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公开(公告)号：CN102116772A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN201010295061.7
申请日：2010-09-28
Applicant: 上海大学
IPC: G01N33/74
Abstract: 本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。
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公开(公告)号：CN101041652B
公开(公告)日：2010-04-21
申请号：CN200710039940.1
申请日：2007-04-25
Applicant: 上海大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P3/10 , A61K36/896
Abstract: 本发明涉及从龙血竭中分离纯化的黄酮类化合物及其制备方法，属药物植物化学提取工艺技术领域。本发明的特点是采用化学提取工艺及色谱技术从龙血竭中分离纯化黄酮类化合物。本发明以龙血竭为原料，依次用石油醚、丙酮、乙酸乙酯溶剂提取，将乙酸乙酯溶剂萃取物经硅胶柱或快速硅胶柱层析分离、重结晶、制备色谱纯化，最终得到黄酮类化合物，化学名称为8-(3-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-1-(4-羟基苯基)丙基)-2-(4-羟基苯基)-7-甲氧基-4H-苯并吡喃-4-酮。该化合物外观为棕红色，具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性和降血糖作用，可作为治疗糖尿病药物的组成成分。
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公开(公告)号：CN101274273A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200810037625.X
申请日：2008-05-20
Applicant: 上海大学
IPC: B01J20/30
Abstract: 本发明涉及一种二氢查耳酮分子印迹固相萃取柱填充材料的制备方法。该方法具体为：将反应原料模板分子二氢查耳酮、丙烯酰胺、交联剂乙二醇二甲基丙烯酸酯加到致孔剂乙腈或氯仿中，混合均匀后，再加入引发剂偶氮二异丁腈，经脱气、充氮气后，密封，在40～80℃温度下反应20～48h，得粗的分子印迹聚合物；将粗的分子印迹聚合物研磨到粒度15～80μm，用甲醇和乙酸的混合溶剂进行索氏抽提，再用丙酮沉降，以除去细小的颗粒，得到二氢查耳酮分子印迹聚合物；将该聚合物均匀填充在聚丙烯柱体内，得到二氢查耳酮分子印迹固相萃取柱，能简便、高效地从天然产物中分离富集二氢查耳酮。
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公开(公告)号：CN101250098A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810034742.0
申请日：2008-03-18
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种剑叶龙血素A即4’－羟基－2，6－二甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属有机化学合成工艺技术领域。本发明将原料4－苄氧基苯乙酮和2，6－二甲氧基苯甲醛溶于碱的醇溶液中，进行羟醛缩合反应。中间体4’－苄氧基－2，6－二甲氧基查耳酮在催化剂Pd/C的存在下，加氢还原并脱保护基团，纯化后得到目标产物剑叶龙血素A。本发明提供了一种化学合成剑叶龙血素A的方法，该方法操作安全简便，所得产品纯度高，质量稳定，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101036702A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200710039972.1
申请日：2007-04-25
Applicant: 上海大学
IPC: A61K36/70 , A61P3/10 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及一种超临界CO2流体萃取分离中草药金荞麦有效成分的工艺方法，属中草药制备化学化工技术领域。本发明的特征在于，用超临界CO2流体萃取中草药金荞麦中的非极性无效成分；以有效溶剂无水乙醇作为夹带剂，萃取中草药金荞麦中的极性无效成分；超临界流体萃取流出物有两级解析过程，最终萃取釜中留下的萃余物即为除去无活性成分的金荞麦有效成分相提物质。对此萃余物作进一步提取处理，得到有效成分提取物。本发明方法所提取得到的金荞麦提取物具有较高的α－葡萄糖苷酶抑制活性，可应用于降血糖药物。本发明工艺简单，操作方便，产品中无有害溶剂残留。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101024604A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200710038739.1
申请日：2007-03-29
Applicant: 上海大学
