公开(公告)号：CN101939297A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200980104241.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 丰田知宏 ,  吉永英史

IPC: C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07C309/73 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D311/22 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种由式(1)表示的苄基哌啶化合物或其药学上可接受的盐，其可用作药物例如抗抑郁药。(式(1)中，R1表示氢原子或甲基；R2为键合位置相对于亚甲基为对位或间位的基团，表示键合在对位上的氯原子、键合在对位上的溴原子、键合在对位上的甲基、键合在间位上的氯原子、或键合在间位上的溴原子；X表示亚甲基或氧原子；n表示1～3的整数)。

公开(公告)号：CN103097357A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201180044504.8

申请日：2011-07-14

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 佐佐木泉 ,  丰田知宏 ,  吉永英史 ,  夏谷格 ,  高桥洋子

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D405/06 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/22 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D405/06 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明涉及新的还显示5-HT2C拮抗作用(抗抑郁和抗焦虑效果)，特别是5-HT2C反相激动作用的5-羟色胺再摄取抑制剂，其包含下式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1，R2，R3和R4独立地为氢或C1-6烷基等；R5为C4-7烷基或-(CR8R9)r-E；R6，R7，R8和R9独立地为氢，氟或C1-6烷基；A为C6-10芳基或杂芳基等；r为1，2，3或4；E为C3-8环烷基或C6-10芳基等；L为氧，硫或-NR10-；n为1，2或3；R10为氢或C1-6烷基等；和X为氢或卤素等。

公开(公告)号：CN103097357B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201180044504.8

申请日：2011-07-14

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 佐佐木泉 ,  丰田知宏 ,  吉永英史 ,  夏谷格 ,  高桥洋子

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D405/06 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07D231/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/22 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D405/06 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明涉及新的还显示5-HT2C拮抗作用(抗抑郁和抗焦虑效果)，特别是5-HT2C反相激动作用的5-羟色胺再摄取抑制剂，其包含下式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1，R2，R3和R4独立地为氢或C1-6烷基等；R5为C4-7烷基或-(CR8R9)r-E；R6，R7，R8和R9独立地为氢，氟或C1-6烷基；A为C6-10芳基或杂芳基等；r为1，2，3或4；E为C3-8环烷基或C6-10芳基等；L为氧，硫或-NR10-；n为1，2或3；R10为氢或C1-6烷基等；和X为氢或卤素等。

公开(公告)号：CN101939297B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN200980104241.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 丰田知宏 ,  吉永英史

IPC: C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07C309/73 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D311/22 ,  C07D313/08 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种由式(1)表示的苄基哌啶化合物或其药学上可接受的盐，其可用作药物例如抗抑郁药。(式(1)中，R1表示氢原子或甲基；R2为键合位置相对于亚甲基为对位或间位的基团，表示键合在对位上的氯原子、键合在对位上的溴原子、键合在对位上的甲基、键合在间位上的氯原子、或键合在间位上的溴原子；X表示亚甲基或氧原子；n表示1～3的整数)。

公开(公告)号：CN102482263A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080039308.7

申请日：2010-08-04

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 丰田知宏 ,  西田友明 ,  吉永英史

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/453 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: 本发明提供对5-羟色胺1A受体具有亲合性的新的5-羟色胺再摄取抑制剂。所述5-羟色胺再摄取抑制剂是式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。在式中，R1表示氢原子、2-羟基乙基、或2-甲氧基乙基。R2表示相对于键合在哌啶环上的亚甲基，键合在对位的氯原子、键合在对位的溴原子、键合在对位的甲基、键合在间位的氯原子或键合在间位的溴原子。且Y1表示氢原子，Y2表示氢原子或羟基，或者Y1和Y2一起表示氧代基。Z表示以下各式之一表示的基团：式(3-1-1)、式(3-1-2)、式(3-2-1)、式(3-2-2)、式(3-3-1)、式(3-3-2)、式(3-4-1)或式(3-4-2)。然而，如果R1表示2-羟基乙基或2-甲氧基乙基且Y1和Y2同时表示氢原子时，则Z表示以下各式之一表示的基团：式(3-1-2)、式(3-2-1)、式(3-2-2)、式(3-3-1)、式(3-3-2)、式(3-4-1)或式(3-4-2)。