公开(公告)号：CN108018037B

公开(公告)日：2020-01-24

申请号：CN201810015661.X

申请日：2018-01-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  姜倩 ,  李明新 ,  匡红波

IPC: C07D401/12 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类铁离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用β‑蒎烯衍生物7,7‑二甲基‑4‑苯基‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺原料，分别与吡啶‑2‑甲醛和吡啶‑4‑甲醛进行缩合反应，得到2个新型的6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类衍生物：7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑2‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(1)和7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑4‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(2)。化合物(1)和(2)能与铁离子进行专一的络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此可作为检测铁离子的荧光探针，具有良好的实用性。

公开(公告)号：CN108018037A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201810015661.X

申请日：2018-01-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  姜倩 ,  李明新 ,  匡红波

IPC: C09K11/06 ,  C07D401/12 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类铁离子荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用β‑蒎烯衍生物7,7‑二甲基‑4‑苯基‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺原料，分别与吡啶‑2‑甲醛和吡啶‑4‑甲醛进行缩合反应，得到2个新型的6,8‑桥亚甲基四氢喹唑啉‑2‑胺席夫碱类衍生物：7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑2‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(1)和7,7‑二甲基‑4‑苯基‑N‑(吡啶‑4‑亚甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑6,8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺(2)。化合物(1)和(2)能与铁离子进行专一的络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此可作为检测铁离子的荧光探针，具有良好的实用性。

公开(公告)号：CN107459488A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201710784711.6

申请日：2017-09-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  杨丽娟 ,  姜倩 ,  张燕 ,  马瑞新

IPC: C07D239/70 ,  C09K11/06 ,  C09B57/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C09B57/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1044

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类荧光化合物及其制备方法。该制备方法以乙醇为溶剂、乙酸为催化剂，天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷基并嘧啶-2-胺衍生物与2-羟基-1-萘甲醛缩合，得到固体状异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱粗产物，将所得粗产物在无水乙醇中进行重结晶，得到异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类化合物。本发明利用天然产物长叶烯衍生物异长叶烷基并嘧啶-2-胺为原料，制备了异长叶烷基并嘧啶-2-胺席夫碱类化合物；该类化合物在具有很好的固体荧光强度，在日光下表现为黄色，在紫外灯照射下可发出亮绿色或者亮黄色荧光，具有良好的荧光性能，可用作一类新型的有机小分子荧光染料。

公开(公告)号：CN110551049A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810561674.7

申请日：2018-05-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张燕 ,  徐徐 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  杨益琴 ,  徐海军 ,  匡红波 ,  周新成

IPC: C07C337/08 ,  C07D213/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。

公开(公告)号：CN107311905B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710080975.3

申请日：2017-02-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07C337/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

公开(公告)号：CN107118177A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710534506.4

申请日：2017-07-03

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  单宇 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  刘飞 ,  张强健 ,  张燕 ,  匡红波 ,  王忠龙

IPC: C07D277/50 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/50

Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮噻唑腙类衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括：1）搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的a,b‑不饱和烯酮；2）将a,b‑不饱和烯酮与氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶色谱柱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲；3）将诺蒎缩氨基硫脲与a‑溴代芳基乙酮溶于乙醇，室温条件下搅拌30‑60 min，反应完全后抽滤得固体粉末，用乙醇洗涤，干燥后得诺蒎酮噻唑腙类衍生物。该衍生物对CT‑26，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。