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公开(公告)号：CN109879877B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201910159158.6
申请日：2019-03-04
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D475/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种可以靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物，及其药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂，及其用于作为治疗剂特别是作为治疗和/或预防癌症中的用途。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐结构如下：其变量如权利要求和说明书所述。
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公开(公告)号：CN106977584B
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201710260531.8
申请日：2017-04-19
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于化合物合成领域。本发明选用化合物A结构类似物作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，选用连接链将其于同时具有Polo样激酶1(PLK1)和溴结构域蛋白4(BRD4)蛋白酶抑制剂活性的结构相连接构建PROTACs。同时因构建的化合物针对PLK1和BRD4双靶点，相对于单靶点药物可降低其抗肿瘤活性的耐药性。体外PLK1和BRD4蛋白酶抑制活性、体外抗肿瘤活性测试及体外PLK1和BRD4蛋白降解活性表明，该类靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物(PROTACs)可将PLK1和BRD4靶向蛋白降解，具有良好的抗肿瘤活性，并表现出优异的PLK1和BRD4抑制作用。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。
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公开(公告)号：CN106543185A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610991723.1
申请日：2016-11-10
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D475/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D475/00
Abstract: 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于药物化学领域，具体涉及一种靶向泛素化降解Polo样激酶1和溴结构域蛋白4的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂及其用于治疗和、或预防癌症中的用途。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。
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公开(公告)号：CN102336714B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201110204387.9
申请日：2011-07-21
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D233/80 , A61K31/4174 , A61K31/4166 , A61P29/00 , A61P11/14
Abstract: 本发明涉及一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，属于医药领域。取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物。药理实验证明该类化合物抗炎活性强于对照药布洛芬，同时该类化合物具有很好的止咳活性。
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公开(公告)号：CN116410234B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202310397921.5
申请日：2023-04-14
Applicant: 吉林大学
IPC: C07F15/00 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K33/243 , A61K31/416 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药物技术领域，设计合成一种可克服顺铂耐药的顺铂前药，在此基础上将前药用透明质酸与环糊精构建成共轭的聚多糖分子进行包载制备了小分子前药自组装纳米药物传递系统，制备方法简便，稳定性好，实现了药物的高效包载和递送。该前药纳米系统可靶向肿瘤细胞CD44受体，结构中含有的三苯基磷基团靶向细胞线粒体，同时在肿瘤高GSH环境下二硫键发生断裂释放出Pt‑TPP与LND，Pt‑TPP被生物还原剂激活释放出顺铂，发挥其细胞毒作用。释放的LND通过抑制糖酵解协同顺铂杀伤肿瘤细胞的同时可克服细胞对顺铂耐药。本发明实现了药物对肿瘤细胞的特异性作用，提高药物抗肿瘤作用的同时克服肿瘤细胞对顺铂的耐药，使抗肿瘤效果得到明显提升，具有广阔的发展前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106543185B
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201610991723.1
申请日：2016-11-10
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D475/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于药物化学领域，具体涉及一种靶向泛素化降解Polo样激酶1和溴结构域蛋白4的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂及其用于治疗和、或预防癌症中的用途。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。
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公开(公告)号：CN117534658A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311514297.9
申请日：2023-11-14
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开一种靶向降解CK1α蛋白并激活P53蛋白的化合物及其应用，具体涉及一种可靶向泛素化降解CK1α蛋白并激活P53蛋白的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备CK1α蛋白降解剂及P53蛋白激动剂及其用于治疗和/或预防癌症中的用途。本发明所述的化合物、及其药学上可接受的盐，水合物结构如下：其变量如权利要求和说明书所述。
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公开(公告)号：CN109879877A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910159158.6
申请日：2019-03-04
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D475/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种可以靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物，及其药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂，及其用于作为治疗剂特别是作为治疗和/或预防癌症中的用途。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐结构如下：其变量如权利要求和说明书所述。
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公开(公告)号：CN106977584A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710260531.8
申请日：2017-04-19
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于化合物合成领域。本发明选用化合物A结构类似物作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，选用连接链将其于同时具有Polo样激酶1(PLK1)和溴结构域蛋白4(BRD4)蛋白酶抑制剂活性的结构相连接构建PROTACs。同时因构建的化合物针对PLK1和BRD4双靶点，相对于单靶点药物可降低其抗肿瘤活性的耐药性。体外PLK1和BRD4蛋白酶抑制活性、体外抗肿瘤活性测试及体外PLK1和BRD4蛋白降解活性表明，该类靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物(PROTACs)可将PLK1和BRD4靶向蛋白降解，具有良好的抗肿瘤活性，并表现出优异的PLK1和BRD4抑制作用。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。
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公开(公告)号：CN102336714A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201110204387.9
申请日：2011-07-21
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D233/80 , A61K31/4174 , A61K31/4166 , A61P29/00 , A61P11/14
Abstract: 本发明涉及一种海因布洛芬衍生物及其合成方法及其用途，属于医药领域。取布洛芬1倍量，氯化亚砜5倍量，加热回流3小时，蒸干。然后加入吡啶适量，海因类衍生物1.2倍量，室温反应12小时，蒸干柱层析得3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物。药理实验证明该类化合物抗炎活性强于对照药布洛芬，同时该类化合物具有很好的止咳活性。
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