一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101570539B

    公开(公告)日:2012-01-11

    申请号:CN200910099301.3

    申请日:2009-06-01

    Applicant: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物,以吗啡为起始原料,经去甲基,氧化,还原,缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物,再以吗啡酮衍生物为原料,经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单,质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用,从而促进肠的蠕动,可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物;提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用,可制备抗复吸作用药物,有效降低复吸率,有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式:

    制备吗啡化合物的方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101868462A

    公开(公告)日:2010-10-20

    申请号:CN200880115278.6

    申请日:2008-11-06

    CPC classification number: C07D489/08 C07B63/02 C07D489/00

    Abstract: 本发明涉及用于制备含有低含量α,β-不饱和化合物的吗啡化合物的方法,所述方法包括如下步骤:(i)在pH大于13时在可对所存在的α,β-不饱和化合物进行麦克尔加成反应的条件下使粗制吗啡化合物与碱接触;(ii)将吗啡化合物与反应混合物分离;以及(iii)如果需要,将所形成的加成产物与吗啡化合物分离。本发明还涉及包含至少99%干燥重量的吗啡化合物或其药用盐之一和含量小于100ppm的α,β-不饱和化合物的组合物。

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