公开(公告)号：CN104144915A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201380011423.7

申请日：2013-02-26

Applicant: 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

Inventor： 龟田稔 ,  栗胁生实 ,  饭久保一彦 ,  久道弘幸 ,  川本谕一郎 ,  森友博幸 ,  铃木智之 ,  二见崇史 ,  铃木淳 ,  角山和久 ,  浅海真 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  岩井辰宪 ,  德嵜一夫 ,  冈田治树 ,  宫坂晃三

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供作为膀胱癌的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明的发明者等人对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，确认本发明的含氮芳香族杂环化合物具有FGFR1、2和/或3抑制作用，特别是突变FGFR3抑制作用，从而完成本发明。本发明的含氮芳香族杂环化合物可作为FGFR1、2和/或3相关的各种癌(例如，肺癌或激素疗法抗性的乳癌、胃癌、三重阴性乳癌、子宫内膜癌、膀胱癌及成胶质细胞瘤等)的治疗剂，特别是作为突变FGFR3阳性的膀胱癌的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN1802366B9

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200480006761.2

申请日：2004-03-12

Applicant: 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

Inventor： 今村雅一 ,  村上猛 ,  白木良太 ,  生貝和弘 ,  菅根隆史 ,  岩崎史良 ,  黑﨑英志 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林羲典

IPC: C07D309/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐，作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，能够用作例如糖尿病等的治疗剂，尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂，其特征在于，B环通过-X-与A环结合，而该A环与葡糖残基直接结合。

公开(公告)号：CN1273467C

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN02805201.3

申请日：2002-02-20

Applicant: 寿制药株式会社

Inventor： 富山泰 ,  横田昌幸 ,  野田淳 ,  大野晃

IPC: C07D405/10 ,  C07D205/08 ,  A61K31/351 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: 由以下通式(I)表示的新的β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐，它们用着降血清胆固醇药，式(I)中：A1、A3和A4各自代表氢、卤素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基团：式(b)中：R1是氢或C1-5烷基)或由下式(a)：表示的基团式(a)中：R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1；R3是-OH或-OC(O)-R1；R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各为0或1或大于1的整数；条件是k+1是10或小于10的整数；R5是键(单键(-)、-CH＝CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-)；条件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5链烯基、C1-5羟烷基或C1-5羰基烷基；n、p、q或r是0、1或2。

公开(公告)号：CN1812812A

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN200480017955.2

申请日：2004-06-15

Applicant: 寿制药株式会社

Inventor： 富山泰 ,  横田昌幸 ,  小坂井一宏

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D405/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7052 ,  A61K2300/00

Abstract: 由下述通式(I)所示化合物或其可药用的盐以及胆固醇生合成抑制剂和/或贝特类降胆固醇药组合而成的降血清胆固醇药或者动脉粥样硬化的预防或治疗药。[式中，A1、A3和A4为氢原子、(b)式所示基团或者(a)式所示基团，其中任何一个以上必须是(a)式所示基团，A2为C1～C5的烷基等。n、p、q和r表示0、1或2的整数。]

公开(公告)号：CN1802366A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200480006761.2

申请日：2004-03-12

Applicant: 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

Inventor： 今村雅一 ,  村上猛 ,  白木良太 ,  生貝和弘 ,  菅根隆史 ,  岩崎史良 ,  黑﨑英志 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  橘田香代子 ,  小林羲典

IPC: C07D309/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D407/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: 本发明的下述通式(I)表示的C－糖苷衍生物及其盐，作为Na+－葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，能够用作例如糖尿病等的治疗剂，尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂，其特征在于，B环通过－X－与A环结合，而该A环与葡糖残基直接结合。

公开(公告)号：CN1492865A

公开(公告)日：2004-04-28

申请号：CN02805201.3

申请日：2002-02-20

Applicant: 寿制药株式会社

Inventor： 富山泰 ,  横田昌幸 ,  野田淳 ,  大野晃

IPC: C07D405/10 ,  A61K31/351 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D405/10 ,  C07D405/12

Abstract: 由以下通式(I)表示的新的β－内酰胺化合物或其药学上可接受的盐，它们用着降血清胆固醇药，式(I)中：A1、A3和A4各自代表氢、卤素、C1－5烷基、C1－5烷氧基、－COOR1、由下式(b)表示的基团：式(b)中：R1是氢或C1－5烷基)或由下式(a)：表示的基团式(a)中：R2是－CH2OH、－CH2OC(O)－R1或－CO2－R1；R3是－OH或－OC(O)－R1，R4是(－CH2)KR5(CH2)1－(其中k和1各为0或1或大于1的整数；条件是k+1是10或小于10的整数；R5是键(单键(－)、－CH＝CH－、－OCH2－、羰基或－CH(OH)－)；条件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A2表示C1－5烷基、C1－5烷氧基、C1－5链烯基、C1－5羟烷基或C1－5羰基烷基；n、p、q或r是0、1或2]。

公开(公告)号：CN113365994B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202080011114.X

申请日：2020-12-24

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 渡边英之 ,  关阳平 ,  奥山圭一郎 ,  黑泽一雄 ,  池田收 ,  富山泰 ,  岩井辰宪 ,  中村章彦 ,  宫坂晃三

IPC: C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有抗性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有抗性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行研究，确认到哒嗪基噻唑甲酰胺类化合物具有DGKζ(DGKzeta)抑制作用，从而完成了本发明。本发明的哒嗪基噻唑甲酰胺类化合物具有DGKζ抑制作用，可以作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有抗性的癌症的治疗剂使用。

公开(公告)号：CN116528864A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202180080083.8

申请日：2021-11-29

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 渡边英之 ,  上久保隆 ,  神川晃雄 ,  鹫尾卓哉 ,  关阳平 ,  奥山圭一郎 ,  池田收 ,  富山泰 ,  岩井辰宪 ,  中村章彦 ,  宫坂晃三

IPC: A61K31/454

Abstract: 本发明提供一种化合物，其作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用。本发明人对作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，确认到杂芳基甲酰胺化合物具有DGKζ(DGKzeta)抑制作用，从而完成了本发明。本发明的杂芳基甲酰胺化合物具有DGKζ抑制作用，可作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗剂使用。

公开(公告)号：CN102421761A

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN101863751A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010167897.9

申请日：2010-04-16

Applicant: 寿制药株式会社

Inventor： 富山刚 ,  富山泰 ,  横田昌幸

IPC: C07C49/717 ,  C07C45/67 ,  C07C45/65

Abstract: 包含下述工序的γ-崖柏素的制备方法(1)第1工序：在N，N-二甲基甲酰胺溶剂中，使环戊二烯与氨基钠反应，配制成环戊二烯钠，使该环戊二烯钠与异丙基化剂反应而得到异丙基环戊二烯的混合物，(2)第2工序：使上述异丙基环戊二烯的混合物与二氯乙烯酮反应，得到7，7-二氯二环[3.2.0]-庚-2-烯-6-酮衍生物的混合物，以及(3)第3工序：在碱性条件下，将上述7，7-二氯二环[3.2.0]-庚-2-烯-6-酮衍生物的混合物进行溶剂分解，通过结晶从得到的粗生成物中分离γ-崖柏素。依照此方法，可以价廉简便且收率高地得到作为医药的中间体而使用的γ-崖柏素。