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公开(公告)号：CN106420664A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610950086.3
申请日：2016-11-03
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K9/51 , A61K31/616 , A61K45/06 , A61K49/0032 , A61K49/0093 , A61K49/0433 , A61K49/0485 , A61K49/1833 , A61K2300/00
Abstract: 一种具有抗癌活性的阿司匹林偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用；所述的阿司匹林偶联物为阿司匹林与含羟基五环三萜类化合物或含有氨基类抗癌药物的偶联物。该应用的实现为阿司匹林偶联物包载药物或者分子探针形成纳米粒。本发明解决了很多药物水溶性问题；该偶联物作为载体具有抗癌活性但细胞毒性不大，包载药物可达到更好的疗效果，包载分子探针可达到实现诊疗一体化。
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公开(公告)号：CN106362157A
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201610950122.6
申请日：2016-11-03
Applicant: 福州大学
IPC: A61K47/28 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K49/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K47/28 , A61K9/1075 , A61K31/704 , A61K49/0052 , A61K49/0082
Abstract: 一种具有抗癌活性的熊果酸偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用；所述的熊果酸偶联物其特征在于其为熊果酸或其衍生物的羧基与胍类药物的氨基以酰胺键的形式相连接形成偶联物。具体应用在于熊果酸偶联物包载药物或者分子探针形成纳米粒。本发明所涉及的偶联物作为载体具有一定的抗癌效果但有没有太大的细胞毒性，合成简单方便；通过溶剂交换法自组装成为纳米粒,作为抗癌药物或荧光物质的载体，有效地解决了一系列抗癌药物水溶性问题。
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公开(公告)号：CN106309457A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610950087.8
申请日：2016-11-03
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/616 , A61K31/56 , A61K47/55 , A61P1/16
CPC classification number: A61K31/616 , A61K31/56 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的熊果酸-阿司匹林偶联物的应用，具体的是在制备保肝护肝药物中的应用。通过测定AST、ALT和SOD的活性，证明此偶联物具有较好的保肝护肝的作用，在制备保肝护肝药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105963304A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610518493.7
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/155 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/155 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种具有协同抗肿瘤转移或抗肿瘤作用的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物的应用，该药物组合物的特征在于包含如式I所示的化合物和二甲双胍I；其中式I中的R为羟基或者乙酰氧基；其中式I所示的化合物与二甲双胍的物质的量比为10-20:500-20000。该药物组合物，即含有熊果酸及其衍生物和二甲双胍的联合使用对癌细胞的增殖具有显著的抑制作用。
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公开(公告)号：CN105111271B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201510466210.4
申请日：2015-08-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/616 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的熊果酸‑阿司匹林偶联物及其在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明涉及的熊果酸‑阿司匹林偶联物对肿瘤细胞的粘附、迁移、侵袭等具有显著的抑制作用。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠4T1乳腺癌的实验性肺转移，显示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸‑阿司匹林偶联物可应用于肿瘤转移的预防药物中，为开发肿瘤转移的新生药物，预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104027814B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410233924.6
申请日：2014-05-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及纳米材料技术领域，具体涉及一种通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明的技术方案为1.通过模板法制备介孔二氧化硅纳米微球；2.通过3-氨丙基三乙氧基硅烷对介孔二氧化硅纳米微球进行表面氨基化修饰；3.在球形介孔二氧化硅纳米微球上通过酰胺键化学偶联熊果酸；4.偶联后的纳米粒子分散在DMF溶液中，将适量熊果酸加入混合搅拌后，真空干燥后制得通过氨基修饰后双重载药的介孔二氧化硅。本发明制备的双重载药效果的介孔纳米材料负载率高，且对包载药物熊果酸起到缓释作用，从而提高了药效的持久性，使得熊果酸的生物利用度大大提高。
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公开(公告)号：CN105111271A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510466210.4
申请日：2015-08-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/616 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一种如式（I）所示的熊果酸-阿司匹林偶联物及其在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明涉及的熊果酸-阿司匹林偶联物对肿瘤细胞的粘附、迁移、侵袭等具有显著的抑制作用。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠4T1乳腺癌的实验性肺转移，显示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸-阿司匹林偶联物可应用于肿瘤转移的预防药物中，为开发肿瘤转移的新生药物，预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104688748A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510097801.9
申请日：2015-03-06
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/675 , A61P35/00 , A61K31/56
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于包含重量比为1-10:1的熊果酸和环磷酰胺，优选比例为2-5:1。将熊果酸和环磷酰胺联用治疗肿瘤可以产生明显的协同效应。所述组合物既可以增强单组分的抗肿瘤药效，也能降低其对正常组织的毒性，从而提高肿瘤治疗的效果，在肿瘤治疗领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103933048A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410189256.1
申请日：2014-05-07
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明，本发明的熊果酸衍生物（US597）对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用；能有效调控细胞表面与肿瘤转移相关粘附因子的表达；且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明，其可有效减少小鼠B16-F10黑色素瘤的实验性肺转移，提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的熊果酸衍生物可应用与肿瘤转移的预防药物中，开拓了熊果酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途，为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN103877022A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410154697.8
申请日：2014-04-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及生物功能材料和纳米技术领域，具体涉及一种新型具有适宜粒径分布范围，稳定包封率和载药率，高生物安全性，可提高熊果酸及其衍生物生物利用度的两亲性高分子纳米载药胶束。本发明的技术方案为一种提高熊果酸及其结构修饰物生物利用度的载药胶束，特征在于其制备方法如下：1.采用“开环聚合”方法合成PLGA-PEG-PLGA；2.将难溶性药物与三嵌段共聚物共同溶于有机溶剂，制成油相；3.将油相逐滴滴入正在高速搅拌的水相中4.搅拌至油相挥发完全，溶液过滤膜，制得含有载药纳米粒的超纯水溶液；冻干后制得所述的载药胶束。
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