公开(公告)号：CN1244868A

公开(公告)日：2000-02-16

申请号：CN98802083.1

申请日：1998-01-28

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  粟饭原一弘 ,  丰冈祐美子 ,  佐佐木锐郎 ,  泷泽博正 ,  节原谦一 ,  小林和子 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)表示的碳青霉烯衍生物。这些化合物具有强的抗菌活性,对MRSA、PRSP、肠球菌、流感致病菌和β内酰胺酶产生的细菌有强的抗菌活性,并对DHP-1高度稳定。其中R1表示氢原子或甲基;R2,R3,R4和R5,其中任意一个表示与碳青霉烯环2位连接的键,其他的三个分别表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、烷基、环烷基、烷硫基、链烯基、甲酰基、烷羰基、烷氧羰基、氨基磺酰基、芳羰基、芳基、氨基甲酰基、N-低级烷氨基甲酰基、N,N－二低级烷基氨基羰基、低级烷氧亚氨甲基,或羟亚氨甲基;R6不存在,或表示烷基、环烷基、链烯基;R不存在或表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;如果R6不存在,则R表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;而当R6存在,R不存在时,本化合物的形式为分子内盐。

公开(公告)号：CN1239963A

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：CN97180418.4

申请日：1997-12-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 小林和子 ,  梅村英二郎 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了由右式(Ⅰ)代表的化合物。该化合物具有强有力的对抗从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌包括产头孢菌素酶细菌的宽抗菌谱的抗微生物活性。特别是，它具有比现有的鎓盐型头孢烯衍生物更高的对抗甲氧苯青霉素抗性的金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素抗性的肺炎链球菌(PRSP)和亚胺培南抗性的绿脓杆菌的抗微生物活性，并因此可非常有效地作为各种病原菌衍生的传染病的治疗剂。式中X代表CH或N，R1代表氢原子、取代或未取代的C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、或环烷基；R2、R3、R4和R5中任何一个代表R6R7NSO2NH－C1－6烷基，其中R6和R7可以是相同或不同的，代表氢原子或C1－6烷基；而n为0或1。