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公开(公告)号：CN119523968A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411654594.8
申请日：2024-11-19
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了小白菊内酯在预防/治疗非酒精性脂肪肝病中的应用。本发明首次证实小白菊内酯通过激活Nrf2‑ARE信号通路提升细胞内抗氧化水平，抑制游离混合酸诱导的氧化应激，减少脂滴堆积，作为预防/治疗非酒精性脂肪肝病的备选药物，具有应用价值。
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公开(公告)号：CN119330867A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228039.9
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D207/34 , A61K31/40 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡咯酰胺类衍生物及其制备方法和作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明的吡咯酰胺衍生物，结构如式I所示，其中R1为乙基，甲基，异丙基等；R2为脂肪胺、苯胺、间溴苯胺、苄胺等。药理结果显示本发明的吡咯酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节β2AR的正构激动剂异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。
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公开(公告)号：CN117736104A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311590564.0
申请日：2023-11-27
Applicant: 常州大学
IPC: C07C227/10 , C07C229/36 , C07C245/18 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C255/65
Abstract: 本发明公开了一种可见光催化合成丁二羧酸酯衍生物的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。本发明以各种取代的芳基重氮乙酸酯和氨基乙酸酯为原料，在蓝光照射下发生重排反应得到所需的丁二羧酸酯衍生物。此反应条件温和，操作简便。本发明为丁二羧酸酯衍生物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN117285439A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311229771.3
申请日：2023-09-22
Applicant: 常州大学
IPC: C07C237/22 , C07C237/42 , C07C231/14 , C07K5/065 , C07D307/82 , C07D333/70 , C07D235/24 , A61P43/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯丙氨酸酰胺衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。苯丙氨酸酰胺衍生物结构式如式1，式2所示。药理结果显示本发明合成的大部分目标化合物对β2AR具有拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117126176A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311051219.X
申请日：2023-08-21
Applicant: 常州大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/28 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种噻吩并嘧啶类化合物及其作为多巴胺D2受体(D2R)别构拮抗剂的应用。本发明的目标化合物包含噻吩[3,2‑d]并嘧啶环骨架，其结构式如式1所示。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试目标化合物对D2R的功能活性以及阐明新化合物对D2R的别构作用机制。药理结果表明，本发明中的所有目标化合物均能够负向别构调节D2R内源性配体多巴胺的功能活性，即目标化合物均是D2R负向别构调节剂或别构拮抗剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119330869A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411228041.6
申请日：2024-09-03
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/18 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种吲哚丙烯酸酰胺类衍生物及其制备方法和应用。通过对合成的所有化合物进行G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2‑肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。本发明以不同取代基的反式吲哚丙烯酸为原料，酰胺偶联得到新的如下吲哚丙烯酸酰胺类衍生物，其中R1为氢原子，卤素原子，甲基或者甲氧基；R2为苯基、间溴苯基、间氯苯基、间氟苯基、间氰基苯基、间甲氧基苯基、环己基、哌啶基中的任意一种。生物活性测试结果显示，本发明的吲哚丙烯酸酰胺类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节异丙肾上腺素的功能活性。
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公开(公告)号：CN119318653A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411459086.4
申请日：2024-10-18
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/4184 , A61P1/16 , A61P39/06
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了苯并咪唑胺类衍生物在预防/治疗非酒精性脂肪肝病药物中的应用，苯并咪唑胺类衍生物为式(1)所示的结构式或其盐。本发明首次证实该活性分子通过激活Nrf2‑ARE信号通路，提升抗氧化水平，抑制氧化应激并减少脂质堆积，显著改善非酒精性脂肪肝病，有望作为预防/治疗该疾病的备选药物，具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN119161403A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411490134.6
申请日：2024-10-24
Applicant: 常州大学
IPC: C07J9/00 , C07J43/00 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61K31/58 , A61K31/575
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种肟类胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸为原料，先通过一系列的反应得到12位或7，12位均为肟的胆酸中间体，再对这些中间体的24位和肟进行一系列修饰得到如式1或式2所示的胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试所有化合物在G蛋白依赖性信号通路上对TGR5的功能活性以及别构调节机制。药理结果显示，合成的所有目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性，且可以正向别构调节鹅去氧胆酸CDCA的功能活性，即本发明的目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0##imgabs1#
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公开(公告)号：CN119074704A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411029743.1
申请日：2024-07-30
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/122 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体公开了蓝萼甲素在制备预防/治疗非酒精性脂肪肝病的药物中的应用。本发明首次证实了GLA是通过Nrf2‑ARE内源性抗氧化通路，减少脂质堆积和抵御氧化应激，对NAFLD有明显的改善作用，后续有望作为治疗NAFLD的备选药物，在该疾病的临床治疗上具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN117143019A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310937573.6
申请日：2023-07-28
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4155 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种用作β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的吡唑酰胺类衍生物。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合，成环，水解，酰胺偶联，最终得到一系列新的吡唑类衍生物，结构如式Ⅰ所示，其中R1为氢原子，氯原子；R2为氢原子，卤素原子，硝基或甲基；R3为对合成的所有化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂。
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