公开(公告)号：CN102260268B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110164207.9

申请日：2011-06-19

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物，通过将巯基乙酰胺基乙酸衍生物与氯苄衍生物缩合反应、与2-哌嗪酮缩合反应、与三甲基氧鎓四氟硼酸反应得到甲氧基亚胺化合物，再与肼、三氟乙酸酐、乙酸酐、丙酸酐、三氟乙酰氯、乙酰氯或丙酰氯环合反应得到目标化合物（I）。本发明制备方法设计合理，工艺稳定，生产原料易得，不用高压氢化，生产可行性好。本发明提供的苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物，能选择性的抑制二肽基肽酶-IV(DPP-4)，具有降低血糖的作用，可在制备降血糖药物中应用，该衍生物具有如下结构通式（I）：。

公开(公告)号：CN101665518B

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN200910153177.4

申请日：2009-09-24

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/665 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物，具有以下通式(I)结构：通过将利沙霉素化合物在碱存在下与反应得到相应的酯，再与反应得到目的产物(I)；或由利沙霉素(a)在碱存在下与反应得到相应的酯(c)，继而经催化氢化得到目的产物。本发明的衍生物水溶性好，可制成注射剂，在血液中转变为沙利霉素，制成的制剂具有生物利度高、吸收快、稳定性好等特点，可有效杀灭癌干细胞。本发明的制备方法具有收率高，操作简易和工业化生产的前景。本发明通式(I)结构。

公开(公告)号：CN102188514B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110132049.9

申请日：2011-05-20

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛

IPC: A61K36/725 ,  A61K36/258 ,  A61K36/16 ,  A61P5/06 ,  A61P15/00 ,  A61K31/198

Abstract: 本发明提供一种药用组合物在制备防治高泌乳素血症药物中的应用。所述药用组合物由活性成分天然氨基酸和天然提取物组成，天然氨基酸为鸟氨酸和瓜氨酸或其盐类，天然提取物为大枣、银杏或人参提取物。本发明提供的是一种天然氨基酸和天然提取物组成的药用组合物，具有降低血清泌乳素的作用，可消除月经失调、泌乳的临床症状。本发明提供的药用组合物还可在制备防治月经失调和泌乳征药物中的应用。本发明组合物的原料来源为天然成分，制备简便，易于吸收，无毒副作用。

公开(公告)号：CN101671369A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910153176.X

申请日：2009-09-24

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC: C07F9/6561 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，通过将沙利霉素化合物中9位、20位上的羟基与卤甲基烷基硫化物转化成烷基硫甲基醚生成烷基硫甲基沙利霉素醚化合物，再与SO 2 Cl 2 反应生成卤甲基沙利霉素醚，再与磷酰保护基反应生成带保护基的磷酰基甲基沙利霉素醚，经催化氢化、加碱或胺制成。本发明所述的衍生物水溶性好，在血液中转变为沙利霉素，能有效杀灭癌干细胞，达到有效杀死癌细胞、预防癌复发和癌转移的治疗目的。本发明的制备方法具有反应条件温和，收率高，操作简易，可工业化生产。本发明的结构通式如上式。

公开(公告)号：CN101665518A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200910153177.4

申请日：2009-09-24

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/665 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种磷酰基羧酸利沙霉素酯衍生物，具有以右下通式(I)结构：通过将利沙霉素化合物在碱存在下与(a)反应得到相应的酯，再与(b)反应得到目的产物(I)；或由利沙霉素(a)在碱存在下与(c)反应得到相应的酯(c)，继而经催化氢化得到目的产物。本发明的衍生物水溶性好，可制成注射剂，在血液中转变为沙利霉素，制成的制剂具有生物利度高、吸收快、稳定性好等特点，可有效杀灭癌干细胞。本发明的制备方法具有收率高，操作简易和工业化生产的前景。本发明通式(I)结构（见右上）。

公开(公告)号：CN101386604A

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：CN200810121654.4

申请日：2008-10-23

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一种抑制黄嘌呤氧化酶活性的芳腈基噻唑衍生物及制备方法和用途。芳腈基噻唑的R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙烷甲基、环丁烷甲基、异戊基、环戊烷甲基、环己烷甲基或芳环甲基，R2为甲基或三氟甲基，R3为甲酸、甲酸钠、甲酸鉀、甲酸锂、甲酸甲酯、甲酸乙酯。同时发明了能应用价格低廉的原料合成芳腈基噻唑衍生物的一种方法，本发明的合成方法具有操作简捷，收率高，产品易于纯化及适合工业化生产等的优点，并通过筛选，获得了的高效低毒的有效化合物；这些有效化合物有望在需要抑制黄嘌呤氧化酶活性的动物和人类上得到广泛应用，成为新一代的特效抗痛风和高尿酸血症药物。

公开(公告)号：CN1460477A

公开(公告)日：2003-12-10

申请号：CN03129149.X

申请日：2003-06-04

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清

IPC: A61K31/555 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/34 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14

Abstract: 本发明涉及一种H2受体拮抗剂复合盐制备方法及其用途。H2受体拮抗剂优选为法莫替丁(Famotidine)；形成复合盐的金属离子优选为铋和铵。该复合盐适用于医治胃肠机能紊乱，特别是胃十二指肠症状。该复合盐显示对乙醇造成的大鼠急性胃粘膜损伤较对照组(法莫替丁组，柠檬酸铋钾组)具有较强的保护作用，对幽门结扎引起的胃分泌具有提高胃液酸度和减少胃酸分泌，有可能发展成一种新型药物。

公开(公告)号：CN1088703C

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN99116884.4

申请日：1999-09-17

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含有硫代硫酸或其盐的水溶性紫杉醇衍生物，该衍生物可用于肿瘤和癌症的治疗。与现有的药用单一紫杉醇比较，具有保持原有疗效，降低毒副作用，生物利用度高的优点。

公开(公告)号：CN101955436B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201010251704.8

申请日：2010-08-10

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛

IPC: C07C217/16 ,  C07C213/00 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明提供一类萘氧基苯丙胺衍生物，通过将萘氧基苯丙胺先后与酸、碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。当酸或酸式盐为硫酸根时，得到萘氧基苯丙胺硫酸复盐，当酸或酸式盐为磷酸根时，得到萘氧基苯丙胺磷酸复盐。本发明方法设计合理，工艺稳定，生产可行性好。本发明提供的萘氧基苯丙胺衍生物，具有生物利用度高，纯度高，副作用小等明显的优势。可制成制剂，口服后，以萘氧基苯丙胺入血，吸收快、起效快，从而发挥更佳的治疗男子早泄和勃起功能障碍的疗效；本发明具有以下结构通式：

公开(公告)号：CN101671369B

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN200910153176.X

申请日：2009-09-24

Applicant: 漆又毛

Inventor： 漆又毛 ,  揭清 ,  张冯敏

IPC: C07F9/6561 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物，通过将沙利霉素化合物中9位、20位上的羟基与卤甲基烷基硫化物转化成烷基硫甲基醚生成烷基硫甲基沙利霉素醚化合物，再与SO2Cl2反应生成卤甲基沙利霉素醚，再与磷酰保护基反应生成带保护基的磷酰基甲基沙利霉素醚，经催化氢化、加碱或胺制成。本发明所述的衍生物水溶性好，在血液中转变为沙利霉素，能有效杀灭癌干细胞，达到有效杀死癌细胞、预防癌复发和癌转移的治疗目的。本发明的制备方法具有反应条件温和，收率高，操作简易，可工业化生产。本发明的结构通式(I)：