公开(公告)号：CN114014802B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202110873327.X

申请日：2021-07-30

Applicant: 常州大学

Inventor： 卢彬玮 ,  陈新 ,  殷子健 ,  赵帅

IPC: C07D213/64

Abstract: 成烯酰胺的方法，原料廉价易得，产物收率高，反本发明属于化学制药和精细化工制备技术 应条件温和，在化学制药和精细化工制备技术领领域，具体涉及一种钯催化剂脱氢偶联合成烯酰 域具有广泛应用。胺的方法。其主要技术方案如下：采用醋酸钯作为催化剂在氧化剂的共同作用下，使2‑吡啶酮类(56)对比文件Lili Chen et al..Copper-CatalyzedAsymmetric Protoboration of β‑Amidoacrylonitriles and β‑AmidoacrylateEsters: An Efficient Approach toFunctionalized Chiral α‑Amino BoronateEsters《.Org. Lett.》.2017,第19卷正文第3676-3679页及SI第S15-S16页.Chao Sun et al..Asymmetric allylicsubstitution-isomerization to axiallychiral enamides via hydrogen-bondingassisted central-to-axial chiralitytransfer《.Chem. Sci.》.2020,第11卷第10119-10126页.

公开(公告)号：CN117229217A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311189427.6

申请日：2023-09-14

Applicant: 常州大学

Inventor： 赵帅 ,  李湖进 ,  甘顺东 ,  陈新 ,  卢彬玮 ,  钱明成 ,  李燕 ,  侯亚男

IPC: C07D231/56 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂及其制备方法和应用。其技术要点如下：一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂，其特征在于，所述别构调节剂为苯并吡唑酰胺类化合物。其制备方法如下：将3‑羧酸苯并吡唑的衍生物加入到溶剂中，再加入胺和HOAT，搅拌，降温，加入NMM，搅拌，加入EDCI，持续反应，反应结束后，萃取，分离得到别构调节剂。本发明的提供的肾上腺素受体功能活性的别构调节剂，生物活性高，结构稳定性好，可为创制心血管、哮喘和癌症疾病的新药提供坚实的基础。

公开(公告)号：CN114014802A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202110873327.X

申请日：2021-07-30

Applicant: 常州大学

Inventor： 卢彬玮 ,  陈新 ,  殷子健 ,  赵帅

IPC: C07D213/64

Abstract: 本发明属于化学制药和精细化工制备技术领域，具体涉及一种钯催化剂脱氢偶联合成烯酰胺的方法。其主要技术方案如下：采用醋酸钯作为催化剂在氧化剂的共同作用下，使2‑吡啶酮类化合物与丙烯酸衍生物发生脱氢偶联反应，得到烯酰胺。本发明提供的一种钯催化剂脱氢偶联合成烯酰胺的方法，原料廉价易得，产物收率高，反应条件温和，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛应用。