IPC: C07C49/84 , A61K31/12 , A61P7/02 , A61K36/896
Abstract: 本发明涉及从龙血竭中分离纯化的新二氢查耳酮化合物及其制备方法，属药物植物化学提取工艺技术领域。本发明的特点是采用化学提取工艺及色谱技术从龙血竭中分离纯化新二氢查耳酮化合物。本发明以龙血竭为原料，依次用石油醚、氯仿溶剂提取，将氯仿提取物减压浓缩，经硅胶柱或快速硅胶柱层析及Sephadex LH－20凝胶柱层析分离、制备色谱纯化，最终得到新二氢查耳酮化合物，化学名称为4’－羟基－2’，4－二甲氧基－二氢查耳酮。该化合物外观为黄绿色物质，具有很好的抗血小板聚集的作用，可用作相关治疗药物的组成成分。该化合物结构式见附图。
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公开(公告)号：CN1317005C
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN200510028232.9
申请日：2005-07-28
Applicant: 上海大学
IPC: A61K36/889 , A61K31/352 , C07D311/30 , A61P3/10 , A61K131/00
CPC classification number: Y02P20/544
Abstract: 本发明涉及一种具有α-糖苷酶抑制活性的龙血竭提取物及其制剂的工艺方法和用途，属中草药制备工艺技术领域。本发明的制备方法其工艺过程和步骤为：(1)龙血竭的洗脱，预处理；(2)预处理后，龙血竭的超临界萃取，萃取压力为10-30MPa，CO2流量为25-35kg/h，收集萃取残余物即为活性成分的粗提物；(3)精制粗提物，得具有α-糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物；(4)龙血竭精制提取物制剂的制备，将提取物与药剂辅料以4∶1-10∶1的比例混合加水搅拌，制成浆料，然后制成胶囊或片剂。本发明方法制得的龙血竭提取物，具有较强的降血糖作用，可用来制造降血糖药物。
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公开(公告)号：CN1745803A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200510028234.8
申请日：2005-07-28
Applicant: 上海大学
IPC: A61K36/889 , A61K31/352 , G01N30/02 , G01N30/90 , G01N33/15 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物及其制剂的质量控制方法。其中包括鉴别法和含量测定法，属新药质量检测控制方法技术领域。本发明质量控制方法中的鉴别法包括高效液相鉴别法和薄层色谱鉴别法；质量控制方法中的含量测定法是采用分光光度法和荧光分析法的联合测定的方法。本发明的质量控制方法，对血竭提取物的其他制剂也同样适用。
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公开(公告)号：CN1528385A
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：CN03151455.3
申请日：2003-09-29
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及一种具有α－糖苷酶抑制剂活性的中药血竭提取物的制备方法，属中草药制备化学技术领域。本发明方法的特征在于采用有机相极性梯度萃取法，其过程和步骤如下：将原材料中药血竭经过适当粉碎和干燥后，用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮依次进行四步索氏抽提，将四步提取物用旋转蒸发仪将溶剂挥发净后，加水置于冷冻干燥机上进行冷冻干燥至粉末；提取溶剂总量为原材料血竭质量的5倍；抽提温度依次为90℃、70℃、90℃、70℃；提取时间分别为48小时、72小时、72小时和48小时最终获得全部中药血竭提取物。该提取物具备较高的α－葡萄糖苷酶抑制活性，且远远高于现有降血糖药物。本方法工艺简单，操作方便。
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公开(公告)号：CN101972245B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010295082.9
申请日：2010-09-28
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/353 , A61K31/12 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明涉及一种具有促进胰岛素分泌及抑制高级糖基化终产物生成作用的组合物。该组合物的组成及质量百分含量为：原花青素提取物5～95％，二氢查耳酮5～95％；所述的原花青素提取物的主要成分为原花青素，其质量百分含量为提取物的50％～70％。组合物可为今后复合药的诞生奠定基础，将有利于糖尿病患者的血糖控制又有利于糖尿病并发症的预防和治疗。本发明的组合物的优点在于多功能协同效应，明显优于各组分单独使用。
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