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公开(公告)号：CN115521234B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202211497655.5
申请日：2022-11-28
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C319/06 , C07C323/34 , C07C319/24 , C07C323/09
Abstract: 本发明涉及一种邻氨基苯硫酚的合成方法，采用邻氯硝基苯，以及由硫化钠、硫与水配制的含硫混合液，经反应获得二硫化物；二硫化物为2,2'‑二硝基二苯二硫；将二硫化物在金属催化剂的作用下经加氢还原反应后获得邻氨基苯硫酚。本发明工艺采用常见试剂，成本低廉，反应收率高，三废少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN114057632B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210058361.6
申请日：2022-01-19
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D213/77
Abstract: 本发明涉及一种3‑氯‑2‑肼基吡啶的环保型合成方法，先将第一催化剂、碱、第二催化剂和水混合均匀并加热溶解，再加入2,3‑二氯吡啶和水合肼并回流反应，反应结束后降温过滤，将滤饼洗涤后烘干即得3‑氯‑2‑肼基吡啶成品。本发明采用水体系反应，且可使用低浓度水合肼，反应过程中水合肼仅微过量，反应安全且废水中水合肼很少，大大减轻水合肼回收压力，减少高毒性的肼对环境的污染；生产过程操作简单，没有压力反应，对设备要求低且收率较高，可达95.1%以上；所得产品纯度可达99.3%以上。
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公开(公告)号：CN114014787B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202210020079.9
申请日：2022-01-10
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/48 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种制备(2S,3R)‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯的不对称合成方法，以（‑）‑二异松莰烯基氯化硼（即（Ipc）2BCl）为手性试剂，以2‑氨基‑3‑[4‑（甲砜基）苯基]‑3‑氧代丙酸乙酯为潜手性酮羰基化合物，将两者反应使2‑氨基‑3‑[4‑（甲砜基）苯基]‑3‑氧代丙酸乙酯的酮羰基不对称还原，制得（3R）‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯，然后经动力学拆分获得（2S，3R）‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯。本发明工艺路线简短，产品光学纯度高（e.e.值>98%），且产品收率高。
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公开(公告)号：CN114057632A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202210058361.6
申请日：2022-01-19
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D213/77
Abstract: 本发明涉及一种3‑氯‑2‑肼基吡啶的环保型合成方法，先将第一催化剂、碱、第二催化剂和水混合均匀并加热溶解，再加入2,3‑二氯吡啶和水合肼并回流反应，反应结束后降温过滤，将滤饼洗涤后烘干即得3‑氯‑2‑肼基吡啶成品。本发明采用水体系反应，且可使用低浓度水合肼，反应过程中水合肼仅微过量，反应安全且废水中水合肼很少，大大减轻水合肼回收压力，减少高毒性的肼对环境的污染；生产过程操作简单，没有压力反应，对设备要求低且收率较高，可达95.1%以上；所得产品纯度可达99.3%以上。
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公开(公告)号：CN106244572A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610688187.8
申请日：2016-08-19
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种具有拆分消旋体γ-内酰胺酶活性的(+)γ-内酰胺酶及一种(+)γ-内酰胺酶的编码基因，其基因来源于青枯假单胞杆菌，通过克隆表达的方法获得了编码基因并使用基因重组表达将(-)γ-内酰胺酶在重组大肠杆菌中进行表达。通过菌体拆分证明，此(-)γ-内酰胺酶具有绝对的对应选择性，用于拆分(±)γ-内酰胺制备光学纯度大于99.8%的(-)γ-内酰胺，产率大于44%。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118638073B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202411097211.1
申请日：2024-08-12
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D263/58
Abstract: 本发明用于有机分子合成技术领域，公开了一种噁唑酰草胺的合成方法，该合成方法包括如下步骤：将2,6‑二氯苯并噁唑、第一溶剂以及缚酸剂再加入对苯二酚，经取代缩合反应后加入稀酸调酸搅拌，获得4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚，将4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚、第二溶剂，再加入对甲苯磺酰氯，反应得到中间体A，将2‑氟‑N‑甲基苯胺、第三溶剂、催化剂，再加入D‑乳酸甲酯，经酰胺化反应后获得中间体B，将中间体A、(R)‑N‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基‑N‑甲基丙酰胺，加入第四溶剂，加入缚酸剂，经缩合反应后得到噁唑酰草胺。该噁唑酰草胺的合成方法，所用试剂为常见试剂且单步收率高、污染小，满足大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN118638073A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202411097211.1
申请日：2024-08-12
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D263/58
Abstract: 本发明用于有机分子合成技术领域，公开了一种噁唑酰草胺的合成方法，该合成方法包括如下步骤：将2,6‑二氯苯并噁唑、第一溶剂以及缚酸剂再加入对苯二酚，经取代缩合反应后加入稀酸调酸搅拌，获得4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚，将4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚、第二溶剂，再加入对甲苯磺酰氯，反应得到中间体A，将2‑氟‑N‑甲基苯胺、第三溶剂、催化剂，再加入D‑乳酸甲酯，经酰胺化反应后获得中间体B，将中间体A、(R)‑N‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基‑N‑甲基丙酰胺，加入第四溶剂，加入缚酸剂，经缩合反应后得到噁唑酰草胺。该噁唑酰草胺的合成方法，所用试剂为常见试剂且单步收率高、污染小，满足大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN115536595B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211503351.5
申请日：2022-11-29
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D239/48
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶的合成方法，以2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶为原料，在溶剂中先与N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）、氯化剂进行Vilsmeier反应，生成2,5‑二甲胺亚甲氨基‑4,6‑二氯嘧啶，再通过pH值控制经两步水解得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶；其中，采用的氯化剂为双光气、三光气之一或其组合，改进各步操作过程，改进pH值监控范围，在第二步水解时先加入有机酸再滴加碱溶液进行水解。本发明方法能实现高产品收率（可达80%以上）和高产品纯度（可达99%以上），且操作简便，降低成本，更加适应产业化生产。
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公开(公告)号：CN106244572B
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201610688187.8
申请日：2016-08-19
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种具有拆分消旋体γ‑内酰胺酶活性的(+)γ‑内酰胺酶及一种(+)γ‑内酰胺酶的编码基因，其基因来源于青枯假单胞杆菌，通过克隆表达的方法获得了编码基因并使用基因重组表达将(‑)γ‑内酰胺酶在重组大肠杆菌中进行表达。通过菌体拆分证明，此(‑)γ‑内酰胺酶具有绝对的对应选择性，用于拆分(±)γ‑内酰胺制备光学纯度大于99.8%的(‑)γ‑内酰胺，产率大于44%。
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公开(公告)号：CN109384657A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201811548399.1
申请日：2018-12-18
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C45/46 , C07C49/807 , C07C45/64 , C07C49/825
Abstract: 本发明提供一种对羟基苯乙酮合成方法，第一步：以氯苯和醋酸酐为原料，在Lewis酸催化剂催化下，合成对氯苯乙酮，收率为85~91%；第二步：对氯苯乙酮在碱性水溶液高温高压水解得到对羟基苯乙酮，酸化冷却析出对羟基苯乙酮，收率为90~98%。两步反应总收率为77~89%。本发明用氯苯为起始原料合成对羟基苯乙酮，摒弃了传统工艺中使用苯酚做为起始原料，因而避免了因苯酚反应不完全，随污水排放，对环境不友好的缺点，具有很高的工业化生产价值。
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