玛咖素A衍生物的合成制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107056818A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201710135517.5

    申请日:2017-03-09

    CPC classification number: C07D513/04 A23V2002/00 A23V2200/308 A23V2250/30

    Abstract: 本发明公开了一种玛咖素A衍生物 (I和II) 的合成制备方法和应用,其合成路线为:所述的玛咖素A衍生物为玛咖素A的合成类衍生物 (I和II),英文名为meyeniin A derivatives,该类化合物是以从药用植物玛咖中分离得到的新颖天然生物碱meyeniin A为模板,以前体半胱氨酸为起始原料,通过两步化学反应合成得到的一系列人工类似物,其基本结构特点是由一个六氢咪唑[1,5‑c]噻唑母核和一个不同取代基的苄基取代基组成,其侧链取代基上不同取代基决定了这类化合物的多样性。本发明的玛咖素A的合成类衍生物均为首次合成,且部分衍生物具有潜在的生物活性,可作为抗肿瘤药物的先导化合物,有一定的研究价值和应用前景。

    一种口山酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106187984A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201610536316.1

    申请日:2016-07-09

    CPC classification number: C07D311/86 A61K36/51

    Abstract: 本发明公开了一种抑制5α-还原酶的口山酮类化合物(1),所述口山酮类化合物是从黑紫獐牙菜(Swertia atroviolacea)中分离得到,其分子式为C18H18O5,该化合物命名为:6-(2-羟乙基)-1,7-二甲氧基-3-甲基-口山酮,英文名为6-(2-hydroxyethyl)-1,7-dimethoxy-3-methyl-xanthone,具有下述结构式:(1)所述口山酮类化合物的制备方法,是以黑紫獐牙菜为原料,经浸膏提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤而得到。所述口山酮类化合物经5α-还原酶活性测试,对5α-还原酶具有较好的抑制作用。本发明化合物结构简单,且具有较好的5α-还原酶抑制作用,可作为制备5α-还原酶抑制剂的先导化合物。

    一种具有氧化异戊烯基的呫吨酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104610219B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201510018137.4

    申请日:2015-01-14

    Abstract: 本发明公开了一种具有少见的氧化异戊烯基的呫吨酮类化合物及其制备方法和应用。所述的呫吨酮类化合物从龙胆科植物喉毛花属植物长梗喉毛花 (Comastoma pedunculatum)中分离得到,命名为喉毛花酮A,英文名为Comastomaxanthone A,其分子式为C22H20O7,具有下述结构:;所述呫吨酮类化合物的制备方法是以长梗喉毛花的全草为原料,经有机溶剂提取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱提取分离步骤而得到。本发明经实验证明,对烟草花叶病毒显示了一定的抑制作用。本发明化合物结构新颖,化合物具有潜在的活性,可作为抗烟草花叶病毒的先导化合物,有较好的应用前景。

    一种异吲哚生物碱类化合物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105399656A

    公开(公告)日:2016-03-16

    申请号:CN201510959586.9

    申请日:2015-12-21

    CPC classification number: C07D209/46

    Abstract: 本发明公开了一种异吲哚生物碱类化合物,所述异吲哚生物碱类化合物是从傣族药用植物豆科翅荚决明(Cassia alata L.)树皮分离得到,命名为:5-(羟甲基)-2-甲基-6-异戊烯基-异吲哚-1-酮,英文名为5-(hydroxymethyl)-2-methyl-6-prenyl-isoindolin-1-one,其分子式为C15H19NO2,具有下述结构:所述异吲哚生物碱类化合物制备方法是以翅荚决明(Cassia alata L.)树皮为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。所述异吲哚生物碱类化合物经活性测试表明,对烟草花叶病毒具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖,具有较好的抗毒活性,可作为抗烟草花叶病毒药物的先导化合物。

    一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105348247A

    公开(公告)日:2016-02-24

    申请号:CN201510789506.X

    申请日:2015-11-17

    CPC classification number: C07D311/76 A01N43/16 C12P17/06

    Abstract: 本发明公开了一种异香豆素类化合物及其制备方法和应用,所述的异香豆素类化合物是以百合科植物滇重楼(Paris polyphylla var. yunnanensis)中得到的曲霉属真菌米曲霉 (Aspergillus oryzae)的固体发酵物为原料,经有机溶剂提取、正反相硅胶柱层析富集、高压液相色谱分离获得,其分子式为C15H16O5,命名为米曲霉素A,英文名为oryzaeins A,其结构式为:。制备方法是以百合科植物滇重楼 (Paris polyphylla var. yunnanensis) 中得到的曲霉属真菌米曲霉(Aspergillus oryzae)的固体发酵物为原料,经有机溶剂提取、正反相硅胶柱层析富集、高压液相色谱分离获得,应用为所述的异香豆素类化合物在制备抗癌和抗病毒药物中的应用。本发明化合物结构新颖且活性显著,可作为抗癌或抗病毒药物的先导性化合物,具有一定的应用价值。

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