公开(公告)号：CN105732744B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201610279655.6

申请日：2016-04-29

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 童耀 ,  吴舰 ,  林峰 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C01B7/14

Abstract: 本发明公开了一种绿色经济的地奥司明制备方法，所述方法包括制备、回收、精制三大步骤。与现有的方法相比，本发明彻底避免了吡啶、无机碱的使用，生产环境得到大大改善，后处理简单，单质碘和溶剂可以实现回收利用，反应条件温和，生产成本低，同时，本发明没有沿用经典的碱溶酸析的方式精制粗品，而是采用析出地奥司明盐的方式精制粗品，使成品纯度达到99％，提高产品质量，且操作简便，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN109283279A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710600429.8

申请日：2017-07-21

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 柴雨柱 ,  许建良 ,  储雪原 ,  王足兵 ,  兰公剑 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: G01N30/06 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明公开了一种通过高效液相色谱法分离测定雷替曲塞及其对映异构体的方法，以三(3,5-二甲苯基)-氨基甲酸酯直链淀粉为手性色谱柱的填料，以正己烷：低级醇溶液为流动相，其中低级醇溶液包含浓度为0.05～0.5％的三氟乙酸。该方法操作简单，可以快速准确地分离、测定出雷替曲塞原料药或其制剂中的对映异构体杂质，从而保证雷替曲塞的质量可控性。

公开(公告)号：CN109280052A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710601974.9

申请日：2017-07-21

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 徐丹 ,  杨寿海 ,  汪传军 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  G01N30/02

CPC classification number: C07D409/14 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了一种具有二氢叶酸还原酶和蛋氨酸合成酶抑制活性的雷替曲塞的有关物质F，其制备方法及其作为杂质对照品的用途。

公开(公告)号：CN107616976A

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201710810406.X

申请日：2017-09-11

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 蒋锡群 ,  武伟 ,  田舟山 ,  黄俊 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  汪传军

IPC: A61K31/517 ,  C07D409/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种安全性高的雷替曲塞药物组合物及其制备方法，所述药物组合物含有雷替曲塞以及含量不高于0.3％的噻吩类有关物质，其具有更好的安全性、有效性和稳定性，可以在一定程度上缓解雷替曲塞的血液毒性。

公开(公告)号：CN104840964B

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201510230584.6

申请日：2015-05-07

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  苏州朗科生物制药有限公司

Inventor： 郭璇 ,  章晓骅 ,  徐丹 ,  杨治旻 ,  田舟山 ,  张健 ,  刘小东 ,  马仕珉

IPC: A61K47/24 ,  A61K31/7072 ,  A61K9/20 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种稳定的索氟布韦药物组合物及其制备方法。所提供的索氟布韦药物组合物包含索氟布韦、甘油磷酸钙和至少一种药学上可接受的赋形剂，所得到的索氟布韦组合物稳定性获得明显提升，可以有效保障临床用药安全有效，为制备质量稳定的有效制剂提供一种较好的选择。

公开(公告)号：CN106957311A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201611244886.X

申请日：2016-12-29

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 葛书旺 ,  林峰 ,  黄俊 ,  童耀 ,  吴舰 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种雷替曲塞的溶剂化物，具体涉及雷替曲塞甲醇水合物Ⅱ以及雷替曲塞乙醇水合物Ⅲ，并公开了上述两种晶型的制备方法，上述两种进行具有高稳定性，并且其为制备雷替曲塞一水合物的关键中间体。

公开(公告)号：CN104592102B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201410850133.8

申请日：2015-01-16

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 郑礼康 ,  郭璇 ,  张平 ,  张林林 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  杨治旻 ,  田舟山

IPC: C07D213/69 ,  C07D213/85

Abstract: 本发明提供了一种吉美嘧啶组合物，以及吉美嘧啶结构类似物1-甲基-4-羟基-5-氯-2-(1H)吡啶酮、4-甲氧基-5-氯-2-(1H)吡啶酮、3-氰基-4-羟基-5-氯-2(1H)吡啶酮的制备方法和该组类似物在吉美嘧啶质量控制研究中的应用。

公开(公告)号：CN104292158B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410454066.8

申请日：2014-09-05

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 王足兵 ,  赵超 ,  郭璇 ,  柴雨柱 ,  朱谧 ,  徐丹 ,  杨治旻 ,  田舟山

IPC: C07D215/56 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了一种盐酸莫西沙星的光降解杂质的制备方法、检测方法及其在盐酸莫西沙星有关物质检查时作为杂质对照品的用途。通过对该化合物的制备，为盐酸莫西沙星有关物质的分析提供对照品，从而提高盐酸莫西沙星的质量标准，为盐酸莫西沙星的安全用药提供重要的指导意义。

公开(公告)号：CN106008254A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610369081.1

申请日：2016-05-27

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 王足兵 ,  张林林 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07C237/06 ,  C07C231/24

CPC classification number: C07C231/24 ,  C07C237/06

Abstract: 本发明提供一种卡地酰胺钠的精制工艺，具体包括如下步骤：在有机溶剂中进行重结晶、极性非质子溶剂中进行打浆处理，依据该工艺制备的卡地酰胺钠精制品，纯度高，收率好，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN105061369A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510443509.8

申请日：2015-07-24

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 黄俊 ,  洪声 ,  赵翠 ,  张梅星 ,  柴雨柱 ,  朱谧 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC: C07D307/80

CPC classification number: C07D307/80

Abstract: 本发明提供了一种盐酸决奈达隆有关物质F1,3-二-[4-(2-正丁基-5-甲磺酰胺基-苯并呋喃基)-甲酰基-苯氧基]丙烷(Ⅰ)及其制备方法，以及化合物在盐酸决奈达隆的质量控制研究中的应用。