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    苯并噻唑衍生物
    11.
    发明公开
    苯并噻唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1731999A

    公开(公告)日：2006-02-08

    申请号：CN02823604.1

    申请日：2002-11-18

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC: A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D477/12

    CPC classification number: C07D277/68 ,  C07D417/12

    Abstract: 本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是氢；－(CH2)n－苯基，所述基团可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或－N(R’)－C(O)－低级烷基取代；－(CH2)n－吡啶基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－N(R’)－C3－6－环烷基，所述基团可任选被羟基取代；－(CH2)n－苯并[1，3]－二氧杂环戊烯基；－(CR’2)n－噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CR’2)n－噻唑基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－噻吩基，所述基团可任选被卤素取代；－(CH2)n－呋喃基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－C(O)－(CH2)n－噻吩基；－(CHR’)n－苯并呋喃－2－基；－(CH2)n－苯并[b]噻吩基，所述基团可任选被低级烷基取代；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－苯基，所述基团可任选被卤素或低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－苯基，所述基团可任选被低级烷氧基取代；－(CH2)n－C(O)－2，3－二氢－苯并[1，4]二氧杂环己烯－6－基；－(CH2)n－N(R’)－C(O)－吡啶基；－(CH2)n－四氢呋喃基；－CH－二苯基；－CH(苯基)－吡啶基；－(CH2)n－1－氧代－1，3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－1,3－二氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基；－(CH2)n－CH(苯基)－四氢吡喃基；－(CH2)n－1－氧代－1，2，3，4－四氢－异喹啉－3－基或－(CH2)n－S－[1，3，4]噻唑－2－基，所述基团可任选被氨基取代；R’是氢或低级烷基，其中在R’2的情况下，其是彼此独立的；且n是0、1、2、3或4。式I化合物对A2A－受体具有良好的亲和性，因此可用于治疗涉及该受体的疾病。

    用作腺苷受体配体的苯并噻唑衍生物
    16.
    发明公开
    用作腺苷受体配体的苯并噻唑衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1589146A

    公开(公告)日：2005-03-02

    申请号：CN02822890.1

    申请日：2002-11-09

    Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    Inventor： A·弗洛尔 ,  R·雅各布-劳特恩 ,  R·D·诺可罗司 ,  C·里莫

    IPC: A61K31/4412 ,  C07D417/12 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/12

    Abstract: 本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是苯基、吡啶－2－基、－C(O)－O－低级烷基、C(O)－低级烷基、－C(O)－吗啉基、－C(O)－NR’2、－(CH2)n－NR’2或－(CH2)n－O－低级烷基，且R’可以是氢或低级烷基。本申请公开的化合物对A2A受体具有良好亲和性，因此可用于控制和预防基于腺苷系统的调节作用的疾病，例如阿尔茨海默氏病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、神经保护、精神分裂症、焦虑、疼痛、呼吸不足、抑郁，药物成瘾例如安非他明、可卡因、阿片样物质、酒精、烟碱、大麻素成瘾，或哮喘、过敏反应、组织缺氧、局部缺血、癫痫发作和物质滥用。此外，本发明化合物可用作镇静剂、肌肉松弛剂、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和用于病症例如冠状动脉疾病和心力衰竭的心脏保护剂。

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