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公开(公告)号：CN110759961B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201811375152.4
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物I‑a至I‑i及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110759961A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201811375152.4
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物I-a至I-i及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110698533A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911068398.1
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸吲哚醌基类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该熊果酸吲哚醌基类衍生物的结构通式如式(I)所示：本发明的熊果酸吲哚醌基类衍生物具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，其对宫颈癌细胞株HeLa、乳腺癌细胞株MCF-7和肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN109320583A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811374843.2
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物I-a至I-l及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸硫醚类衍生物对人肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549有一定的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110790709B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201911069410.0
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示：式中，R分别为：‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑CH3，‑OCH3，‑NO2，‑CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯磺酰胺衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对乳腺癌细胞MCF‑7和宫颈癌细胞Hela均有明显的抑制效果。
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公开(公告)号：CN111675657A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010697423.9
申请日：2020-07-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C07J73/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了脱氢枞酸基2,4-二芳基苯并咪唑类三价铁离子、汞离子荧光探针及其制备方法和应用。脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯，然后与NBS生成，产物经过双硝化合成12-溴-13,14-二硝基脱氢枞酸甲酯，继续与3,4,5-三甲氧基苯硼酸反应生成12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-13,14-二硝基脱氢枞酸甲酯，再经Fe/HCl还原反应生成12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-13,14-双氨基脱氢枞酸甲酯，产物再与2-羟基-1-萘甲醛缩合生成该化合物。该化合物能选择性地与Fe3+、Hg2+生成络合物，形成络合物后蓝色荧光猝灭，可作为Fe3+或Hg2+浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN113200920B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202110518620.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用，脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯，然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯，经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯，产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物，形成新化合物后出现蓝色荧光，随着HSO3‑浓度的增大，蓝色荧光增强，可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN113004368B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110134177.0
申请日：2021-01-29
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了熊果酸嘧啶酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。果酸嘧啶酰胺类衍生物结构式如式Ⅰ所示：熊果酸嘧啶酰胺类衍生物的制备是通过熊果酸A环上的C‑3位羟基氧化为羰基后与不同取代基的苯甲醛反应得到亚苄基类熊果酸衍生物，再通过与不同的胺在DCC/HOBt作用下反应生成酰胺基团，然后熊果酸酰胺衍生物再在碱性环境下与盐酸胍反应得到。该化合物对人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF‑7、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞Ges‑1显示出低毒性，具有开发制备抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110746480B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201911068400.5
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07J73/00 , C07D235/02 , A61P35/00 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该衍生物的结构通式如式(I)所示：式中，R分别为：‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑CH3，‑OCH3，‑NO2，‑CN。本发明所涉及的一种脱氢枞酸苯并咪唑‑2‑苯甲酰胺衍生物，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对乳腺癌细胞MCF‑7有明显的抑制效果。
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