公开(公告)号：CN1275970C

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN01822174.2

申请日：2001-11-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  山本康生 ,  丸山贵久 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D513/04 ,  C07D477/10

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物，它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP-1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成，其中R1代表H或甲基，R2和R3各自独立代表H；卤素；取代或不取代的烷基；环烷基；取代或不取代的烷基羰基；氨基甲酰基；取代或不取代的芳基；取代或不取代的烷基硫基；吗啉基；烷基磺酰基；或甲酰基，n是0-4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。

公开(公告)号：CN1486322A

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：CN01822174.2

申请日：2001-11-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  山本康生 ,  丸山贵久 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物，它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β－内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP－1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成，其中R1代表H或甲基，R2和R3各自独立代表H；卤素；取代或不取代的烷基；环烷基；取代或不取代的烷基羰基；氨基甲酰基；取代或不取代的芳基；取代或不取代的烷基硫基；吗啉基；烷基磺酰基；或甲酰基，n是0－4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。

公开(公告)号：CN101193891A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680020785.2

申请日：2006-04-12

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 丸山贵久 ,  狩野优子 ,  安藤孝 ,  佐佐木锐郎 ,  泽边岳彦 ,  马场信吉 ,  高田浩巳 ,  铃木尚 ,  粟饭原一弘 ,  藤田俊树

IPC: C07D477/00 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

Abstract: 根据本发明，可以提供式(I)的2－乙烯基硫系碳青霉烯衍生物或者其药学上可接受的盐。本发明的化合物对包括抗青霉素的肺炎链球菌(PRSP)的肺炎链球菌、包括β－内酰胺酶非产生性抗氨苄青霉素流感嗜血杆菌(BLNAR)的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等，具有高抗菌活性和广抗菌谱。

公开(公告)号：CN1315955A

公开(公告)日：2001-10-03

申请号：CN99810341.1

申请日：1999-07-27

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  佐佐木锐郎 ,  三本木祐美子 ,  田边洁 ,  秋山佳央 ,  北川英男 ,  丸山贵久 ,  泷泽博正 ,  安藤孝 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明涉及对格兰氏阳性和格兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性,特别是对β－内酰胺酶产生菌、MRSA、耐药铜绿假单胞菌、DRSP、肠球菌和流感嗜血杆菌具有强效抗菌作用,并且对DHP－1高度稳定的新化合物。这些化合物为通式(Ⅰ)所示的那些、以及它们的可药用盐和其碳青霉烯环3－位羧酸的酯。

公开(公告)号：CN1244868A

公开(公告)日：2000-02-16

申请号：CN98802083.1

申请日：1998-01-28

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  粟饭原一弘 ,  丰冈祐美子 ,  佐佐木锐郎 ,  泷泽博正 ,  节原谦一 ,  小林和子 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)表示的碳青霉烯衍生物。这些化合物具有强的抗菌活性,对MRSA、PRSP、肠球菌、流感致病菌和β内酰胺酶产生的细菌有强的抗菌活性,并对DHP-1高度稳定。其中R1表示氢原子或甲基;R2,R3,R4和R5,其中任意一个表示与碳青霉烯环2位连接的键,其他的三个分别表示氢原子、卤原子、硝基、氰基、烷基、环烷基、烷硫基、链烯基、甲酰基、烷羰基、烷氧羰基、氨基磺酰基、芳羰基、芳基、氨基甲酰基、N-低级烷氨基甲酰基、N,N－二低级烷基氨基羰基、低级烷氧亚氨甲基,或羟亚氨甲基;R6不存在,或表示烷基、环烷基、链烯基;R不存在或表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;如果R6不存在,则R表示氢原子或一个可在人体内代谢水解的基团;而当R6存在,R不存在时,本化合物的形式为分子内盐。