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公开(公告)号：CN1687448A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510025259.2
申请日：2005-04-21
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及一种用固定化α－葡萄糖苷酶模型筛选活性天然药物的方法，属新药筛选化学工艺技术领域。本发明方法的特征在于具有以下过程和步骤：首先将α－葡萄糖苷酶固定化，制作α－葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型，用具有代表性的α－葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖进行该筛选模型有效性验证；用固定化α－葡萄糖苷酶筛选模型筛选天然药物中药虎仗和血竭，其方法是将α－葡萄糖苷酶固定化，装入层析柱中，柱中加入pH6.8的磷酸钾缓冲液，构成筛选模型，于4℃保存；筛选时加入4－硝基苯－α－D－吡喃葡萄糖苷及需筛选的中药虎仗或血竭，收集磷酸钾缓冲液柱洗脱液，然后用紫外分光光度计在400nm处测定其吸光度值，通过计算公式得其抑制率，并作出抑制剂浓度与相应抑制率的回归曲线，并于50％抑制率处得到半抑制率浓度IC50，以IC50值作为判断被筛选物质抑制活性的依据。
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公开(公告)号：CN101182289B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200710047913.9
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种4’-羟基-4，6’-二甲氧基二氢查耳酮及其合成方法。本发明以4-苄氧基-2-羟基苯乙酮为原料，在碱液和有机溶剂两相存在下进行甲基化反应，得到4-苄氧基-2-甲氧基苯乙酮。然后在碱的醇溶液中与4-甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物4’-苄氧基-4，6’-二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物4’-羟基-4，6’-二甲氧基二氢查耳酮。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。
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公开(公告)号：CN101200420A
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CN200710047912.4
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种龙血素B即4’－羟基－2，4，6－三甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属二氢查耳酮的有机化学合成工艺技术领域。本发明以4－苄氧基苯乙酮为原料，在碱的醇溶液中与2，4，6－三甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体4’－苄氧基－2，4，6－三甲氧基查耳酮，然后将上述中间体在催化剂Pd/C的存在下，加氢还原，并脱保护基团，最终得到目标产物龙血素B。本发明提供了一种化学合成龙血素B的方法，该方法操作安全简便，所得产品纯度高，具有从中药龙血竭提取的龙血素B相同的活性。
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公开(公告)号：CN102116772A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN201010295061.7
申请日：2010-09-28
Applicant: 上海大学
IPC: G01N33/74
Abstract: 本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。
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公开(公告)号：CN101250098A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810034742.0
申请日：2008-03-18
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种剑叶龙血素A即4’－羟基－2，6－二甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属有机化学合成工艺技术领域。本发明将原料4－苄氧基苯乙酮和2，6－二甲氧基苯甲醛溶于碱的醇溶液中，进行羟醛缩合反应。中间体4’－苄氧基－2，6－二甲氧基查耳酮在催化剂Pd/C的存在下，加氢还原并脱保护基团，纯化后得到目标产物剑叶龙血素A。本发明提供了一种化学合成剑叶龙血素A的方法，该方法操作安全简便，所得产品纯度高，质量稳定，成本低，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1745803A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200510028234.8
申请日：2005-07-28
Applicant: 上海大学
IPC: A61K36/889 , A61K31/352 , G01N30/02 , G01N30/90 , G01N33/15 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物及其制剂的质量控制方法。其中包括鉴别法和含量测定法，属新药质量检测控制方法技术领域。本发明质量控制方法中的鉴别法包括高效液相鉴别法和薄层色谱鉴别法；质量控制方法中的含量测定法是采用分光光度法和荧光分析法的联合测定的方法。本发明的质量控制方法，对血竭提取物的其他制剂也同样适用。
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公开(公告)号：CN102116772B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201010295061.7
申请日：2010-09-28
Applicant: 上海大学
IPC: G01N33/74
Abstract: 本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。
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公开(公告)号：CN101250099A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200810034743.5
申请日：2008-03-18
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种龙血素A即4’－羟基－2，4－二甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属有机化学合成工艺技术领域。本发明以4－苄氧基苯乙酮为原料，碱和醇溶液作溶剂，与2，4－二甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体4’－苄氧基－2，4－二甲氧基查耳酮，然后用Pd/C做催化剂，加氢还原，同时脱保护基团，分离出粗产物，然后进行纯化，即得到目标产物龙血素A。纯度达到98％(HPLC)以上。本发明提供了一种化学合成龙血素A的方法，该方法操作安全简便，操作过程可控，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101182289A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200710047913.9
申请日：2007-11-07
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种4’－羟基－4，6’－二甲氧基二氢查耳酮及其合成方法。本发明以4－苄氧基－2－羟基苯乙酮为原料，在碱液和有机溶剂两相存在下进行甲基化反应，得到4－苄氧基－2－甲氧基苯乙酮。然后在碱的醇溶液中与4－甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体产物4’－苄氧基－4，6’－二甲氧基查耳酮，然后该中间体再在催化剂Pd/C存在下加氢还原并脱保护基团，最终得到本发明目标产物4’－羟基－4，6’－二甲氧基二氢查耳酮。本发明方法操作安全简便，所得产品纯度高，动物急性毒性试验安全性好，具有良好的抑制血小板聚集的活性。
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公开(公告)号：CN101250099B
公开(公告)日：2010-07-07
申请号：CN200810034743.5
申请日：2008-03-18
Applicant: 上海大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种龙血素A即4’-羟基-2，4-二甲氧基二氢查耳酮的制备方法，属有机化学合成工艺技术领域。本发明以4-苄氧基苯乙酮为原料，碱和醇溶液作溶剂，与2，4-二甲氧基苯甲醛进行羟醛缩合反应，得到的中间体4’-苄氧基-2，4-二甲氧基查耳酮，然后用Pd/C做催化剂，加氢还原，同时脱保护基团，分离出粗产物，然后进行纯化，即得到目标产物龙血素A。纯度达到98％(HPLC)以上。本发明提供了一种化学合成龙血素A的方法，该方法操作安全简便，操作过程可控，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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