公开(公告)号：CN104530127A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410766336.9

申请日：2014-12-12

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张英俊 ,  周平健 ,  王晓军 ,  阳传文 ,  张健存

IPC: C07F9/655 ,  A61K31/683 ,  A61K31/665 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示的淫羊藿苷衍生物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，及其药物组合物。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在预防或治疗患者性功能障碍、心脑血管系统疾病、骨质疏松症或癌症中的用途。

公开(公告)号：CN104530046A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410758812.2

申请日：2014-12-10

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 左应林 ,  郑金付 ,  文亮 ,  张瑾 ,  吴守涛 ,  袁小凤 ,  林润锋 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明涉及一种新的二氮杂螺类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及二氮杂螺类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是作为用于制备抑制因子Xa的药物的用途。

公开(公告)号：CN104530031A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410758851.2

申请日：2014-12-10

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张瑾 ,  周平健 ,  吴俊文 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  黄常伟 ,  左应林 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的噁唑烷酮类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及噁唑烷酮类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是作为用于制备抑制因子Xa的药物的用途。

公开(公告)号：CN104529974A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410764196.1

申请日：2014-12-12

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张健存 ,  王晓军 ,  周平健 ,  阳传文 ,  张英俊

IPC: C07D311/30 ,  C07H17/07 ,  C07F9/655 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D311/30 ,  C07F9/65522 ,  C07H17/07

Abstract: 本发明涉及淫羊藿苷类化合物、及其在制备预防和治疗骨折和骨质疏松的药物中的应用。特别的，本发明涉及通式(I)所示的化合物，其中或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示的化合物其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药的盐作为药物的用途，尤其是作为用于预防和治疗骨折和骨质疏松的药物的用途。

公开(公告)号：CN104513257A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201410498232.4

申请日：2014-09-25

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 郑常春 ,  刘兵 ,  章维红 ,  张英俊 ,  龙伯华

IPC: C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了如式(I)所示的取代脲类衍生物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，及其药物组合物。该类化合物能够用于调节Flt3激酶活性和用于抑制FLT3-ITD激酶，同时能用于治疗flt3介导或flt3-ITD引起的疾病的用途。

公开(公告)号：CN104497008A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410752222.9

申请日：2014-12-09

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 左应林 ,  劳锦花 ,  郑金付 ,  文亮 ,  张瑾 ,  吴守涛 ,  袁小凤 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/422 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的取代噁唑烷酮类化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制Xa因子。式(I)中为单键或是双键；K为6个原子组成杂环基或苯基；X为CR或N，其中R为H或卤素；R1为5个原子组成的杂芳基，所述5个原子组成的杂芳基任选地被卤素取代；L1为键、-C(＝O)NHCH2-或-CH2NHC(＝O)-；L2为-C(＝O)NH-或-NHC(＝O)-；和n为0或1。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物预防或治疗血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：CN104496918A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410758789.7

申请日：2014-12-10

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 任青云 ,  刘辛昌 ,  唐昌华 ,  张健存 ,  张英俊

IPC: C07D241/28 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D241/28

Abstract: 本发明涉及一类吡嗪衍生物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及吡嗪衍生物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是在制备抗病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN104447730A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410740292.2

申请日：2014-12-05

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 郑金付 ,  文亮 ,  张瑾 ,  吴守涛 ,  袁小凤 ,  林润锋 ,  王晓军 ,  左应林 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及一类噁唑烷酮类化合物、及其在制备预防和治疗血栓栓塞病症的药物中的应用。特别的，本发明涉及通式(I))所示的化合物，其中或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示的化合物其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药的盐作为药物的用途，尤其是作为用于预防和治疗血栓栓塞病症的药物的用途。

公开(公告)号：CN104447701A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410471458.5

申请日：2014-09-16

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张健存 ,  刘兵 ,  张英俊 ,  聂凛凛 ,  杨学绮

IPC: C07D403/04 ,  C07D491/056 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D495/08 ,  C07D491/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61K31/454 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D495/08

Abstract: 本发明涉及用于抑制蛋白激酶过表达的取代吡唑类衍生物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，溶剂化物，水合物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及其药物组合物来制备用于防护，处理，治疗或减轻患者细胞生长异常疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN104418842A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201410455681.0

申请日：2014-09-09

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 金传飞 ,  张英俊

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及一类新的吲哚化合物，以及包含该化合物的药物组合物，用于选择性抑制5-羟色胺再摄取和/或激动5-HT1A受体。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及他们在治疗哺乳动物，特别是人类中枢神经系统功能障碍中的用途。