公开(公告)号：CN104628674A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510053120.2

申请日：2015-01-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  雷康 ,  刘洋 ,  谢龙观

IPC: C07D279/02 ,  A01N43/72 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D279/02 ,  A01N43/72

Abstract: 本发明涉及一种4-羟基-3-酰基-1-烷基-2，1-苯并噻嗪-2，2-二氧化物衍生物及应用。以2-氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中：R1代表：C1～C5的烷基；R2代表：C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，-CH2OAr(Ar代表其中：R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。

公开(公告)号：CN102627672B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201210077288.3

申请日：2012-03-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 金钟 ,  李艳景 ,  张金玲 ,  徐效华

IPC: C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07B43/04

Abstract: 本发明涉及一种含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物的制备方法及其应用。以取代的咪唑或咪唑啉盐，氯化钯和2-吡啶甲酸或2，6-吡啶二羧酸为起始原料反应生成含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物。或以相应的氮杂环卡宾氯化钯二聚体和2-吡啶甲酸或2，6-吡啶二羧酸为起始原料高产率地生成这些氮杂环卡宾钯复合物。本发明可作为催化剂用于卤代芳烃与有机胺的C-N交叉偶联反应中具有很高的催化活性。本发明含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物的化学结构式如下，m＝0～4，n＝0～3；R1、R2、R3、R4、R5的取值如权利要求1所定义：

公开(公告)号：CN101402622B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN200810153170.8

申请日：2008-11-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  张敏 ,  崔艳 ,  谢龙观 ,  孔垂华

IPC: C07D307/83 ,  A01N43/12 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及4,6,4’-三羟基-3’,5’-二甲氧基橙酮及其衍生物的合成及在抑制杂草方面的应用。结构通式为(I)的化合物，R代表H、C1-C5的烷基、C2-C6烯基、C6-C10的芳基、C7-C11的苄基或C2-C6的羧基，Het代表3,5-二甲氧基-4-羟基苯基或3,5-二甲氧基-4-苄氧基苯基。以间苯三酚为起始原料，一步合成关键中间体苯并呋喃酮，通过其与芳醛在碱溶液中羟醛缩合；或进一步再与卤代物反应。本发明具有优良的除草活性，并且合成方法简单、经济，并且这类化合物可做为先导化合物，设计开发出安全高效的除草剂，为开发新型除草剂提供崭新的领域。

公开(公告)号：CN102010417A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN201010537251.5

申请日：2010-11-10

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  吕培 ,  黄康伦 ,  谢龙观

IPC: C07D491/153 ,  A01N43/90 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及血根碱衍生物与合成方法及其杀菌活性的应用。以血根碱为原料在不同的条件下合成了5-异丙氧基-5，6-二氢血根碱、5-对甲基苯氨基-5，6-二氢血根碱、5-苄氨基-5，6-二氢血根碱。针对三种化合物在不同的浓度下测定了他们的杀菌活性并计算出相应的EC50值。本发明具有优良的抑制水稻纹枯活性，与传统杀菌剂相比，具有易降解、低残留等方面的特点，并且合成方法简单、经济，是一类很有价值的杀菌剂先导化合物，可用于水稻纹枯菌的防治。

公开(公告)号：CN118638104A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410814683.8

申请日：2024-06-24

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  金钟 ,  莫美淋 ,  梁茵浩 ,  芦强辉 ,  谢龙观

IPC: C07D405/12 ,  A01N43/38 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种具有肟醚连接键的吲哚酮内酯类似物的合成及应用。该类化合物的通式如(I)所示，其中R1为甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、异丙基、异丁基、苯基或苄基。以靛红为原料出发，经过亲核取代、Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应、Williamson醚合成反应最终得到产物。用瓜列当种子(O.aegyptiaca)作为防治对象，施加这一系列化合物进行种子萌发活性测试，该类化合物具有较好的种子萌发活性，可应用于寄生杂草列当的种子萌发，用于研制寄生杂草列当“自杀性”除草剂。本发明还包括其与农业上可接受的助剂、增效剂或与商品除草剂组合使用在防止列当或独角金等寄生杂草病害的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN104693213A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510032508.4

