苯磺酰基哌嗪衍生物
    1.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101870699B

    公开(公告)日:2013-11-20

    申请号:CN201010140994.9

    申请日:2010-04-06

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一类1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪酸式复盐,通过将1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪先后与酸和碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。本发明方法设计合理,工艺稳定,生产可行性好,提供的衍生物具有溶解度好、生物利用度高等优势,口服后,以1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪入血,从而发挥更佳的治疗男性勃起功能障碍作用;本发明具有以下结构通式。

    一种氨基酸和提取物组合物防治老年性痴呆的药物用途

    公开(公告)号:CN102600260A

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN201210010629.5

    申请日:2010-12-24

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种天然氨基酸和天然提取物组成的药用组合物在制备增强记忆,生发防脱发,防治老年性痴呆、脑梗塞及长时间使用电脑或驾驶所产生的头晕、头涨、头痛及眼花方面的药物中的应用。所述天然氨基酸为鸟氨酸和瓜氨酸或其盐类,天然提取物为大枣、银杏和人参提取物。本发明的药用组合物能明显提高小鼠脑组织中超氧化物岐化酶含量和降低丙二醛含量,减少了自由基对神经系统的损害,具有避免和改善痴呆症的新用途,同时对记忆障碍动物提高记忆作用明显。对长时间使用电脑或驾驶所产生的头晕、头涨、头痛及眼花具有缓解作用。具有生发、防脱发作用。将所述的药用组合物制成颗粒剂或口服液,适合痴呆和脑梗塞患者服用。

    水溶性紫杉烷及制备方法

    公开(公告)号:CN101648973B

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN200910102205.X

    申请日:2009-09-03

    Applicant: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种水溶性紫杉烷,包括水溶性四环紫杉烷、水溶性五环紫杉烷和水溶性六环紫杉烷。紫杉烷(a)在碱存在下与反应得到2位、7位或2位和7位都取代的酯(b);(b)与反应得到目的产物。本发明所述的水溶性紫杉烷水溶性好,制剂时不用添加表面活性剂和油性辅料,可直接制成粉针或输液;因其具有很好的生物利用度,也可制成口服制剂。本发明所述的水溶性紫杉烷可用于制备临床治疗肿瘤患者的治疗药物。本发明所述的水溶性紫杉烷一方面临床应用方便,另一方面增加了患者的依从性,因此具有明显的优势和市场价值。本发明的结构通式(I)如图所示。

    一种6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN101864003B

    公开(公告)日:2012-05-02

    申请号:CN201010200822.6

    申请日:2010-06-11

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物的合成方法,是将巯基化合物的钠盐与反应完全的卤代环糊精反应液直接缩合,一步法合成得到6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物。本发明方法操作简单,设计合理,反应条件温和,有利于工业化生产。

    一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101570539B

    公开(公告)日:2012-01-11

    申请号:CN200910099301.3

    申请日:2009-06-01

    Applicant: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物,以吗啡为起始原料,经去甲基,氧化,还原,缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物,再以吗啡酮衍生物为原料,经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单,质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用,从而促进肠的蠕动,可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物;提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用,可制备抗复吸作用药物,有效降低复吸率,有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式:

    一种药用组合物在制备防治高泌乳素血症药物中的用途

    公开(公告)号:CN102188514A

    公开(公告)日:2011-09-21

    申请号:CN201110132049.9

    申请日:2011-05-20

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种药用组合物在制备防治高泌乳素血症药物中的应用。所述药用组合物由活性成分天然氨基酸和天然提取物组成,天然氨基酸为鸟氨酸和瓜氨酸或其盐类,天然提取物为大枣、银杏或人参提取物。本发明提供的是一种天然氨基酸和天然提取物组成的药用组合物,具有降低血清泌乳素的作用,可消除月经失调、泌乳的临床症状。本发明提供的药用组合物还可在制备防治月经失调和泌乳征药物中的应用。本发明组合物的原料来源为天然成分,制备简便,易于吸收,无毒副作用。

    苯磺酰基哌嗪衍生物及制备方法

    公开(公告)号:CN101870699A

    公开(公告)日:2010-10-27

    申请号:CN201010140994.9

    申请日:2010-04-06

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一类1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪酸式复盐,通过将1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪先后与酸和碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。本发明方法设计合理,工艺稳定,生产可行性好,提供的衍生物具有溶解度好、生物利用度高等优势,口服后,以1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪入血,从而发挥更佳的治疗男性勃起功能障碍作用;本发明具有以下结构通式:

    一种6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN101864003A

    公开(公告)日:2010-10-20

    申请号:CN201010200822.6

    申请日:2010-06-11

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物的合成方法,是将巯基化合物的钠盐与反应完全的卤代环糊精反应液直接缩合,一步法合成得到6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物。本发明方法操作简单,设计合理,反应条件温和,有利于工业化生产。

    吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺衍生物及制备方法

    公开(公告)号:CN101798301A

    公开(公告)日:2010-08-11

    申请号:CN201010145979.3

    申请日:2010-04-13

    Applicant: 漆又毛

    Inventor: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一类吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺衍生物,通过将吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺与酸和碱金属或氨(铵)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。当酸或酸式盐为硫酸根时,得到吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺硫酸氢复盐,当酸或酸式盐为磷酸根时,得到吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺磷酸二氢复盐。本发明方法设计合理,工艺稳定,生产可行性好。本发明提供的吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺衍生物,具有溶解度好、生物利用度高等明显的优势,可制成制剂,口服后,以吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺入血,吸收快、起效快,从而发挥更佳的治疗男性勃起功能障碍作用;本发明具有以下结构通式。

    头孢克肟酸式复盐化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101591347A

    公开(公告)日:2009-12-02

    申请号:CN200910098957.3

    申请日:2009-05-25

    Applicant: 漆又毛

    Abstract: 本发明提供一种化学名为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]八元-辛-2-烯-2-羧酸的酸式复盐。通过头孢克肟先与硫酸或磷酸反应,制成头孢克肟酸式盐,再与MOR在极性溶剂中反应,浓缩,用弱极性溶剂析晶,过滤,将固体干燥,即得头孢克肟酸式复盐。本发明制备方法设计合理,工艺简单,成本低。通过本发明方法制备的头孢克肟酸式复盐纯度、含量高,具有稳定性好、不易产生聚合物等特点。制备的药物可克服头孢类抗生素易产生聚合物、能引起强烈的过敏反应等缺陷。

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