  C07C45/45 ,  C07C49/84 ,  A61P1/16 ,  A61K31/12 ,  A61K31/166 ,  A61K31/15

Abstract: 多取代苯基类Nur77受体调控剂制备方法及其在抗纤维化方面的应用，涉及三取代苯基类衍生物，提供具有新结构的一类多取代苯基类衍生物。提供结构式I、II、III所代表的多取代苯基类衍生物的制备方法。提供一类具有新结构的多取代苯基类衍生物作为Nur77受体调节剂的用途，它们可以通过调节Nur77相关信号通路的活性，从而改善肝损伤，减少胶原沉积，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平，并改善纤维化。

公开(公告)号：CN110354112A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910790322.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  杨鹏博 ,  陈航姿 ,  刘馥源 ,  侯佩佩 ,  林天伟 ,  洪文斌

IPC: A61K31/216 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 孤儿核受体Nur77激动剂Cytosporone B在制备治疗乳腺癌药物中应用，属于生物医药技术领域。孤儿核受体Nur77作为治疗乳腺癌作用靶点的应用，Cytosporone B作为制备治疗乳腺癌候选药物的应用。Cytosporone B可以特异性地结合在Nur77配体结合区域，加强Nur77同源二聚体形成，由此使得Nur77蛋白更稳定，从而提高Nur77蛋白表达水平。Nur77能在乳腺癌细胞中抑制脂肪酸吸收和转运相关的CD36和FABP4基因和蛋白表达水平，由此阻断乳腺癌细胞从肿瘤微环境中吸收脂肪酸，抑制乳腺癌细胞增殖。