公开(公告)号：CN108602780A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201780008669.7

申请日：2017-01-27

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 荒井真美 ,  山川建 ,  中岛理惠 ,  村崎广太 ,  胁山佳也 ,  藤原佑太 ,  石川诚 ,  二宫智尚

IPC: C07D239/95 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00

Abstract: 下述通式(I)所示的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A1表示亚甲基等；A2表示亚甲基或氧原子；A3表示可以被-N(R1)R2、-N(R1)R3、和/或-R3取代的、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、或高哌嗪基；A4表示-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、或-N(R1)-；A5表示可以被取代的C3-10环烷基烷基等；R4表示卤原子等；n表示0或1的整数。]

公开(公告)号：CN105474014A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480046135.X

申请日：2014-08-20

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 二宫智尚 ,  吉田谕

IPC: G01N33/50 ,  A61K31/397 ,  A61K45/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  G01N33/15 ,  C07K14/705

CPC classification number: G01N33/502 ,  A61K49/0008 ,  C07K14/705 ,  G01N33/15 ,  G01N33/5008 ,  G01N2500/10

Abstract: 发现了：S1P1受体激动剂的主作用(免疫抑制活性)与对表达S1P1受体与Gαi2或Gαi3的组合的细胞的选择性相关，S1P1受体激动剂的副作用(心脏毒性)与对表达S1P1受体与Gαi1的组合的细胞的选择性相关。

公开(公告)号：CN104144927A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201280063859.6

申请日：2012-12-21

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 吉田谕 ,  二宫智尚

IPC: C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的是提供具有S1P受体调节作用的化合物，其可有效地预防和治疗自身免疫性疾病、变应性疾病等。本发明提供了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN105474014B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201480046135.X

申请日：2014-08-20

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 二宫智尚 ,  吉田谕

IPC: G01N33/50 ,  A61K31/397 ,  A61K45/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  G01N33/15 ,  C07K14/705

CPC classification number: G01N33/502 ,  A61K49/0008 ,  C07K14/705 ,  G01N33/15 ,  G01N33/5008 ,  G01N2500/10

Abstract: 发现了：S1P1受体激动剂的主作用(免疫抑制活性)与对表达S1P1受体与Gαi2或Gαi3的组合的细胞的选择性相关，S1P1受体激动剂的副作用(心脏毒性)与对表达S1P1受体与Gαi1的组合的细胞的选择性相关。

公开(公告)号：CN104144927B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280063859.6

申请日：2012-12-21

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 吉田谕 ,  二宫智尚

IPC: C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明的目的是提供具有S1P受体调节作用的化合物，其可有效地预防和治疗自身免疫性疾病、变应性疾病等。本发明提供了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN101903027B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200880121591.0

申请日：2008-12-17

Applicant: 明治制果药业株式会社

Inventor： 二宫智尚 ,  宍仓孝 ,  打田光宏 ,  高畑祥 ,  星名由佳利 ,  河野贤一

IPC: A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明涉及用于预防或治疗炎症性肠疾病的药物组合物，所述药物组合物包含7，8-二甲氧基-4(5H)，10-二氧代-1H-1，2，3-三唑并[4，5-c][1]苯并吖庚英、其前体药物、优选地包含作为前体药物的2-(1-异丙氧基羰基氧基-2-甲基丙基)-7，8-二甲氧基-4(5H)，10-二氧代-2H-1，2，3-三唑并[4，5-c][1]苯并吖庚英、或者它们的可药用盐。根据本发明的药物组合物在炎症性肠疾病的预防和治疗中是有效的，且具有少的副作用。特别地，根据本发明的药物组合物可以对于对常规治疗药具有抗性的重症病例显示出强的预防效果和治疗效果。