公开(公告)号：CN1514729A

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：CN02811420.5

申请日：2002-06-05

Applicant: 控制释放系统公司

Inventor： P·阿斯顿 ,  T·J·史密斯 ,  T·辛科夫斯基 ,  G·辛科夫斯卡 ,  E·米库纳斯

IPC: A61K31/485 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/60 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/04 ,  C07C65/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/21 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/216 ,  A61K31/485 ,  A61K31/57 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种药学活性的本发明的化合物，其包含通过一种生理学上不稳定的衔接剂共价相连的两种独立的活性止痛结构部分。一个优选的实施方案包括通过一种生理学上不稳定的衔接剂与至少一种选自阿片或非阿片化合物的止痛化合物共价相连的阿片物质如吗啡。适宜的共价衔接剂将两种独立的止痛化合物通过一种或多种内酯、内酰胺或磺酰氨基连接共价结合。适宜的衔接剂包括内生性羧酸酯、酰胺和磺酰氨基结构部分以及形成上述内酯、内酰胺或磺酰氨基连接的内生结构部分。

公开(公告)号：CN1514729B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN02811420.5

申请日：2002-06-05

Applicant: 控制释放系统公司

Inventor： P·阿斯顿 ,  T·J·史密斯 ,  T·辛科夫斯基 ,  G·辛科夫斯卡 ,  E·米库纳斯

IPC: A61K31/485 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/60 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/04 ,  C07C65/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/21 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/216 ,  A61K31/485 ,  A61K31/57 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K47/55 ,  C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  C07D489/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种药学活性的本发明的化合物，其包含通过一种生理学上不稳定的衔接剂共价相连的两种独立的活性止痛结构部分。一个优选的实施方案包括通过一种生理学上不稳定的衔接剂与至少一种选自阿片或非阿片化合物的止痛化合物共价相连的阿片物质如吗啡。适宜的共价衔接剂将两种独立的止痛化合物通过一种或多种内酯、内酰胺或磺酰氨基连接共价结合。适宜的衔接剂包括内生性羧酸酯、酰胺和磺酰氨基结构部分以及形成上述内酯、内酰胺或磺酰氨基连接的内生结构部分。

公开(公告)号：CN1652823A

公开(公告)日：2005-08-10

申请号：CN01821744.3

申请日：2001-11-02

Applicant: 控制释放系统公司

Inventor： D·A·瓦特森 ,  T·J·史密斯 ,  R·拉波尔特 ,  郭红 ,  陈建兵 ,  P·阿斯顿

IPC: A61K47/30 ,  A61M31/00 ,  A61P19/02 ,  A61B17/86 ,  A61B17/68

Abstract: 提供一种可植入的药物输送系统，包括一个可附接在身体的一部分上的机械部件、一个有一能容纳一持续释放器件的洞孔的第一室、一个持续释放器件和一个用于止动第一室中的持续释放器件的能够可以移去地附接的止动器。提供了一种对关节给予药物的方法，包括将一机械部件安置在骨头中或其附近的步骤，该机械部件的形状能以基本上受控的速率保持一个持续释放药物输送器件。也提供一种持续释放器件，该器件可植入关节内而在关节的滑液囊中输送治疗有效的化合物，使得在一个方面中，在该器件的长期寿命期间该化合物的滑液浓度大于其血浆浓度，从而消除不需要的系统副作用和不必经常地重复给药。