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公开(公告)号:CN114948977B
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202110210470.0
申请日:2021-02-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61K36/53 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了一种二氢黄酮苷衍生物在制备防治结肠炎的药物中的用途,通过实验验证该化合物能够明显降低结肠炎小鼠的DAI评分、明显抑制结肠长度的缩短、明显降低结肠炎小鼠结肠组织MPO活力、明显缓解DSS诱导的小鼠结肠组织病理损伤,并且效果显著优于二氢黄酮苷以及阳性对照,具有潜在的抗溃疡性结肠炎制药应用。
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公开(公告)号:CN114948977A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202110210470.0
申请日:2021-02-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61K36/53 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了一种二氢黄酮苷衍生物在制备防治结肠炎的药物中的用途,通过实验验证该化合物能够明显降低结肠炎小鼠的DAI评分、明显抑制结肠长度的缩短、明显降低结肠炎小鼠结肠组织MPO活力、明显缓解DSS诱导的小鼠结肠组织病理损伤,并且效果显著优于二氢黄酮苷以及阳性对照,具有潜在的抗溃疡性结肠炎制药应用。
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公开(公告)号:CN114478684A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202210072229.0
申请日:2022-01-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域;制备步骤:1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II;2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III;3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质,相比Minnelide,具有更快的体内血液环境下的转化速度,更高效的合成方法,对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用;另外;由于其水溶性好,不仅口服有效,还可以制成注射剂使用。
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公开(公告)号:CN110746338A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201911100397.0
申请日:2019-11-12
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D207/34 , A01N43/36 , A01P7/02 , A01P7/04
Abstract: 本发明阐述一株百部内生链霉菌中吡咯-2-羧酸酯类化合物的制备方法与应用,所述的吡咯-2-羧酸酯类化合物具有化合物1-10所示的结构。本发明首次从百部内生链霉菌中分离得到吡咯-2-羧酸酯类化合物,且所有化合物均从自然界首次分离得到。将上述化合物2,3,4,5,9,10,11(对叶百部碱),12(吡咯-2-羧酸),BS-1(链霉菌粗提物),IM(吡虫啉),BI(联苯肼酯)应用到蚜虫和二斑叶螨的防治中,数据表明该类化合物对棉蚜虫有高抑制活性(LC50范围:3.55-32.00ppm);对二斑叶螨有中等抑制活性(LC50范围:197.6-685.5ppm)。
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公开(公告)号:CN107595843A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201710933516.5
申请日:2017-10-10
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P3/10 , C07D461/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及通式(I)所示的一类衍生物以及含有该类衍生物的药物组合物在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。所述化合物具有保护胰岛β细胞凋亡的作用,可用于2型糖尿病的治疗。
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公开(公告)号:CN118924739A
公开(公告)日:2024-11-12
申请号:CN202411325395.2
申请日:2024-09-23
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P17/00 , A61K36/28
Abstract: 本发明公开了一类伪愈创木烷类倍半萜衍生物的医药用途。本发明提供了如下式I所示的伪愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐,作为NLRP3炎症小体活化抑制剂在制备治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的用途。本发明发现式I中的锦菊素类化合物和含锦菊素的中药有效部位在细胞水平上有较强的抑制NLRP3炎性小体活化的活性,在小鼠动物模型上给药0.1mg/kg的剂量就显示出对急性肺损伤、脓毒症、哮喘、急性结肠炎、急性胃炎、急性肾损伤和特应性皮炎的治疗效果。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118319903A
公开(公告)日:2024-07-12
申请号:CN202410477196.7
申请日:2024-04-19
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61P29/00 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/397 , A61K31/438 , A61K31/55 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种愈创木烷类倍半萜衍生物在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用,所述愈创木烷类倍半萜衍生物结构如式(I)所示,所述炎症性疾病为急性肺损伤、肝炎、细菌和/或病毒感染导致的脓毒症;本申请以小白菊内酯为原料制备了一类愈创木烷类倍半萜内酯衍生物、前药或其药学上可接受的盐、组合物,并通过实验验证其对急性肺损伤、肝炎、细菌和/或病毒感染导致的脓毒症等炎症性疾病,具有良好的治疗作用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115403545B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202210574929.X
申请日:2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途,所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料,合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药,该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化,通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收,具有较好临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117653627A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202311592223.7
申请日:2023-11-24
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了愈创木烷型倍半萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述愈创木烷型倍半萜衍生物如通式I所示,通过抑制MDSCs向肿瘤微环境的趋化,提高CD8+T细胞的浸润,从而提高抗肿瘤效果,应用在肝细胞肝癌、结直肠癌、淋巴瘤等热肿瘤模型上中具有强抑瘤活性。
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公开(公告)号:CN116139283A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211605314.5
申请日:2022-12-14
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/585 , A61K36/37 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素联合其他药物治疗急性髓系白血病的用途。涉及药物联用领域,本发明创造性地发现雷公藤甲素类衍生物与FLT3抑制剂或化疗药物在治疗急性髓系白血病的机制上具有协同增效作用,雷公藤甲素或含雷公藤甲素的提取物、制剂与FLT3抑制剂或化疗药物联用能够克服并逆转靶向药物或化疗药物治疗急性髓系白血病引起的耐药性。
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