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公开(公告)号:CN113304129B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202110665962.9
申请日:2021-06-16
Applicant: 温州医科大学附属第二医院(温州医科大学附属育英儿童医院) , 温州医科大学
IPC: A61K31/12 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61K31/33
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体针对姜黄素不稳定和双烯酮类单羰基姜黄素类似物毒性较大、稳定性待提高的成药缺陷,本发明提供了一类结构稳定、安全性好的单烯酮类单羰基姜黄素类似物在药物中的应用,尤其是在作为抗氧化药物在治疗由氧化应激引发疾病中的应用。该类化合物具有良好的体外和体内抗氧化作用:在体外,该类化合物在双氧水诱导的细胞氧化损伤模型中具有优良的抗氧化保护作用;在小鼠体内,在氧化应激相关的脑缺血再灌注损伤中,该类化合物具有良好的抗氧化保护作用。
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公开(公告)号:CN113304129A
公开(公告)日:2021-08-27
申请号:CN202110665962.9
申请日:2021-06-16
Applicant: 温州医科大学附属第二医院(温州医科大学附属育英儿童医院) , 温州医科大学
IPC: A61K31/12 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61K31/33
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体针对姜黄素不稳定和双烯酮类单羰基姜黄素类似物毒性较大、稳定性待提高的成药缺陷,本发明提供了一类结构稳定、安全性好的单烯酮类单羰基姜黄素类似物在药物中的应用,尤其是在作为抗氧化药物在治疗由氧化应激引发疾病中的应用。该类化合物具有良好的体外和体内抗氧化作用:在体外,该类化合物在双氧水诱导的细胞氧化损伤模型中具有优良的抗氧化保护作用;在小鼠体内,在氧化应激相关的脑缺血再灌注损伤中,该类化合物具有良好的抗氧化保护作用。
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公开(公告)号:CN116444359B
公开(公告)日:2025-03-18
申请号:CN202310218085.X
申请日:2023-03-08
Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院 , 瓯江实验室 , 温州医科大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C49/813 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/12 , A61K31/136
Abstract: 本发明提供一种新型不对称双查尔酮化合物、合成方法及其应用,本发明成功合成了一系列新型的不对称双查尔酮化合物,并且提供了具体的合成方法,这些新型的不对称双查尔酮化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN116444359A
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202310218085.X
申请日:2023-03-08
Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院 , 瓯江实验室 , 温州医科大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C49/813 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/12 , A61K31/136
Abstract: 本发明提供一种新型不对称双查尔酮化合物、合成方法及其应用,本发明成功合成了一系列新型的不对称双查尔酮化合物,并且提供了具体的合成方法,这些新型的不对称双查尔酮化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN108186630B
公开(公告)日:2020-07-31
申请号:CN201711364590.6
申请日:2017-12-18
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34
Abstract: 本发明属药物化学领域,具体涉及靛红类似物在抗肿瘤药物的应用,通过药物化学拼合原理将靛红和α,β不饱和酮拼合,合成了一系列靛红类似物。这些化合物对3种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,并且通过抑制肿瘤细胞生长和肿瘤细胞迁移以及阻滞细胞周期G2/M期起到抗肿瘤作用,体内实验结果也表明这些化合物能够抑制肿瘤生长。
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公开(公告)号:CN107737124A
公开(公告)日:2018-02-27
申请号:CN201710004502.5
申请日:2017-01-04
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/4412 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/68
CPC classification number: A61K31/4412 , C07D213/68
Abstract: 一种姜黄素类似物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的姜黄素类似物的结构如下式所示,所述的抗肿瘤药物用于选择性杀伤肿瘤细胞而对正常细胞无毒性,可以作为一种有潜力的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN107501219A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710713763.4
申请日:2017-08-18
Applicant: 温州医科大学
IPC: C07D309/38 , C07D407/06 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学领域,具体涉及不对称姜黄色素类化合物在制备抗胃癌药物中的应用,这些化合物可有效地抑制胃癌细胞BGC-823、SGC-7901和MFC的生长,抑制胃癌细胞集落的形成,抑制胃癌细胞中NF-κB信号通路,下调抗凋亡蛋白Bcl-2及上调凋亡蛋白Bax的表达,诱导胃癌细胞凋亡,其中,活性化合物S06能有效增敏伊立替康的抗胃癌活性,可以作为一种潜在的抗胃癌化合物。
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公开(公告)号:CN103919770B
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201310728916.4
申请日:2013-12-19
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/382 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/00 , A61P7/10 , A61P21/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P15/00 , A61P1/02 , C07D335/02
Abstract: 本发明属药物化学和药理学领域,具体涉及化合物[(1Z,1′Z)‑(4‑Oxo‑2H‑thiopyran‑3,5(4H,6H)‑diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2‑me thoxy‑4,1‑phenylene)bis(2‑methylpropanoate)(S5)在制备抗炎或/和抗氧化药物相关疾病的治疗药物中的应用:此噻喃酮姜黄素类似物S5能够剂量依赖性地抑制TNF‑α、IL‑6等多种炎症因子的表达和释放;也可以明显提高LPS诱导小鼠致死的生存率。并具体良好的安全性和稳定性,此化合物具有开发为炎症或/和氧化应激相关疾病的治疗药物的前景。
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公开(公告)号:CN119185297A
公开(公告)日:2024-12-27
申请号:CN202411250856.4
申请日:2024-09-06
Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院
IPC: A61K31/407 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药物化学领域,具体涉及特定的螺环查尔酮类化合物在制备神经保护药物及与神经损伤相关疾病的治疗药物中的应用,这些螺环查尔酮化合物能够拮抗氨基酸造成的细胞兴奋性损伤和细胞凋亡。在中脑动脉闭塞(MCAO)小鼠模型中,E38能减少脑梗塞面积、改善神经学评分并减轻视网膜神经节细胞(RGC)损伤。在视神经夹伤模型中,X38能有效改善视神经损伤引起的视网膜变薄和视神经电生理功能丧失。
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公开(公告)号:CN109091472B
公开(公告)日:2021-06-29
申请号:CN201811004444.7
申请日:2018-08-30
Applicant: 温州医科大学
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属药物化学领域,具体涉及含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用,这些查尔酮类似物具有很好的抑制肺癌细胞NCI‑H460、A549和H1975生长的活性。其中,化合物8表现出最佳的抗肿瘤活性,其在NCI‑H460、A549和H1975细胞上的IC50值分别为2.3±0.3,3.2±0.0和5.7±1.4μM,可以通过诱导肿瘤细胞ROS的产生起到抗肿瘤作用。
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