公开(公告)号：CN106543185A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201610991723.1

申请日：2016-11-10

Applicant: 吉林大学

Inventor： 路海滨 ,  王诗惠 ,  李海燕 ,  王春贺 ,  邓嘉玉 ,  封明明 ,  郭彧 ,  苏润萍 ,  金向群

IPC: C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D475/00

Abstract: 本发明涉及一种靶向泛素化降解PLK1和BRD4蛋白的化合物及其应用，属于药物化学领域，具体涉及一种靶向泛素化降解Polo样激酶1和溴结构域蛋白4的化合物，及其药学上可接受的盐、水合物，和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备PLK1和BRD4蛋白抑制和降解剂及其用于治疗和、或预防癌症中的用途。本发明制备方法操作简单，条件温和，所得化合物均具有PLK1和BRD4蛋白酶抑制和降解活性，抗肿瘤作用显著。

公开(公告)号：CN101492489B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN200910066605.X

申请日：2009-03-06

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金向群 ,  李海燕 ,  丁志英 ,  韩丛成 ,  杨锦竹 ,  郝秀华 ,  管清香

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/704 ,  A61K9/16 ,  A61J3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种银莲花素A的提取方法及其脂微球制剂的制备方法，它是以两头尖药材为原料，经高浓度醇浸泡，加水，提取，浓缩，过大孔树脂，选择性水解，硅胶柱层析，重结晶纯化精制而得；并以银莲花素A为活性成分，加上药学上常用的注射或口服用油、乳化剂、辅助乳化剂、稳定剂、等渗剂、抗氧化剂、注射用水或制药用水制备而成的脂微球制剂。本方法最大限度降低了酶的活性，通过选择性水解含三糖以上的皂苷的方法增大了银莲花素A的收率，得到的是具有较强抗癌活性的单体成分银莲花素A，本工艺操作简单，适用于工业化生产；而且本方法研制的脂微球制剂，稳定性好，经热压灭菌后理化性质无明显改变，安全性试验结果表明，本发明制备的脂微球制剂符合临床用药的有关要求。

公开(公告)号：CN101606973B

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200910067275.6

申请日：2009-07-15

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金向群 ,  徐仲航 ,  李海燕 ,  金牮

IPC: A61K36/57 ,  A61P25/20 ,  A23L1/29 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明提供一种用于改善睡眠的五味子软胶囊及其制备方法。属于医药、食品、保健品领域。取粉碎后的五味子果实或粉碎后的五味子果仁，加1～10倍量的食物油浸泡0.5～1小时，50℃～200℃下浸提3～5小时，过滤得提取油；对得到的提取药渣，采取相同办法分别提取1～4次，过滤得各次提取油，合并各次提取油；将提取油定容至相应的体积，再加入药学上常用的防腐剂、抗氧剂混合均匀；将上述混合均匀的药物上软胶囊机制得五味子软胶囊。本发明具有提取工艺简单，质量可控，提取物有效成分含量高，成本低，适用于工业化生产；而且服用方便，具有改善睡眠的作用。

公开(公告)号：CN101606973A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200910067275.6

申请日：2009-07-15

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金向群 ,  李海燕 ,  金牮

IPC: A61K36/57 ,  A61P25/20 ,  A23L1/29 ,  A61K131/00

Abstract: 本发明提供一种用于改善睡眠的五味子软胶囊及其制备方法。属于医药、食品、保健品领域。取粉碎后的五味子果实或粉碎后的五味子果仁，加1～10倍量的食物油浸泡0.5～1小时，50℃～200℃下浸提3～5小时，过滤得提取油；对得到的提取药渣，采取相同办法分别提取1～4次，过滤得各次提取油，合并各次提取油；将提取油定容至相应的体积，再加入药学上常用的防腐剂、抗氧剂混合均匀；将上述混合均匀的药物上软胶囊机制得五味子软胶囊。本发明具有提取工艺简单，质量可控，提取物有效成分含量高，成本低，适用于工业化生产；而且服用方便，具有改善睡眠的作用。

公开(公告)号：CN101492489A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910066605.X

申请日：2009-03-06

Applicant: 吉林大学

Inventor： 金向群 ,  李海燕 ,  丁志英 ,  韩丛成 ,  杨锦竹 ,  郝秀华 ,  管清香

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/704 ,  A61K9/16 ,  A61J3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种银莲花素A的提取方法及其脂微球制剂的制备方法，它是以两头尖药材为原料，经高浓度醇浸泡，加水，提取，浓缩，过大孔树脂，选择性水解，硅胶柱层析，重结晶纯化精制而得；并以银莲花素A为活性成分，加上药学上常用的注射或口服用油、乳化剂、辅助乳化剂、稳定剂、等渗剂、抗氧化剂、注射用水或制药用水制备而成的脂微球制剂。本方法最大限度降低了酶的活性，通过选择性水解含三糖以上的皂苷的方法增大了银莲花素A的收率，得到的是具有较强抗癌活性的单体成分银莲花素A，本工艺操作简单，适用于工业化生产；而且本方法研制的脂微球制剂，稳定性好，经热压灭菌后理化性质无明显改变，安全性试验结果表明，本发明制备的脂微球制剂符合临床用药的有关要求。