熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113004368B

    公开(公告)日:2021-11-19

    申请号:CN202110134177.0

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示:熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团,然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    熊果酸嘧啶甲酯类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113150059A

    公开(公告)日:2021-07-23

    申请号:CN202110123128.7

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶甲酯类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。熊果酸嘧啶甲酯类衍生物结构式如式Ⅰ所示:该化合物是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与CH3I在无色K2CO3作用下反应生成甲酯基团,然后熊果酸甲酯衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物具有显著的抗肿瘤活性,对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝细胞LO2显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113004368A

    公开(公告)日:2021-06-22

    申请号:CN202110134177.0

    申请日:2021-01-29

    Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示:熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物,再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团,然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用,且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性,具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。

    6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基-6H-1,3-噻嗪-2-胺衍生物和应用

    公开(公告)号:CN114105971B

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202111166138.5

    申请日:2021-09-30

    Abstract: 本发明公开6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物和应用,所述衍生物具有通式I所示结构:#imgabs0#其中,R分别选自H、卤素、烷基、烷氧基,本发明合成的化合物有效地抑制了番茄早疫病菌的生长,对水稻纹枯病菌、油菜菌核菌、番茄早疫病菌、禾谷镰刀菌表现出中等至良好的杀真菌活性。本发明中含氮硫杂环的6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物具有良好的抗真菌生物活性,生物活性研究表明,这类化合物对茄链格孢菌、禾谷镰刀菌等真菌具有明显的抑制效果。

    一种脱氢枞胺类银离子荧光探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN113929642B

    公开(公告)日:2023-04-11

    申请号:CN202111162727.6

    申请日:2021-09-30

    Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺类银离子荧光探针及其制备方法,脱氢枞酸直接与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸,产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸,再在四三苯基膦钯的催化下与4‑硼酸三苯胺反应生成12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞酸,产物再经过酰氨化和N‑氨丙基吗啉反应生成6‑丙基吗啉基‑12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞胺最后在铁粉/盐酸的还原下生成该化合物。该化合物能选择性地与Ag+生成络合物,形成络合物后蓝色荧光猝灭,可作为Ag+浓度检测用荧光探针。

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