申请日：2015-01-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  孙东伟 ,  雷康 ,  谢龙观

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明涉及一种黄酮类天然化合物Frutinones A、B和C的合成方法。通过低廉的4-羟基香豆素及其类似物为原料合成中间体3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物，后经过关键的一步苯环上的亲核取代即可得到目标产物Frutinones A，B和C；可以克服已有技术的不足，它是一条原子经济性合成路线。本发明具有合成路线简便、操作简单，原料价格低廉、安全实用；特别是收率高，稳定性好，适用性较广泛的特点。

公开(公告)号：CN104341390A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410616324.8

申请日：2014-11-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  郭翠 ,  谢龙观 ,  朱守非

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种植物源农药烟碱和毒藜碱的不对称合成方法。以廉价易得的2，5-二溴吡啶为起始原料经过两步得到氢化前体环状亚胺，并在手性催化剂铱-膦噁咗啉的诱导下以高对映选择性得到重要的氢化产物中间体，中间体经过两步即可得到左旋烟碱，中间体经过一步就可转化为左旋毒藜碱。含吡啶基团的环状亚胺的不对称氢化为该方法的关键步骤。本发明使用铱-膦噁唑啉手性催化剂催化该不对称氢化反应并能以很高的ee值得到关键中间体，接着通过甲基化和还原去溴两步反应转化得到目标产物天然烟碱(nicotine)和毒藜碱(anabasine)。本发明操作稳定，纯度高，成本低。

公开(公告)号：CN103848797A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410091119.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  刘奇声 ,  陶园园 ,  谢龙观

IPC: C07D277/56 ,  A01N43/78 ,  A01P13/00

CPC classification number: C07D277/56 ,  A01N43/78

Abstract: 本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物及其衍生物的成盐方法及其在防治淡水藻方面的应用。结构通式所示的化合物；其中，X是HCl、H2SO4、H3PO4、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、乙酸、酒石酸等；R、R1、R2、R3为H、卤素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；该类化合物成盐方法合成工艺较为简便，适合工业化生产，具有开发成高效杀藻剂的潜力。对淡水藻类绿藻门铜绿微囊藻、斜生栅藻、蛋白核小球藻等具有优良的广谱杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、环境友好、对非靶标生物毒性低等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。。

公开(公告)号：CN102627672A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210077288.3

申请日：2012-03-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 金钟 ,  李艳景 ,  张金玲 ,  徐效华

IPC: C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07B43/04

Abstract: 本发明涉及一种含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物的制备方法及其应用。以取代的咪唑或咪唑啉盐，氯化钯和2-吡啶甲酸或2，6-吡啶二羧酸为起始原料反应生成含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物。或以相应的氮杂环卡宾氯化钯二聚体和2-吡啶甲酸或2，6-吡啶二羧酸为起始原料高产率地生成这些氮杂环卡宾钯复合物。本发明可作为催化剂用于卤代芳烃与有机胺的C-N交叉偶联反应中具有很高的催化活性。本发明含吡啶-2-甲酸根或吡啶-2，6-双甲酸根配体的氮杂环卡宾钯复合物的化学结构式如下，m＝0～4，n＝0～3；R1、R2、R3、R4、R5的取值如权利要求1所定义：

公开(公告)号：CN102146068A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201110022681.8

申请日：2011-01-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 徐效华 ,  刘斌 ,  谢龙观

IPC: C07D311/56 ,  A01N43/16 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物及其类似物与在农业杂草控制方面的应用。该化合物的结构通式为(I)。R1和R2分别代表氢、卤素、硝基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基和甲磺酸基其中的一到三个；R3代表氢；R4代表甲氧基，或不代表任何原子和基团；X代表O；Y代表O；Z代表O和N；W代表O。这类化合物是以天然产物香豆素为模板设计而成的，同时具有三酮类除草剂相似的结构。活性筛选发现，该类化合物具有良好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。