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公开(公告)号：CN117185972A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311463037.3
申请日：2023-11-06
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D263/06 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种氟苯尼考中间体的制备方法，该氟苯尼考中间体为(1R,2R)‑2‑氨基‑1‑(4‑(甲砜基)苯基)‑1,3‑丙二醇或其盐酸盐，该制备方法包括将对甲砜基苯基溴化镁与(4R)‑3‑叔丁氧羰基‑2,2‑二甲基噁唑啉‑4‑甲醛进行格氏反应，将所得化合物的邻位羟基先氧化成邻位羰基，再还原成R构型羟基，最后去除化合物上的保护基团，即制得(1R,2R)‑2‑氨基‑1‑(4‑(甲砜基)苯基)‑1,3‑丙二醇或其盐酸盐。本发明采用较简易方式引入手性碳，整个工艺不需要使用较复杂的手性催化剂，也不需要使用酶，步骤简洁易行，且产品收率较高。
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公开(公告)号：CN115536595A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211503351.5
申请日：2022-11-29
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D239/48
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶的合成方法，以2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶为原料，在溶剂中先与N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）、氯化剂进行Vilsmeier反应，生成2,5‑二甲胺亚甲氨基‑4,6‑二氯嘧啶，再通过pH值控制经两步水解得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶；其中，采用的氯化剂为双光气、三光气之一或其组合，改进各步操作过程，改进pH值监控范围，在第二步水解时先加入有机酸再滴加碱溶液进行水解。本发明方法能实现高产品收率（可达80%以上）和高产品纯度（可达99%以上），且操作简便，降低成本，更加适应产业化生产。
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公开(公告)号：CN110803987A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201911080109.X
申请日：2019-11-07
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C51/367 , C07C51/363 , C07C59/68 , B01J27/125
Abstract: 本发明公开一种R-(+)-2-（4-羟基苯氧基）丙酸的制备方法，包括将苯酚和S-2-氯丙酸或其盐、水和第一催化剂在密闭环境中混合，并在惰性气体保护下，加热进行烷基化反应制备2-苯氧基丙酸；将2-苯氧基丙酸、第二催化剂、卤化试剂混合，在20-30℃下反应制备2-（4-卤代苯氧基）丙酸；将2-（4-卤代苯氧基）丙酸，碱溶液，第三催化剂，在150-160℃下密闭下微压反应，反应结束，经过滤、酸化处理制备R-2-（4-羟基苯氧基）丙酸。本发明提供的方法，采用苯酚和有机酸或有机酸盐作为原料，纯化简单，纯度高。
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公开(公告)号：CN115536518B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211516400.9
申请日：2022-11-30
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C51/367 , C07C59/68
Abstract: 本发明涉及一种R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸的制备方法，包括：将对羟基苯甲醛加入水中，加入碱溶液，加热后加入S‑(‑)‑2‑卤代丙酸酯或其衍生物，保温反应，经处理获得R‑(+)‑2‑(4‑醛基苯氧基)丙酸；将R‑(+)‑2‑(4‑醛基苯氧基)丙酸加入水中，加入碱溶液，加热后滴加氧化剂，滴完后升温并保温反应，经处理获得R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸成品。本发明制备过程所用原料易得，反应副产物少、产品收率高且产品纯度高，整个工艺的平均收率不低于80%，产品纯度99.0%以上，后处理简便易行，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114085145B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210065058.9
申请日：2022-01-20
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C67/20 , C07C69/712 , C07C231/12 , C07C235/06 , C07C231/10 , C07C235/74
Abstract: 本发明涉及一种R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸甲酯的制备方法，先将2‑(4‑苄氧基苯氧基)乙醛经曼尼希加成反应，制备得1‑酰胺基‑2‑(4‑苄氧基苯氧基)乙醛；接着还原生成R‑(+)‑2‑(4‑苄氧基苯氧基)丙酰胺；之后加氢脱苄基得R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酰胺；最后经氨基酯化制备光学纯R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸甲酯。本发明工艺路线原料易得，反应转化率高，副产物少，产品收率高，整个工艺的平均收率不低于78%，产品纯度99.0%以上，后处理简便易行，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118638073B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202411097211.1
申请日：2024-08-12
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D263/58
Abstract: 本发明用于有机分子合成技术领域，公开了一种噁唑酰草胺的合成方法，该合成方法包括如下步骤：将2,6‑二氯苯并噁唑、第一溶剂以及缚酸剂再加入对苯二酚，经取代缩合反应后加入稀酸调酸搅拌，获得4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚，将4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚、第二溶剂，再加入对甲苯磺酰氯，反应得到中间体A，将2‑氟‑N‑甲基苯胺、第三溶剂、催化剂，再加入D‑乳酸甲酯，经酰胺化反应后获得中间体B，将中间体A、(R)‑N‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基‑N‑甲基丙酰胺，加入第四溶剂，加入缚酸剂，经缩合反应后得到噁唑酰草胺。该噁唑酰草胺的合成方法，所用试剂为常见试剂且单步收率高、污染小，满足大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN118638073A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202411097211.1
申请日：2024-08-12
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D263/58
Abstract: 本发明用于有机分子合成技术领域，公开了一种噁唑酰草胺的合成方法，该合成方法包括如下步骤：将2,6‑二氯苯并噁唑、第一溶剂以及缚酸剂再加入对苯二酚，经取代缩合反应后加入稀酸调酸搅拌，获得4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚，将4‑[(6‑氯‑1,3‑苯并恶唑‑2‑基)氧基]苯酚、第二溶剂，再加入对甲苯磺酰氯，反应得到中间体A，将2‑氟‑N‑甲基苯胺、第三溶剂、催化剂，再加入D‑乳酸甲酯，经酰胺化反应后获得中间体B，将中间体A、(R)‑N‑(2‑氟苯基)‑2‑羟基‑N‑甲基丙酰胺，加入第四溶剂，加入缚酸剂，经缩合反应后得到噁唑酰草胺。该噁唑酰草胺的合成方法，所用试剂为常见试剂且单步收率高、污染小，满足大规模生产的需求。
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公开(公告)号：CN117285421A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311577879.1
申请日：2023-11-24
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07C51/56 , C07C51/573 , C07C53/18 , C01B25/18 , B01J8/04
Abstract: 本发明涉及一种连续化制备三氟乙酸酐的方法，包括：排布固定床反应器，制备并装载脱水剂，串联组装并预热固定床反应器，制备三氟乙酸酐。本发明以三氟乙酸为原料，在多级固定床反应器中与五氧化二磷进行反应，获得产品三氟乙酸酐，操作简单、反应条件温和，自动化程度高，安全系数较高，可以实现连续生产；原辅料利用率高，产品收率高、质量好，无需精馏提纯。
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公开(公告)号：CN115536595B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211503351.5
申请日：2022-11-29
Applicant: 苏州开元民生科技股份有限公司
IPC: C07D239/48
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶的合成方法，以2,5‑二氨基‑4,6‑二羟基嘧啶为原料，在溶剂中先与N,N‑二甲基甲酰胺（DMF）、氯化剂进行Vilsmeier反应，生成2,5‑二甲胺亚甲氨基‑4,6‑二氯嘧啶，再通过pH值控制经两步水解得到2‑氨基‑4,6‑二氯‑5‑甲酰胺基嘧啶；其中，采用的氯化剂为双光气、三光气之一或其组合，改进各步操作过程，改进pH值监控范围，在第二步水解时先加入有机酸再滴加碱溶液进行水解。本发明方法能实现高产品收率（可达80%以上）和高产品纯度（可达99%以上），且操作简便，降低成本，更加适应产业化生产。
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