赤芝中两种具有保肝活性的三萜化合物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112079895B

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN202011056233.5

    申请日:2020-09-30

    Inventor: 周敏 刘文星

    Abstract: 本发明公开了药用真菌赤芝中两种具有保肝活性的三萜化合物的制备方法和应用,所述两种三萜化合物即化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的结构式分别如I和Ⅱ所示:所述两种三萜化合物的制备方法是以赤芝的子实体为原料,用化学溶剂提取、萃取,经过正相柱色谱初步分离,MCI色谱脱色,再用正相柱色谱分离,然后用半制备HPLC分离获得。所述应用为上述两种三萜化合物在制备肝脏保护药物中的用途。本发明首次从赤芝中分离得到三萜甲基灵芝酸C和3β,7β‑二羟基‑11,15,23‑三羰基‑羊毛甾烷‑8,16‑二烯‑26‑羧酸,本制备方法简单,纯化度高;另外,本发明首次发现上述三萜化合物具有较好的保肝活性,为此类三萜化合物类物质的提取以及药用研究提供了基础及新思路。

    无柄灵芝中具有α葡萄糖苷酶抑制活性的三萜化合物的制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112125944A

    公开(公告)日:2020-12-25

    申请号:CN202011068592.2

    申请日:2020-09-30

    Inventor: 刘文星 周敏

    Abstract: 本发明公开了一种具有α葡萄糖苷酶抑制活性的三萜化合物的制备方法和应用,所述三萜化合物的分子式为C30H44O6,结构式为I所示: 所述三萜化合物的制备方法如下:以灵芝属真菌无柄灵芝的子实体为原料,经过化学溶剂提取、萃取后用正相柱色谱洗脱,再经过MCI柱色谱脱色,最后经重结晶即得目标物;所述三萜化合物的应用为在制备抗糖尿病药物或保健食品中的用途。本发明首次发现leucocontextin I具有较强的α葡萄糖苷酶抑制活性,其对α葡萄糖苷酶的抑制活性IC50值为8.698μM,高于阳性对照阿卡波糖的IC50值2.742μM;本化合物可作为抗糖尿病药物的先导性化合物,在抗糖尿病药物或保健食品的开发有很好的应用前景,也为此类三萜类化合物药用研究提供了基础及新思路。

    赤芝中两种具有保肝活性的三萜化合物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112079895A

    公开(公告)日:2020-12-15

    申请号:CN202011056233.5

    申请日:2020-09-30

    Inventor: 周敏 刘文星

    Abstract: 本发明公开了药用真菌赤芝中两种具有保肝活性的三萜化合物的制备方法和应用,所述两种三萜化合物即化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的结构式分别如I和Ⅱ所示:所述两种三萜化合物的制备方法是以赤芝的子实体为原料,用化学溶剂提取、萃取,经过正相柱色谱初步分离,MCI色谱脱色,再用正相柱色谱分离,然后用半制备HPLC分离获得。所述应用为上述两种三萜化合物在制备肝脏保护药物中的用途。本发明首次从赤芝中分离得到三萜甲基灵芝酸C和3β,7β‑二羟基‑11,15,23‑三羰基‑羊毛甾烷‑8,16‑二烯‑26‑羧酸,本制备方法简单,纯化度高;另外,本发明首次发现上述三萜化合物具有较好的保肝活性,为此类三萜化合物类物质的提取以及药用研究提供了基础及新思路。

    一种翅荚决明中抗轮状病毒的化合物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN111518070A

    公开(公告)日:2020-08-11

    申请号:CN202010513773.5

    申请日:2020-06-08

    Abstract: 本发明公开了一种抗轮状病毒的化合物、制备方法及其应用。所述化合物的结构式如下:;其制备方法包括样品提取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离及凝胶柱层析。本发明以翅荚决明的枝叶为原料,提取出一种结构新颖的具有抗病毒活性的化合物,其具有较强的抗轮状病毒活性,抗轮状病毒实验表明,本化合物的TC50值为208.2µg/mL、IC50值为7.62µg/mL,治疗指数TI为27.3;其治疗指数远高于对照病毒唑的治疗指数20.8;本化合物毒性低,抗病毒活性好,可为抗轮状病毒药物研发提供高效、低毒的先导性化合物。另外,本发明化合物抗轮状病毒活性的分析为抗病毒药物筛选提供了新的化合物骨架类型,为抗病毒药物及机制的研究发展提供了一种新的思路。

    一种口山酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106187984B

    公开(公告)日:2018-03-13

    申请号:CN201610536316.1

    申请日:2016-07-09

    Abstract: 本发明公开了一种抑制5α‑还原酶的口山酮类化合物(1),所述口山酮类化合物是从黑紫獐牙菜(Swertia atroviolacea)中分离得到,其分子式为C18H18O5,该化合物命名为:6‑(2‑羟乙基)‑1,7‑二甲氧基‑3‑甲基‑口山酮,英文名为6‑(2‑hydroxyethyl)‑1,7‑dimethoxy‑3‑methyl‑xanthone,具有下述结构式: (1)所述口山酮类化合物的制备方法,是以黑紫獐牙菜为原料,经浸膏提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤而得到。所述口山酮类化合物经5α‑还原酶活性测试,对5α‑还原酶具有较好的抑制作用。本发明化合物结构简单,且具有较好的5α‑还原酶抑制作用,可作为制备5α‑还原酶抑制剂的先导化合物。

    一种含硫生物碱类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107629060A

    公开(公告)日:2018-01-26

    申请号:CN201710922885.4

    申请日:2017-09-30

    Abstract: 本发明公开了一种含硫生物碱类化合物及其制备方法与应用,所述的含硫生物碱是具有4-methyl-hexahydropyrrolo[1,2-c]imidazole骨架的生物碱,是以十字花科独行菜属云南特色引种资源植物玛咖(拉丁名:Lepidium meyenii)的根为原料制备得到,其分子式为C15H18N2O3S,该化合物命名为5-hydroxy-3-(3-methoxyben-zyl)-2-thioxo-1,3-diazabicyclo[3.3.1]nonan-4-one,其化学结构式为:。本发明化合物对一株人源肿瘤细胞株显示了弱的抑制作用,且对正常人体细胞无毒性。本发明中的生物碱来源于天然药食两用植物,且有新颖的化学结构和弱的生物活性,是功能食品、食品添加剂和防癌膳食的潜在先导分子,有较好的应用前景。

    一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105481817B

    公开(公告)日:2017-09-29

    申请号:CN201510788927.0

    申请日:2015-11-17

    Abstract: 本发明公开了一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用,所述的异香豆素类化合物是以滇重楼中得到的曲霉属真菌米曲霉为基础,经菌种分离、菌种培养、规模化发酵、有机溶剂提取、正反相硅胶柱层析富集、高压液相色谱分离获得,其分子式为C16H18O5,命名为米曲霉素B,英文名为oryzaeins B,其结构式为:。制备方法是以滇重楼中得到的曲霉属真菌米曲霉为基础,经菌种分离、菌种培养、规模化发酵、有机溶剂提取、正反相硅胶柱层析富集、高压液相色谱分离步骤获得。应用为所述的异香豆素类化合物在制备抗轮状病毒药物中的应用。本发明化合物结构简单活性较好,可作为抗轮状病毒药物研发的先导性化合物用于抗轮状病毒药物制剂研发。

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