公开(公告)号：CN107922315A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680046233.2

申请日：2016-08-26

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 王晓军 ,  周平健 ,  阳传文 ,  黄常伟 ,  熊绍辉 ,  张英俊 ,  张健存

IPC: C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/54 ,  C07C277/02 ,  A61K31/275

CPC classification number: C07D407/10 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/54 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C277/02 ,  C07D307/85 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/10 ,  C07D411/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明涉及组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物(其具有如式(I)所示的结构)，特别地，所述的组织蛋白酶为组织蛋白酶K。本发明所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂来治疗相关的疾病。

公开(公告)号：CN104530029A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410752242.6

申请日：2014-12-09

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张瑾 ,  周平健 ,  陈志军 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  黄常伟 ,  左应林 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的杂环化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制Xa因子。式(I)中R1为杂芳基，所述杂芳基任选地被卤素取代；X为-O-、-NH-、-S-或-CH2-；和L为-NHC(＝O)-C(＝O)NH-、-NHC(＝O)-或-C(＝O)NH-。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物预防或治疗血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：CN107922315B

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201680046233.2

申请日：2016-08-26

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 王晓军 ,  周平健 ,  阳传文 ,  黄常伟 ,  熊绍辉 ,  张英俊 ,  张健存

IPC: C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C209/42 ,  C07C215/48 ,  C07C233/54 ,  C07C277/02 ,  A61K31/275

Abstract: 本发明涉及组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物(其具有如式(I)所示的结构)，特别地，所述的组织蛋白酶为组织蛋白酶K。本发明所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂来治疗相关的疾病。

公开(公告)号：CN106478500B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201610786469.1

申请日：2016-08-31

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 杨新业 ,  黄常伟 ,  马发城 ,  张霁 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D215/48 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07C255/57 ,  C07D307/84 ,  C07D261/20 ,  C07D307/82 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D471/04 ,  C07D333/70 ,  C07D333/62 ,  C07D333/54 ,  C07D317/68 ,  C07D249/18 ,  C07D213/79 ,  C07D231/56 ,  C07D277/56 ,  C07D487/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/423 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/502 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明涉及一类羧酸取代的(杂)芳环类衍生物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类，与血中尿酸值偏高有关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN106045898B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610503306.8

申请日：2016-06-28

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 黄常伟 ,  杨新业 ,  王晓军 ,  马发城 ,  郭蕊 ,  吴族平 ,  张英俊

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一种吲哚类化合物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的与血液中尿酸值偏高有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN104530029B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201410752242.6

申请日：2014-12-09

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张瑾 ,  周平健 ,  陈志军 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  黄常伟 ,  左应林 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的杂环化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制Xa因子。式(I)中R1为杂芳基，所述杂芳基任选地被卤素取代；X为‑O‑、‑NH‑、‑S‑或‑CH2‑；和L为‑NHC(＝O)‑C(＝O)NH‑、‑NHC(＝O)‑或‑C(＝O)NH‑。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物预防或治疗血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：CN106478500A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610786469.1

申请日：2016-08-31

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 杨新业 ,  黄常伟 ,  马发城 ,  张霁 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D215/48 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07C255/57 ,  C07D307/84 ,  C07D261/20 ,  C07D307/82 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D471/04 ,  C07D333/70 ,  C07D333/62 ,  C07D333/54 ,  C07D317/68 ,  C07D249/18 ,  C07D213/79 ,  C07D231/56 ,  C07D277/56 ,  C07D487/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/423 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/502 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明涉及一类羧酸取代的(杂)芳环类衍生物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类，与血中尿酸值偏高有关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN106008488B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610339146.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 黄常伟 ,  王晓军 ,  杨新业 ,  马发城 ,  潘圣强 ,  吴俊文 ,  熊绍辉 ,  郭蕊 ,  张英俊

IPC: C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D421/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/517 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/428 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04

Abstract: 本发明涉及一类氰基吲哚类衍生物，以及包含该类化合物的药物组合物；所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和/或尿酸盐阴离子转运体‑1的活性。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的与血中尿酸值偏高有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN106045898A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201610503306.8

申请日：2016-06-28

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 黄常伟 ,  杨新业 ,  王晓军 ,  马发城 ,  郭蕊 ,  吴族平 ,  张英俊

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D209/42

Abstract: 本发明涉及一种吲哚类化合物，以及包含该化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可用于抑制尿酸盐阴离子转运体1。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的与血液中尿酸值偏高有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN104530031A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410758851.2

申请日：2014-12-10

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张瑾 ,  周平健 ,  吴俊文 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  黄常伟 ,  左应林 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的噁唑烷酮类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及噁唑烷酮类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是作为用于制备抑制因子Xa的药物的用途。