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公开(公告)号：CN116375789A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
Applicant: 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN114959034B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202210636256.6
申请日：2022-06-07
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C12Q1/6886 , G16B15/30 , A61K31/47 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种仑伐替尼药敏标记物及其相关试剂应用。所述仑伐替尼药敏标记物为仑伐替尼耐药标记物或者仑伐替尼敏感标记物，所述仑伐替尼耐药标记物为JUN及与JUN相关的一组标记物中任意一种，所述JUN相关的一组标记物为HIST1H1E、WNT6、ZC3H12D、CHAC1、ANKRD37、CST1、SPNS3、COX6A2；所述仑伐替尼敏感标记物为ACOT6、MT1X、NEDD4L、PCYOX1中任意一种。上述仑伐替尼药敏标记物可用于预测仑伐替尼的药效。通过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为仑伐替尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
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公开(公告)号：CN115125296B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210636264.0
申请日：2022-06-07
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C12Q1/6876 , C12Q1/6886 , C12Q1/02 , G01N33/574 , A61K31/44 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P35/00 , G16B25/10 , G16B25/20 , G16B30/00
Abstract: 本发明公开了一种瑞戈非尼药敏标记物及其相关试剂应用。所述瑞戈非尼药敏标记物为瑞戈非尼耐药标记物或者瑞戈非尼敏感标记物，所述瑞戈非尼耐药标记物为RPL39、KIF9、GPC2、NKPD1、PNMAL1、ATP1A3、OSR2、ADCYAP1R1、WDR86一组标记物中任一种或几种，所述瑞戈非尼敏感标记物为TMPRSS6、ENTPD8、CCDC159中任意一种或几种。上述瑞戈非尼药敏标记物可用于预测瑞戈非尼的药效。通过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为瑞戈非尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
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公开(公告)号：CN114716505B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
Applicant: 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114133434B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112574280B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574280A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN116254345B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310470003.0
申请日：2022-06-07
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C12Q1/6886 , G01N33/574 , G01N33/68 , A61K31/47 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种仑伐替尼耐药标记物及其相关试剂的应用，所述仑伐替尼耐药标记物为JUN，JUN可用于预测仑伐替尼的药效。通过过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为仑伐替尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
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公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114959035B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202210636258.5
申请日：2022-06-07
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C12Q1/6886 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种索拉非尼耐药分子标记物及其相关试剂应用。所述索拉非尼耐药标记物为CTNNB1或者是与CTNNB1相关联的一组标记物中的任意一种，所述与CTNNB1相关联的一组标记物为PIK3CA、HNRNPUL2‑BSCL2、PAXIP1、CDKL5、LZTFL1、S1PR2、KLHL11、RP11‑159G9.5、FAM171A2、ZBED6、PELI1、PRIM1。上述索拉非尼耐药标记物可用于预测索拉非尼的药效。通过对肝癌患者的组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为索拉非尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
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