公开(公告)号：CN118574617A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202280079291.0

申请日：2022-09-30

Applicant: 美商纳维尔制药有限公司 ,  百时美施贵宝公司

Inventor： P·贝尔特兰 ,  C·丹布科夫斯基 ,  J·林 ,  A·韦德 ,  E·华莱士 ,  孙玉婷 ,  N·科尔 ,  B·迈耶斯 ,  K·辛克维修斯 ,  J·斯泰斯 ,  D·范文赫曾 ,  L·伍德 ,  C·泰曼-圣维克多 ,  丁丽娜 ,  E·莫里斯 ,  刘宇 ,  M·迈耶

IPC: A61K31/438 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了一种在受试者中治疗癌症的方法。该方法包括向受试者施用a)治疗有效量的PTPN11抑制剂；和b)治疗有效量的KRAS G12C抑制剂，其中PTPN11抑制剂由式(I)表示：#imgabs0#或者其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、构象异构体、互变异构体或其组合，其中下标a和b、Y1、Y2以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R13是如本文所提供的。特别地，本公开提供了一种在受试者中使用治疗有效量的式(10b)化合物(即，6‑((3S,4S)‑4‑氨基‑3‑甲基‑2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸‑8‑基)‑3‑(Ra)‑(2,3‑二氯苯基)‑2,5‑二甲基嘧啶‑4(3H)‑酮)与KRAS G12C抑制剂的组合治疗实体瘤(例如，晚期非小细胞肺癌)的方法，其中受试者具有KRAS的一个或多个突变，如KRAS G12C。

公开(公告)号：CN117321043A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202280034897.2

申请日：2022-05-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： S·H·什派尔盖 ,  R·M·莫斯林 ,  M·E·默茨曼 ,  S·L·波西 ,  S·K·拉卡拉朱 ,  J·A·迪诺 ,  肖自力 ,  刘春健 ,  J·林

IPC: C07D401/12

Abstract: 公开了可用于通过作用于Tyk‑2以引起信号转导抑制来调节IL‑12、IL‑23和/或IFNα的下式(I)的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中所有取代基都是如本文所定义的。本发明的化合物可用于治疗神经系统变性疾病或障碍。

公开(公告)号：CN105992768B

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201480075168.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： C·刘 ,  J·林 ,  R·M·莫斯林 ,  D·S·温斯坦 ,  J·S·托卡尔斯基

IPC: C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5383 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14

Abstract: 本申请披露化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，所述化合物具有式I，其中R1、R2、R3、R4和R5如本申请所定义，所述化合物通过作用于Tyk‑2以引起信号转导抑制以调节IL‑12、IL‑23和/或IFNα。

公开(公告)号：CN105992768A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201480075168.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： C·刘 ,  J·林 ,  R·M·莫斯林 ,  D·S·温斯坦 ,  J·S·托卡尔斯基

IPC: C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5383 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14

Abstract: 本申请披露化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，所述化合物具有式I，其中R1、R2、R3、R4和R5如本申请所定义，所述化合物通过作用于Tyk‑2以引起信号转导抑制以调节IL‑12、IL‑23和/或IFNα。

公开(公告)号：CN101395158A

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：CN200780007916.8

申请日：2007-03-05

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： C·刘 ,  K·莱弗塞瑞斯 ,  V·M·瓦塔哈拉 ,  J·林

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  C07C11/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 具有式(I)的化合物，包括其药学上可接受的盐，它们可用作激酶抑制剂，其中X1、X2或X3中至少一个为(i)式，任何剩余X1、X2或X3为氢，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、A2及m如本文所述。

公开(公告)号：CN115715287A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202180043740.1

申请日：2021-04-27

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 刘春健 ,  J·林 ,  D·S·温斯坦

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

Abstract: 公开了可用于通过作用于Tyk‑2以引起信号转导抑制来调节IL‑12、IL‑23和/或IFNα的下式I的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中所有取代基都是如本文所定义的。本发明的化合物可用于治疗炎性和自身免疫性疾病或障碍。