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公开(公告)号：CN111892594B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010867687.4
申请日：2020-08-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙的制备与应用。经1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰肼与取代吡唑醛缩合而得到。所述含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙对肿瘤细胞HGC‑27和HepG2显示出优良的抑制活性，该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111875603B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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公开(公告)号：CN113603653A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110970229.8
申请日：2021-08-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D263/44 , C07D413/06
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进硒基噁唑烷‑2.4‑二酮的合成方法，以N‑Boc保护的丙烯酰胺和二硒醚为反应原料，在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应，得到硒基噁唑烷‑2，4‑二酮化合物。本方法反应条件简单、产物的产率高，首次实现了由丙烯酰胺原料到硒基噁唑烷‑2，4‑二酮类杂环化合物的制备；本方法还具有对空气不敏感、底物范围广等优点，为硒基噁唑烷‑2，4‑二酮类杂环化合物开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号：CN112457234B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202011318449.4
申请日：2020-11-23
Applicant: 南通大学
IPC: C07D207/48 , C07D209/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进的2‑硒甲基吡咯烷化合物合成方法，包括以下步骤：A、氧气参与条件下，在反应器中依次加入化合物1和化合物2；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到2‑硒甲基吡咯烷3；本发明制备方法以4‑戊烯磺酰胺和二硒醚为原料，以乙腈，丙酮，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出2‑硒甲基吡咯烷化合物；该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；原料易得，收率高；同时本方法避免了使用昂贵的过渡金属催化剂和氧化剂，具有经济和绿色环保等特点。
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公开(公告)号：CN113416217A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110679945.0
申请日：2021-06-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种具有化学动力学效用的化合物及纳米囊泡的制备方法，化合物合成方法如下：以二氯甲烷/MeOH(1：2，v/v，30mL)的混合物为反应介质，以TBTA和Cu(CNCH3)4PF6为催化剂，4‑乙基‑3,14‑二氧代‑3,4,12,14‑四氢‑1H吡喃并[3'，4'：6,7]吲哚并[1‑2，b]喹啉‑4‑基(2‑(碳酸(2‑(丙‑2‑炔‑1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯与(2‑(6‑叠氮基己氧基)氧基)甲基]环戊‑2,4‑二烯‑1基)(环戊‑2,4‑二烯‑1‑基)铁以摩尔比1：1在室温下搅拌12小时。减压除去溶剂后，将粗产物通过柱色谱法(二氯甲烷/甲醇＝100/1)纯化，得到浅黄色固体，即为目标产物。本发明的化合物喜树碱前药能够降低肿瘤内部的酸度以及增加H2O2的含量。
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公开(公告)号：CN111875605A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010867590.3
申请日：2020-08-26
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含取代吡唑和β-咔啉单元的双酰胺类化合物I的制备与应用。通过β-咔啉化合物与1-甲基-3-取代基-4-氯吡唑-5-羰基氯的缩合而成。所述含取代吡唑和β-咔啉单元的双酰胺类化合物对肿瘤细胞有优良的抗肿瘤效果，该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111084755A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN202010024307.0
申请日：2020-01-10
Applicant: 南通大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P25/08 , A61N1/30
Abstract: 本发明提供了一种抗热性惊厥药物组合物及其专属的基于透皮离子导入技术的递送系统。一种抗热性惊厥药物组合物，包括苯二氮卓类前体药物和可药用辅料，所述苯二氮卓类前体药物为具备3-羟基的生理pH值下不解离的水难溶性的苯二氮卓类化合物经化学修饰后制得的水溶性可离子化的前体衍生物；一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物的智能透皮递送系统，利用直流电将人为“离子化”了的3-羟基苯二氮卓类化合物衍生物快速、剂量可控地透皮给药，并能在短时间内达到有效血药治疗浓度，并有效干预热性惊厥。
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公开(公告)号：CN108409718A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810255563.3
申请日：2018-03-27
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , A61K31/454 , A61K45/06 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/196 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/04 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种芳香氮芥-度胺类缀合物及其制备方法和医药用途，化合物(1)在多肽缩合剂EDCI和DMAP，或者在HATU和DIPEA存在下，与化合物(2)反应得到化合物I，用于制备治疗肿瘤药物。本发明将两类不同类型靶点的药物结合在一起形成前药，实现多重作用的协同抗肿瘤效果，提高抗肿瘤活性和耐受性，减少肿瘤对药物的耐药性。同时利用酰胺键连接度胺类药物，还能够降低度胺类苯环上氨基被体内酶降解，改善其体内生物利用度。
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公开(公告)号：CN104829671A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510118866.7
申请日：2015-03-18
Applicant: 南通大学
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及制备方法和用途，产品是通式Ⅰ、Ⅱ所示的新型NO供体型的吉西他滨/FTA/呋咱缀合物及其药学上可接受的盐。本发明产品具优异的治疗普通肿瘤及耐药肿瘤增殖，发挥多个药物片段协同治疗作用，制备方法简便。
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