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公开(公告)号：CN114920704A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210554026.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114920704B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210554026.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115108999B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210554025.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。(I)(II)(III)。
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公开(公告)号：CN112300082B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN112300082A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910680663.5
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。
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公开(公告)号：CN115108999A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210554025.0
申请日：2019-07-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/94 , C07D491/056 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/517
Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。(I)(II)(III)。
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