公开(公告)号：CN103864850A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410106070.5

申请日：2014-03-20

Applicant: 吉林大学珠海学院

Inventor： 张晓明 ,  朱广山 ,  张婷 ,  孟凡欣 ,  王艳珍 ,  王正阳 ,  杨东生 ,  苏红敏 ,  任浩 ,  陈思如 ,  袁碧贞

IPC: C07F9/6561 ,  C07C65/03 ,  C07C51/43 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20

Abstract: 一种以3,5-二羟基苯甲酸为前驱体的阿德福韦药物共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。本发明制备得到的阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶空间群为单斜晶系，一个阿德福韦分子和一个3,5-二羟基苯甲酸分子和一个水分子分别通过氢键结合在一起构成阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为水，采用方法为回流-溶液共结晶法，由于阿德福韦在冷水中微溶，易溶于热水，通过回流使药物与前驱体充分溶解，放烘箱保温一段时间后，冷却即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗乙型肝炎病的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

公开(公告)号：CN103864850B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410106070.5

申请日：2014-03-20

Applicant: 吉林大学珠海学院

Inventor： 张晓明 ,  朱广山 ,  张婷 ,  孟凡欣 ,  王艳珍 ,  王正阳 ,  杨东生 ,  苏红敏 ,  任浩 ,  陈思如 ,  袁碧贞

IPC: C07F9/6561 ,  C07C65/03 ,  C07C51/43 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20

Abstract: 一种以3,5-二羟基苯甲酸为前驱体的阿德福韦药物共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。本发明制备得到的阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶空间群为单斜晶系，一个阿德福韦分子和一个3,5-二羟基苯甲酸分子和一个水分子分别通过氢键结合在一起构成阿德福韦-3,5-二羟基苯甲酸药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为水，采用方法为回流-溶液共结晶法，由于阿德福韦在冷水中微溶，易溶于热水，通过回流使药物与前驱体充分溶解，放烘箱保温一段时间后，冷却即有晶体结晶出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗乙型肝炎病的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。